跨膜蛋白

Elexacaftor (VX-445) 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 校正剂。它促进CFTR 的加工和转运，增加细胞表面CFTR 的数量,改善 Phe508del CFTR 蛋白加工和运输。

Ionomycin 是一种钙离子载体和一种结合钙离子(Ca2+)的抗生素。Ionomycin主要作用是通过增加细胞内钙离子浓度来诱导细胞反应。在实验中，Ionomycin通常用于激活钙依赖性过程，如细胞凋亡、酶活性等。

AU1235是金刚烷脲，是一种MmpL3抑制剂。结核分枝杆菌蛋白MmpL3在细胞壁合成中起重要作用，它影响海藻糖单支霉菌酸酯跨内膜转运。

Bamocaftor是一种CFTR通道（DeltaF508-CFTR突变）矫正器，适用于 CF 跨膜传导调节器，被设计用于恢复 F508del-CFTR 蛋白功能。联合使用 tezacaftor 和 VX-561 治疗 F508del/MF 的囊性纤维化患者。

Corrector C4 是一种常用于研究囊性纤维化突变体的校正子，通过减轻CFTR跨膜结构域突变体与蛋白稳态的相互作用来发挥作用。

Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+通道抑制剂，可研究糖尿病和肥胖。它抑制 P-糖蛋白，可直接结合并阻断 KATP 的 SUR1亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白。它通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能，可诱导自噬。

BK60106是一种选择性的跨膜蛋白CD99的抑制剂，通过直接结合CD99的胞外结构域导致Ewing Sarcoma (尤因肉瘤)细胞死亡。

Cadherin Peptide, avian Acetate 是一种肽，序列为 Leu-Arg-Ala-His-Ala-Val-Asp-Val-Asn-Gly-NH2。钙粘蛋白是一类 1 型跨膜蛋白。

T16Ainh-A01 是氨基苯基噻唑，是有效的跨膜蛋白 16A 的抑制剂，抑制 TMEM16A 介导的氯离子电流，IC50约为1 µM。TMEM16A (ANO1)起钙激活氯离子通道(CaCC)的作用。

Nesolicaftor (PTI-428) 特异性增强囊性纤维化跨膜电导调节蛋白合成。

Antibiofilm agent-13 (compound 14b) 是一种效能卓越的抗菌剂，具有广谱抗菌活性。该化合物能够破坏细菌细胞膜的完整性，主要通过破坏跨膜电位和提高膜通透性。此外，Antibiofilm agent-13 还能促使细胞内 ROS 的生成，以及 DNA 和蛋白质的泄漏，最终导致细菌死亡。该化合物对革兰氏阳性菌的最小抑菌浓度（MIC）为0.5-1 μg/mL，对革兰氏阴性菌为1-32 μg/mL。

CFTR activator 2(WAY-326769)是一种mutant-CFTR（突变型囊性纤维化跨膜传导调节蛋白）的激活剂，能够增加离子转运活性，可用于研究囊性纤维化（CF）。

RET-IN-28 (Compound 16) 是一种 RET (跨膜受体酪氨酸蛋白激酶) 抑制剂，能够抑制突变型 RET 酶 (RET-V804M) 的活性，适用于癌症研究。

ANO1-IN-4 (Compound 10bm) 是一种针对钙激活氯离子通道跨膜蛋白 16A（TMEM16A，也称为ANO1）的可逆抑制剂，IC50为 0.030 µM。ANO1-IN-4 在大鼠肝微粒体中展示出优良的代谢稳定性。此外，ANO1-IN-4 能够抑制小鼠离体回肠的自发收缩。

TMPRSS6-IN-1 (TFA) 是一种高效抑制剂，作用于TMPRSS6 (Matriptase-2)，这是TTSP家族中的一种跨膜丝氨酸蛋白酶。TMPRSS6属于II型TTSP，研究显示，在小鼠中遗传性降低TMPRSS6水平可以改善血色素沉着症和β地中海贫血的症状。

JNJ-9676是一种具有口服活性的冠状病毒膜蛋白抑制剂，通过膜蛋白二聚体跨膜结构域形成的结合口袋，从而阻断病毒组装与释放，对新冠病毒和SARS-CoV具有纳米摩尔水平的抗病毒活性。

Antitumor agent-201 (Compound 10) 是一种靶向高尔基体的氯离子转运激活剂，其促进氯离子跨膜转运的EC50为1.53 mol%，对HepG2细胞的IC50为7.13 μM。通过选择性作用于高尔基体，该化合物破坏其内部氯离子稳态，降低GM130和GRASP55等关键蛋白的表达，改变高尔基体的结构和功能，导致高尔基体自噬 ()，诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)，并使细胞周期阻滞于G2/M期，展现出抗癌活性。Antitumor agent-201 可用于癌症研究领域。

HNW005 是一种同时抑制NLRP3炎症小体和尿酸转运蛋白 1 (URAT1) 的化合物，其对NLRP3炎症小体激活的KD值为204.6 nM，IC50为1.7 μM，对尿酸跨膜转运的IC50为6.4 μM。在体内以2 mg/kg剂量给药时，HNW005能够将尿酸水平降低64.8%。通过抑制NLRP3炎症小体和尿酸跨膜转运，该化合物展示出抗炎、镇痛和降尿酸的活性。HNW005可用于痛风性关节炎的相关研究。

P-gp modulator-7（Compound 9e）是一种P-糖蛋白（P-gp）抑制剂。它通过其独特的T形结构占据P-gp通道入口，阻碍TM12和TM9跨膜结构域的蠕动挤出机制，从而抑制P-gp将药物泵出细胞，以此逆转肿瘤细胞的多药耐药性（MDR）。P-gp modulator-7 有望用于癌症研究。

N-a-Tosyl-L-lysinyl-chloromethylketone hydrochloride (TLCK hydrochloride) 是一种不可逆的丝氨酸蛋白酶抑制剂，其通过烷基化活性位点的组氨酸残基来抑制胰蛋白酶和胰蛋白酶样蛋白酶。它抑制 caspase-3、caspase-6 和 caspase-7，IC50分别为12.0、54.5 和19.3 μM。N-a-Tosyl-L-lysinyl-chloromethylketone hydrochloride 能诱导HL-60细胞发生凋亡 (apoptosis)，并且在凋亡过程中抑制线粒体跨膜电位的降低。

RH12 是一种针对 SARS-CoV-2 的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp, IC50为 4.42 nM) 和人跨膜丝氨酸蛋白酶 2 (TMPRSS2, IC50为 4.2 nM) 的双重抑制剂。它展现出显著的抗病毒活性，能够抑制病毒在 Vero-E6 细胞中的复制和吸收，具有 90.5% 的杀病毒效果。此外，RH12 在 Calu-3 细胞中的 IC50为 17.5 nM。

Ani9 是 Anoctamin1 (ANO1)/跨膜蛋白 16A (TMEM16A) 的高选择性阻断剂，IC50 为 77 nM，可用于关于 ANO1 和治疗癌症、高血压、疼痛、腹泻和哮喘的研究。

Isatuximab 是一种在血液系统恶性细胞中靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 的单克隆抗体，是在多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 具有抗肿瘤活性、抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用，可在无交联情况下直接诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Isatuximab 对 CD38 胞外酶活性有抑制作用，这与许多细胞功能有关。

V-9302 hydrochloride是一种竞争性的跨膜谷氨酰胺通量拮抗剂，能够选择性的靶向氨基酸转运蛋白ASCT2/SLC1A5。V-9302 hydrochloride能够阻碍由ASCT2介导的谷氨酰胺摄取(IC50=9.6 μM)，抑制mTOR信号通路，增加氧化应激和ROS水平，诱导自噬，起到抗肿瘤效果。