tgf-β receptor

SB-431542 是一种 ALK5/TGF-β type I Receptor 的抑制剂 (IC₅₀=94 nM)，具有选择性。SB 431542 对 ALK4 和 ALK7 也有抑制活性，但对其他蛋白没有抑制作用。SB 431542 可以用于干细胞的诱导分化。

A 83-01 (ALK5 Inhibitor IV) 是一种 TGF-βI 型受体 ALK5、ALK4 和 ALK7 的抑制剂 (IC₅₀=12/45/7.5 nM)。A 83-01 可促进小鼠成纤维细胞重编程为 iPSCs。A 83-01 可用于类器官培养。

LDN193189 (DM-3189) 是一种 BMP I 型受体的选择性抑制剂，可以抑制 ALK2 和 ALK3 (IC₅₀=5/30 nM)，对 ALK4、ALK5 和 ALK7 的活性较弱。LDN193189 可以用于进行性骨化性纤维发育不良的研究。

DMH-1 是一种 BMP 抑制剂，抑制 ALK1、ALK2、ALK3 和 ALK6 (IC₅₀=27/107.9/<5/47.6 nM)，具有选择性。DMH-1 可以促进多能干细胞分化。

Galunisertib (LY2157299) 是一种 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 抑制剂 (IC₅₀=56 nM)，具有选择性。Galunisertib 具有抗肿瘤活性，可与 PD-1 抑制剂联合治疗。

RepSox (ALK5 Inhibitor II) 是一种 TGFβR-1/ALK5 的抑制剂，可以抑制 ATP 与 ALK5 结合 以及 ALK5 自磷酸化 (IC₅₀=23/4 nM)，具有选择性。RepSox 可以诱导 MEFs 细胞的脂肪生成。

Sotatercept（ACE-011）是一种人源融合蛋白，由激活素受体 IIA 型（activin receptor type IIA, ActRIIA）胞外结构域与 IgG1 的 Fc 结构域组成。Sotatercept 通过抑制激活素（activin）以及其他转化生长因子 β（Transforming Growth Factor-β, TGF-β）超家族成员下游信号通路发挥作用。Sotatercept 可用于慢性肾脏疾病相关贫血、骨髓增生异常综合征（myelodysplastic syndrome, MDS）、β-地中海贫血（β-thalassemia）以及 Diamond Blackfan 贫血相关研究。

Garetosmab (REGN 2477) 是一种全人 IgG4 单克隆抗体，可选择性抑制激活素 A (activin A)，可作用于 COVID-44。Garetosmab 具有潜在的抗癌活性，可用于研究骨化性纤维发育不良 (FOP) 和癌症。

BMP signaling agonist sb4 (SB 4) 是苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4) 信号激动剂(EC₅₀:74 nM)，能够稳定细胞内 p-SMAD-1/5/9 ，激活 BMP 信号。它还能激活典型 BMP 信号通路中的 BMP4 靶基因 (DNA 结合抑制剂，Id1和Id3)。

ALK2-IN-2是一种强效且具有选择性激活素受体样激酶2（ALK2）的抑制剂（IC₅₀：9 nM），对 ALK2的抑制作用比 ALK3高700倍。

Maohuoside A 是从 E. koreanum 中分离出的单一化合物，具有促进成骨作用。它能够利用 MAPK 信号通路骨及形态发生蛋白 (BMP) ，促进骨髓间充质干细胞的成骨作用。

Dorsomorphin (BML-275) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 可诱导自噬，具有抗肿瘤活性。

PD-161570 是一种有效的 ATP 竞争性人 FGF-1 受体抑制剂，IC₅₀ 为 39.9 nM，Ki 为 42 nM。它还是骨形态发生蛋白 (BMPs) 和TGF-β信号抑制剂。它抑制PDGF 刺激的自磷酸化和FGF-1受体磷酸化，IC₅₀分别为 450 和 622 nM。它抑制 PDGFR、EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC₅₀ 值分别为 310、240 和 44 nM。

SJ000291942 是一种经典骨形态发生蛋白 (BMP) 信号传导途径的激活剂。其中 BMP 是一种转化生长因子 β 分泌信号分子家族的成员。

LY3200882 是一种高度选择性的、口服活性的、具有 ATP 竞争性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂(IC₅₀:38.2 nM)。它能够抑制多种促肿瘤活性，可用作免疫调节剂。

Dorsomorphin dihydrochloride (BML-275 2HCl) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin dihydrochloride 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin dihydrochloride 可诱导自噬，具有抗肿瘤活性。

Vactosertib (EW-7197) 是有效的、具有 ATP 竞争性的、具有口服活性的激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂(IC₅₀:12.9 nM)。它还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC₅₀为 17.3 nM)，表现出强大的抗转移活性和抗癌作用。

R-268712 是选择性的 ALK5 抑制剂(IC₅₀:2.5 nM)。

SB525334是转化生长因子β1受体 (ALK5) 选择性抑制剂，IC₅₀=14.3 nM。

GW788388 是一种 ALK5抑制剂(IC₅₀:18 nM)。它也抑制 TGF-β II 型受体和激活素 II 型受体的活性，但对 BMP II 型受体无影响。

LDN-212854 (BMP Inhibitor III) 是一种新型BMP 抑制剂，抑制 ALK2 的IC₅₀=1.3 nM，比对ALK1，ALK3，ALK4和ALK5的抑制性高2，66，1641和7135倍。

K 02288是骨形态发生蛋白 (BMP) I 型受体抑制剂，能够抑制 ALK1 (IC₅₀:1.8nM)、ALK2 (IC₅₀:1.1nM)、ALK6 (IC₅₀:6.4nM)。对 ALK3 和 ALK6 的抑制稍弱，IC₅₀在 5-34 nM 之间。

ML347 (LDN 193719) 是一种选择性的 ALK1/ALK2 抑制剂，它们的 IC₅₀ 分别为 46/32 nM，比对 ALK3 的抑制性高 300 倍。

LDN214117 是一种高效的 ALK2 选择性抑制剂(IC₅₀:22nM)，也是一种 BMP6 抑制剂(IC₅₀:100nM)，对ALK5抑制力弱100倍。