tgf-β receptor

SB-431542 是一种 ALK5/TGF-β type I Receptor 的抑制剂 (IC50=94 nM)，具有选择性。SB 431542 对 ALK4 和 ALK7 也有抑制活性，但对其他蛋白没有抑制作用。SB 431542 可以用于干细胞的诱导分化。

A 83-01 (ALK5 Inhibitor IV) 是一种 TGF-βI 型受体 ALK5、ALK4 和 ALK7 的抑制剂 (IC50=12/45/7.5 nM)。A 83-01 可促进小鼠成纤维细胞重编程为 iPSCs。A 83-01 可用于类器官培养。

LDN193189 (DM-3189) 是一种 BMP I 型受体的选择性抑制剂，可以抑制 ALK2 和 ALK3 (IC50=5/30 nM)，对 ALK4、ALK5 和 ALK7 的活性较弱。LDN193189 可以用于进行性骨化性纤维发育不良的研究。

DMH-1 是一种 BMP 抑制剂，抑制 ALK1、ALK2、ALK3 和 ALK6 (IC50=27/107.9/<5/47.6 nM)，具有选择性。DMH-1 可以促进多能干细胞分化。

Dorsomorphin (BML-275) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 可诱导自噬，具有抗肿瘤活性。

Galunisertib (LY2157299) 是一种 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 抑制剂 (IC50=56 nM)，具有选择性。Galunisertib 具有抗肿瘤活性，可与 PD-1 抑制剂联合治疗。

RepSox (ALK5 Inhibitor II) 是一种 TGFβR-1/ALK5 的抑制剂，可以抑制 ATP 与 ALK5 结合 以及 ALK5 自磷酸化 (IC50=23/4 nM)，具有选择性。RepSox 可以诱导 MEFs 细胞的脂肪生成。

BMP signaling agonist sb4 (SB 4) 是苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4) 信号激动剂(EC50:74 nM)，能够稳定细胞内 p-SMAD-1/5/9 ，激活 BMP 信号。它还能激活典型 BMP 信号通路中的 BMP4 靶基因 (DNA 结合抑制剂，Id1和Id3)。

Maohuoside A 是从 E. koreanum 中分离出的单一化合物，具有促进成骨作用。它能够利用 MAPK 信号通路骨及形态发生蛋白 (BMP) ，促进骨髓间充质干细胞的成骨作用。

R-268712 是选择性的 ALK5 抑制剂(IC50:2.5 nM)。

SB525334是转化生长因子β1受体 (ALK5) 选择性抑制剂，IC50=14.3 nM。

GW788388 是一种 ALK5抑制剂(IC50:18 nM)。它也抑制 TGF-β II 型受体和激活素 II 型受体的活性，但对 BMP II 型受体无影响。

LDN-212854 (BMP Inhibitor III) 是一种新型BMP 抑制剂，抑制 ALK2 的IC50=1.3 nM，比对ALK1，ALK3，ALK4和ALK5的抑制性高2，66，1641和7135倍。

ML347 (LDN 193719) 是一种选择性的 ALK1/ALK2 抑制剂，它们的 IC50 分别为 46/32 nM，比对 ALK3 的抑制性高 300 倍。

LDN214117 是一种高效的 ALK2 选择性抑制剂(IC50:22nM)，也是一种 BMP6 抑制剂(IC50:100nM)，对ALK5抑制力弱100倍。

LY-364947 (HTS466284) 是有效的、ATP 竞争性的TGFβR-I 抑制剂(IC50:59 nM)，是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。

SD-208 (ALK5 Inhibitor V) 是 TGF-βRI (ALK5) 的选择性抑制剂(IC50:48 nM)，对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。

LY2109761 是一种新型选择性 TGF-β 受体 I/II 型 (TβRI/II) 双重抑制剂，Ki 分别为 38 nM 和 300 nM。

ITD1 是一个选择性的TGFβ受体抑制剂(IC50:460 nM)。

SB505124 是TGF-βI 型受体 (ALK4，ALK5，ALK7) 的选择性抑制剂，能够抑制 ALK4 (IC50:129 nM)，ALK5 (IC50:47 nM)，对 ALK1，2，3 或 6 无影响。

SJ000291942 是一种经典骨形态发生蛋白 (BMP) 信号传导途径的激活剂。其中 BMP 是一种转化生长因子 β 分泌信号分子家族的成员。

SM 16 是一种 ALK5 (Ki:10 nM) 激酶抑制剂，也是一种 ALK4 激酶 (Ki:1.5 nM) 抑制剂。

LY3200882 是一种高度选择性的、口服活性的、具有 ATP 竞争性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂(IC50:38.2 nM)。它能够抑制多种促肿瘤活性，可用作免疫调节剂。

BIBF0775 是一种选择性的TGFβI 型受体抑制剂(IC50:34 nM)。