5-ht2b

Asenapine Maleate (Org 5222 maleate) 是5-HT 和D2的拮抗剂，Ki 值分别为 0.03-4.0 nM, 1.3 nM。它也是抗精神病药物，用于治疗与双相 1 型障碍相关的精神分裂症和躁狂或混合发作。

RS-127445 hydrochloride (MT 500) 是一种可口服的，高亲和力选择性5-HT2B 受体拮抗剂，pKi 为 9.5，比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。

ST1936 oxalate 是一种 5-HT6 受体的选择性纳摩尔亲和激动剂，对人5-HT6、5-HT7和 5-HT2B 受体的 Ki 值分别为 13、168 和 245 nM。

SB 204741 是一种选择性的5-HT2B 拮抗剂，具有高亲和性，pKi 值为7.1。

Tegaserod 是一种可口服的 5-HT4R 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂，对多种5-羟色胺受体具有抑制作用。 Tegaserod 具有抗肿瘤活性，用于治疗肠易激综合征 (IBS)。

Viloxazine (Viloxazin) (Viloxazin) 是一种去甲肾上腺素再摄取抑制剂、5-HT 2C 受体激动剂和 5-HT 2B 受体拮抗剂。其主要作用机制是调节血清素能和去甲肾上腺素能途径。Viloxazine通常用于抑郁症研究 [1] [2]。

Nuciferine ((-)-Nuciferine) 是一种在埃及蓝睡莲和水芙蓉中发现的生物碱，是5-HT2A、5-HT2B 和5-HT2C 拮抗剂，IC50分别为 478 nM、1 μM 和 131 nM。它也是5-HT7的反向激动剂，IC50为 150 nM。

SB-200646 是 5-HT2B 5-HT2C 受体的选择性强效拮抗剂，对5-HT2B、5-HT2C 和 5-HT2A 的pKi 值分别为 7.5、6.9 和 5.2。它有口服活性，在体内具有电生理和抗焦虑特性。

Pimethixene (Calmixen) 是抗组胺和抗血清素剂，用作抗偏头疼剂。它是高效多靶点拮抗剂。

LY266097 hydrochloride (LY 266097 hydrochloride) 是 5-HT2 的拮抗剂，对人 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 的 pKis 分别为 7.7、9.8 和 7.6，可用于抑郁症研究。

ATC 0175 hydrochloride 是一种具有口服活性的黑色素细胞浓缩激素1受体拮抗剂，具有强效性和选择性，ATC 0175 hydrochloride 对MCH1R、MCH2R、MCH1、5-HT2B 受体和5-HT1A 受体 具有亲和力 ，IC50分别为为13.5nM、>10,000 nM、13 nM、9.66 nM 和16.9 nM。ATC 0175 hydrochloride 在动物模型中表现出抗抑郁和抗焦虑作用。ATC0175可用于研究抑郁症和 或焦虑症。

ST1936 (ST 1936 oxalate) 是一种具有选择性和高效性的 5-HT6 受体激动剂，抑制人 5-HT6、5-HT7 和 5-HT2B 受体，通过完全激活克隆的人 5-HT6 受体来刺激 cAMP、Ca2+、ERK1 2 和 Fyn 激酶。

PRX-08066是5-HT 受体2B 拮抗剂，IC50为3.4 nM，可诱​​导肺动脉的选择性血管舒张。

SB228357 是一种有效且的选择性 5-HT 受体拮抗剂，对 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 的 pKis 分别为 6.9、8.0 和 9.0。

Org-12962 是选择性，具有口服活性的 5-HT2C 受体激动剂，pEC50 值为 7.01。 Org-12962 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体也具有很高的作用，pEC50 分别为 6.38 和 6.28。Org-12962 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。

Ogerin 是选择性 GPR68正向别构调节剂(pEC50:6.83)。它能够抑制小鼠对恐惧记忆的回忆。它对 A2A 受体具有适中的拮抗作用(Ki:220 nM)。对 5-HT2B 受体的拮抗作用较弱(Ki:736 nM)。

Brilaroxazine (RP5063) 是一种有效的多模式多巴胺 5-HT 调节剂。 Brilaroxazine 是多巴胺 D2、D3 和 D4 受体、5-HT1A (Ki = 1.5 nM) 和 5-HT2A (Ki = 2.5 nM) 的部分激动剂，具有拮抗活性 5-HT2B 和 5-HT7 受体，Ki 分别为 0.19 nM 和 2.7 nM。 Brilaroxazine 可用于研究神经精神和神经系统疾病的认知障碍。

CP-809101 hydrochloride 是选择性 5-HT2C 受体激动剂，对于人类 5-HT2C 5-HT2B 5-HT2A 受体。

SB-215505 是一种具有亚型选择性的 5-HT2B 受体拮抗剂，抑制 5-HT2B，5-HT2A 和 5-HT2C。SB-215505 可用于研究前列腺癌。

RS-127445 (MT500) 是一种可口服的高亲和力选择性5-HT2B 受体拮抗剂，pKi 为 9.5，pIC50 为 10.4，比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。

BRL-15572 dihydrochloride (BRL 15573 dihydrochloride) 是一种 5-HT1D 受体拮抗剂，pKi 为 7.9，对 5-HT1A 和 5-HT2B 受体也显示出相当大的亲和力，其选择性是 5-HT1B 受体的 60 倍。

Metadoxine (Metadoxil) 能够阻断蛋白激酶 A- cAMP 反应原件结合蛋白通路，阻断脂肪细胞的分化。

Cabergoline (FCE-21336) 是一种麦角衍生的多巴胺 D2亚类受体激动剂，高亲和力作用于D2、D3和5-HT2B 受体，Ki 分别为 0.7、1.5 和 1.2。

MS48107 是 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68) 的选择性正变构调节剂，对GPR68的选择性高于密切相关的神经递质转运蛋白，质子 GPCR 和 hERG 离子通道。它可以穿越过小鼠的血脑屏障。