antitumor effect

SM360320 (CL-087) 是一种有效的特异性 TLR7 激动剂。 SM360320 除了其 IFN 介导的活性外，还通过 I 型 IFN 非依赖性机制抑制肝细胞中的 HCV 复制。 SM360320 可用于研究作为治疗性 DNA 疫苗的免疫佐剂。

MP07-66 是 FTY720 的一种类似物，没有免疫抑制作用。MP07-66通过破坏 SET-PP2A 复合物导致PP2A 重新激活。MP07-66在慢性淋巴细胞白血病中显示出良好的抗肿瘤作用。

Trastuzumab deruxtecan (T-DXd) 是一种具有抗癌抗肿瘤活性的抗体-活性分子偶联物 (ADC)，由靶向人表皮生长因子受体 2 （HER2） 的单克隆抗体与拓扑异构酶 I 抑制剂 （DXd） 偶联而成。Trastuzumab deruxtecan对 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的治疗有改善作用。

Gartisertib (VX-803) 是一种具有口服活性和选择性的 Rad3 相关蛋白 （ATR）抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制诱导 ccRCC 细胞的抗增殖作用，抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化,可用于研究实体瘤。

DSR-6434仅在表达hTLR7的HEK293细胞中刺激TLR7活性，而在表达相似结构的hTLR8或hTLR9的HEK2 93细胞中不产生刺激效果。DSR-6434与特异性受体的结合会导致NF-κb 活化。

Cdc7-IN-7c (Cdc7 inhibitor-7c) 具有抗肿瘤活性，对肝癌，肺癌，肾癌，脑癌，宫颈癌有抑制作用。

CPS-11 (N-(Hydroxymethyl)thalidomide) 是 Thalidomide 类似物，具有显著的抗肿瘤活性，对 MM (多发性骨髓瘤)细胞系表现出更广泛的活性和高效的作用。

Apomine (SR-9223i) 是一种 HMG-CoA-还原酶抑制剂，可在体外促进骨髓瘤细胞的凋亡，并与体内骨髓瘤的调节有关。 Apomine 加速 3-羟基-3-甲基戊二酰-CoA 还原酶的降解并刺激低密度脂蛋白受体活性。 Apomine 通过下调 3-羟基-3-甲基戊二酰-CoA 还原酶来增强洛伐他汀对骨髓瘤细胞的抗肿瘤作用。

Bestatin (Ubenimex) 是 CD13 (Aminopeptidase N) APN 和 leukotriene A4 hydrolase 抑制剂，可用于癌症研究。

Tepotinib (EMD-1214063) 是一种 c-MET 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=3 nM)，具有选择性、口服活性和 ATP 竞争性。Tepotinib 具有抗肿瘤作用，被用于非小细胞肺癌的治疗。

Herniarin (Ayapanin) 是一种常见的天然香豆素类化合物，存在于开花植物，具有抗肿瘤的活性。

Dipotassium tetrachloroplatinate (Potassium tetrachloroplatinate) 在实体肿瘤系中表现出抗肿瘤活性，可用于有治疗肿瘤疾病。Dipotassium tetrachloroplatinate 还可充当放射增敏剂，可增强热疗杀伤作用。

Diallyl disulfide 能够抑制人角鲨烯单加氧酶，抑制角鲨烯环氧化的 IC50为 400 μM。它也具有抗肿瘤作用，同miR-200b 和miR-22联合使用可增强该作用。

Cryptotanshinone (Tanshinone c) 属于天然产物，提取自丹参，可以抑制 STAT3 (IC50=4.6 μM)。Cryptotanshinone 具有抗肿瘤活性。

Talabostat (PT100, Val-boroPro) is a potent, nonselective and orally available dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) inhibitor with a Ki of 0.18 nM. Talabostat is a nonselective DPP-IV inhibitor, inhibiting DPP8 9, FAP, DPP2 and some other DASH family enzymes essentially as potently as it inhibits DPP-IV[1]. Talabostat stimulates the immune system by triggering a proinflammatory form of cell death in monocytes and macrophages known as pyroptosis. The inhibition of two serine proteases, DPP8 and DPP9, activates the proprotein form of caspase-1 independent of the inflammasome adaptor ASC[2]. Talabostat competitively inhibits the dipeptidyl peptidase (DPP) activity of FAP and CD26 DPP-IV, and there is a high-affinity interaction with the catalytic site due to the formation of a complex between Ser630 624 and the boron of talabostat[3]. Talabostat can stimulate immune responses against tumors involving both the innate and adaptive branches of the immune system. In WEHI 164 fibrosarcoma and EL4 and A20 2J lymphoma models, PT-100 causes regression and rejection of tumors. The antitumor effect appears to involve tumor-specific CTL and protective immunological memory. Talabostat treatment of WEHI 164-inoculated mice increases mRNA expression of cytokines and chemokines known to promote T-cell priming and chemoattraction of T cells and innate effector cells[3]. Talabostat treated mice show significant less fibrosis and FAP expression is reduced. Upon PT100 treatment, significant differences in the MMP-12, MIP-1α, and MCP-3 mRNA expression levels in the lungs are also observed. Treatment with PT100 in this murine model of pulmonary fibrosis has an anti-fibro-proliferative effect and increases macrophage activation[4]. [1]. Connolly BA, et al. Dipeptide boronic acid inhibitors of dipeptidyl peptidase IV: determinants of potencyand in vivo efficacy and safety. J Med Chem. 2008 Oct 9;51(19):6005-13. [2]. Okondo MC, et al. DPP8 and DPP9 inhibition induces pro-caspase-1-dependent monocyte and macrophage pyroptosis. Nat Chem Biol. 2017 Jan;13(1):46-53. [3]. Adams S, et al. PT-100, a small molecule dipeptidyl peptidase inhibitor, has potent antitumor effects and augments antibody-mediated cytotoxicity via a novel immune mechanism. Cancer Res. 2004 Aug 1;64(15):5471-80. [4]. Egger C, et al. Effects of the fibroblast activation protein inhibitor, PT100, in a murine model of pulmonary fibrosis. Eur J Pharmacol. 2017 Aug 15;809:64-72.

Valepotriate (Valtrate) 是从蜘蛛香分离而来的一种天然产物，是一类新的细胞毒剂和抗肿瘤剂，对 HTC 肝癌细胞是非常有效的细胞毒剂。 它可能对焦虑的精神症状具有潜在的抗焦虑作用。

Chelerythrine (Broussonpapyrine) 是一种天然生物碱，为有效、选择性的 Ca2+ 磷脂依赖性PKC 拮抗剂，IC50值为 0.7 μM。它具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。它抑制BclXL-Bak BH3肽结合，IC50为 1.5 μM，并从 BclXL 取代了 Bax。它诱导细胞凋亡和自噬。

Ganoderic acid A 能够抑制 JAK-STAT3信号通路，也能抑制细胞增殖，存活率和 ROS。 它对人骨肉瘤 HOS 和MG-63细胞具有增殖抑制、凋亡和侵袭抑制作用。

Chrysoeriol 是一种天然黄酮，可从热带植物Coronopus didymus 中提取获得，具有强大的抗氧化功能，能够抑制脂质的过氧化。

EG01377 has antiangiogenic, antimigratory, and antitumor effects.EG01377 is a neuropilin-1 (NRP1) antagonist, with a Kd of 1.32 μM for NRP1-b1, and IC50s of both 609 nM for NRP1-a1 and NRP1-b1, but shows no effect on NRP2.

ZX-29 是一种选择性ALK 抑制剂，对ALK、ALK L1196M 和ALK G1202R 的IC50分别为 2.1 nM、1.3 nM 和 3.9 nM。它还可诱导保护性自噬并具有抗肿瘤作用。它通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡，并克服了由ALK 突变引起的细胞抗性。

Rebeccamycin is an antitumor antibiotic+ inhibits DNA topoisomerase I. Rebeccamycin appears to exert its primary antineoplastic effect by poisoning topoisomerase I. It also has a negligible effect on protein kinase C and topoisomerase II.

CL2A-SN-38 由CL2A链接子和抗癌化合物SN-38 组成，可在肿瘤细胞内和肿瘤微环境中递送活性活性分子，通常会与抗体制成具有生物活性的抗体偶联活性分子 (ADC)。

CL2A-SN-38 DCA 1279680-68-0(free base) 是一种药物-接头偶联物，由有效的 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 SN-38 和接头 CL2A 组成，用于制造抗体药物偶联物 (ADC)。CL2A-SN-38 由有效的 DNA 拓扑异构酶组成I 抑制剂 SN-38 和接头 CL2A 以制造抗体药物偶联物 (ADC)。 CL2A-SN-38 对一系列人类实体瘤类型提供显着和特异性的抗肿瘤作用。 CL2A 是一种不可切割的复杂 PEG8 和含有三唑的 PABC-肽-mc 接头。 CL2A 可通过 pH 敏感性裂解，产生旁观者效应，并通过二硫键在半胱氨酸残基处结合抗体。