ap-4

AP-4 is an antagonist of the NMDA glutamate receptor.

L-APB is an effective and specific agonist for the group III mGluRs (EC50s: 0.13, 0.29, 1.0, 249 μM for mGlu4, mGlu8, mGlu6, and mGlu7 receptors, respectively).

broad spectrum excitatory amino acid receptor antagonist

Group III mGlu receptor agonist

L-AP4 (L-APB) monohydrate is a potent and specific agonist for the group III mGluRs, with EC50s of 0.13, 0.29, 1.0, 249 μM for mGlu4, mGlu8, mGlu6 and mGlu7 receptors, respectively[1][2]. L-AP4 (5-30 μg, intrathecal inhection 4-5 days) significantly increases the paw withdrawal threshold in response to application of von Frey filaments in eight nerve-ligated rats in a dose-dependent manner. Intrathecal administration of different doses of L-AP4 is not associated with any evident motor dysfunction[2].Intrathecal injection of 30 μg of L-AP4 does not significantly alter the paw withdrawal latency in these normal rats[2].Topical application of 5 to 50 μM L-AP4 to the spinal cord significantly inhibited the evoked response of neurons to touch, pressure, pinch, and von Frey filaments in a concentration-dependent fashion[2]. Animal Model: Rats.[2] [1]. Selvam C, et al. Increased Potency and Selectivity for Group III Metabotropic Glutamate Receptor Agonists Binding at Dual sites. J Med Chem. 2018 Mar 8;61(5):1969-1989. [2]. Chen SR, et al. Distinct roles of group III metabotropic glutamate receptors in control of nociception and dorsal horn neurons in normal and nerve-injured Rats. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Jan;312(1):120-6.

MSOP is a selective antagonist of group III metabotropic glutamate receptor (KD of 51 μM for the L-AP4-sensitive presynaptic mGluR).

AP-4-139B，一种热休克蛋白 70 (HSP70) 抑制剂，IC50 值为 180 nM。该化合物针对多种癌症中过表达的 HSP70 蛋白，与肿瘤细胞生存和增殖有关。特别是在结直肠癌细胞中，AP-4-139B 表现出显著的细胞毒性作用，因此适用于癌症相关的研究领域。

TAK1/MAP4K2 inhibitor 1(compound 5)是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双重激酶抑制剂，IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。

Ketoprofen (RP-19583) 是一种非甾体抗炎剂，能够有效地抑制COX 的活性，在人血单核细胞中，对 COX-1 和 COX-2 的IC50值分别为 2 nM 和 26 nM。

LDC000067 (LDC067)是一种高选择性CDK9抑制剂，IC50值为44±10 nM。

Broad spectrum EAA ligand

KY-05009 是 ATP 竞争性的、有效的 TNIK 抑制剂，Ki 为 100 nM。KY-05009抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制TNIK 的蛋白表达和Wnt 靶基因的转录活性，并诱导癌细胞凋亡，显示抗癌活性。

MAP4K4-IN-3 (Compound 17) 是 MAP4K4选择性抑制剂，在激酶实验中 IC50为 14.9 nM，在细胞实验中 IC50为 470 nM。具有抗糖尿病作用。

MAP4K4-IN-6 (Compound 15f) 是一种有效的MAP4K4抑制剂，其IC50值为80 nM。它能有效降低c-Jun的磷酸化水平，并具备神经保护功能，能增强运动神经元的活性。因此，MAP4K4-IN-6常被用于肌萎缩侧索硬化症（ALS）的相关研究中。

HPK1-IN-52，一种口服活性高的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 抑制剂，其IC50为10.4 nM，展现了显著的抗肿瘤活性。

Ap4dT 是人腺苷酸激酶同工酶 1 (hAK1) 的抑制剂，抑制 ATP 和 ADP 合成的 IC50 分别为 42 μM 和 38 μM。

HPK1-IN-56 (Compound A29) 是一种HPK1抑制剂，IC50为2.70 nM，抑制下游 p-SLP76 在Jurkat T细胞中的IC50为8.1 nM。此外，HPK1-IN-56 能诱导人PBMCs中IL-2的产生，并表现出抗癌作用，提升T细胞的杀伤能力及增强抗PD-1抗体的抗肿瘤功效。

AAP4 是一种OfChi-h和OfHex1的有效抑制剂，Ki值分别为29.3 nM和4.9 μM，并对鳞翅目害虫Ostrinia furnacalis表现出杀虫活性。

TFAP4/Wnt/β-catenin-IN-1 (Compound A61) 是一种可口服的TFAP4/Wnt/β-catenin抑制剂，表现出显著的抗癌作用，能抑制多种癌细胞，如胃癌、肺癌和乳腺癌等，对 MGC-803 胃癌细胞的抗癌活性最为显著 (IC50: 3.92 μM)。它通过抑制 TFAP4/Wnt/β-catenin 信号通路，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞 (S期)。TFAP4/Wnt/β-catenin-IN-1 可用于胃癌研究。

metabotropic glutamate receptor modulator

Vemurafenib (RG7204) 是一种 B-RAF 抑制剂，可以抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 (IC50=31/48 nM)，具有选择性和有效性。Vemurafenib 具有抗肿瘤活性，用于 BRAF V600E 突变阳性的黑色素瘤治疗。

Ap44mSe is a potent and selective antitumor agent. Ap44mSe effectively depletes cellular Fe, resulting in transferrin receptor-1 up-regulation, ferritin down-regulation, and increased expression of the potent metastasis suppressor, N-myc downstream regula

NCB-0846 是一种具有口服活性的TNIK 抑制剂(IC50:21 nM)。

HPK1-IN-4是一种HPK1（MAPK41）抑制剂，IC 50为0.061 nM。HPK1-IN-4常被作为临床前免疫治疗工具化合物。