5-ht2b

Viloxazine (Viloxazin) (Viloxazin) 是一种去甲肾上腺素再摄取抑制剂、5-HT 2C 受体激动剂和 5-HT 2B 受体拮抗剂。其主要作用机制是调节血清素能和去甲肾上腺素能途径。Viloxazine通常用于抑郁症研究 [1] [2]。

Asenapine Maleate (Org 5222 maleate) 是5-HT 和D2的拮抗剂，Ki 值分别为 0.03-4.0 nM, 1.3 nM。它也是抗精神病药物，用于治疗与双相 1 型障碍相关的精神分裂症和躁狂或混合发作。

Metadoxine (Metadoxil) 能够阻断蛋白激酶 A- cAMP 反应原件结合蛋白通路，阻断脂肪细胞的分化。

Nuciferine ((-)-Nuciferine) 是一种在埃及蓝睡莲和水芙蓉中发现的生物碱，是5-HT2A、5-HT2B 和5-HT2C 拮抗剂，IC50分别为 478 nM、1 μM 和 131 nM。它也是5-HT7的反向激动剂，IC50为 150 nM。

CP-809101 hydrochloride 是选择性 5-HT2C 受体激动剂，对于人类 5-HT2C/5-HT2B/5-HT2A 受体。

LY266097 hydrochloride (LY 266097 hydrochloride) 是 5-HT2 的拮抗剂，对人 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 的 pKis 分别为 7.7、9.8 和 7.6，可用于抑郁症研究。

BRL-15572 dihydrochloride (BRL 15573 dihydrochloride) 是一种 5-HT1D 受体拮抗剂，pKi 为 7.9，对 5-HT1A 和 5-HT2B 受体也显示出相当大的亲和力，其选择性是 5-HT1B 受体的 60 倍。

ST1936 oxalate 是一种 5-HT6 受体的选择性纳摩尔亲和激动剂，对人5-HT6、5-HT7和 5-HT2B 受体的 Ki 值分别为 13、168 和 245 nM。

Brilaroxazine (RP5063) 是一种有效的多模式多巴胺/5-HT 调节剂。 Brilaroxazine 是多巴胺 D2、D3 和 D4 受体、5-HT1A (Ki = 1.5 nM) 和 5-HT2A (Ki = 2.5 nM) 的部分激动剂，具有拮抗活性 5-HT2B 和 5-HT7 受体，Ki 分别为 0.19 nM 和 2.7 nM。 Brilaroxazine 可用于研究神经精神和神经系统疾病的认知障碍。

Cabergoline (FCE-21336) 是一种麦角衍生的多巴胺 D2亚类受体激动剂，高亲和力作用于D2、D3和5-HT2B 受体，Ki 分别为 0.7、1.5 和 1.2。

Org-12962 是选择性，具有口服活性的 5-HT2C 受体激动剂，pEC50 值为 7.01。 Org-12962 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体也具有很高的作用，pEC50 分别为 6.38 和 6.28。Org-12962 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。

PRX-08066是5-HT 受体2B 拮抗剂，IC50为3.4 nM，可诱​​导肺动脉的选择性血管舒张。

SB228357 是一种有效且的选择性 5-HT 受体拮抗剂，对 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 的 pKis 分别为 6.9、8.0 和 9.0。

LY 272015 hydrochloride 是一种具有口服活性的和选择性的 5-HT2B 受体拮抗剂，在DOCA-盐高血压大鼠中显示出抗高血压作用。LY 272015 hydrochloride 抑制 5-HT 或 BW723C86 诱导的 ERK2 磷酸化，可减轻 MVIC 和组织中 5HT 信号传导的下游细胞效应，可用于研究肝癌。

ST1936 (ST 1936 oxalate) 是一种具有选择性和高效性的 5-HT6 受体激动剂，抑制人 5-HT6、5-HT7 和 5-HT2B 受体，通过完全激活克隆的人 5-HT6 受体来刺激 cAMP、Ca2+、ERK1/2 和 Fyn 激酶。

TG6-10-1 是一种 EP2 拮抗剂。

SB-215505 是一种具有亚型选择性的 5-HT2B 受体拮抗剂，抑制 5-HT2B，5-HT2A 和 5-HT2C。SB-215505 可用于研究前列腺癌。

Piromelatine 是褪黑激素 MT1/MT2 受体、5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂，也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine 具有抗痛觉活性，对 P2X3、TRPV1 和 Nav1.7 通道有抑制作用，可用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性疾病和抗抑郁疾病的研究。

Tegaserod 是一种可口服的 5-HT4R 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂，对多种5-羟色胺受体具有抑制作用。 Tegaserod 具有抗肿瘤活性，用于治疗肠易激综合征 (IBS)。

PRX-08066 Maleic acid是PRX-08066的盐形式。PRX-08066 6是5-HT 受体2B 拮抗剂，IC50为3.4 nM，可诱​​导肺动脉的选择性血管舒张。

RS-127445 (MT500) 是一种可口服的高亲和力选择性5-HT2B 受体拮抗剂，pKi 为 9.5，pIC50 为 10.4，比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。

RS-127445 hydrochloride (MT 500) 是一种可口服的，高亲和力选择性5-HT2B 受体拮抗剂，pKi 为 9.5，比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。

5-HT2B antagonist-1 是一种具有口服活性的5-HT2B 受体拮抗剂，IC50值为 33.4 nM。5-HT2B antagonist-1可用于以 5-HT2B 受体信号传导为特征的疾病研究，如肝细胞癌、心血管疾病或胃肠道疾病。

5-HT2B antagonist-2 (Compound 19c) 是一种5HT2B受体拮抗剂，IC50为1.09 nM。它能够下调与纤维化相关的基因如α-SMA、Timp1、Col1a1和Col3a1的表达，并且显著减少纤维素的沉积。在CCl4诱导的肝纤维化小鼠模型中，该化合物减少了纤维化面积并抑制了纤维化的进程。5-HT2B antagonist-2 适用于研究免疫炎症相关疾病，尤其是肺纤维化疾病。