autophosphorylation

Prexasertib (LY2606368) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的检查点激酶 1 抑制剂。它可引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡。

Erlotinib (CP358774) 是一种 EGFR 一代抑制剂，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Erlotinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Erlotinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

EGFR-IN-12 (EGFR Inhibitor) 是一种 4,6-二取代的嘧啶，可诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。它是ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的EGFR 抑制剂，IC50为 21 nM。它对EGFR 的选择性高于 HER4 和 55种其他激酶。它还抑制突变型EGFRL858R 和EGFRL861Q，IC50分别为 63 nM 和 4 nM。

BOS-172722 是一种单极纺锤体 1 (MPS1) 检查点抑制剂，对MPS1 (1 mM ATP) 和P-MPS1 的IC50值分别为 11 nM 和 63 nM。它可研究多种乳腺癌。

PD-161570 是一种有效的 ATP 竞争性人 FGF-1 受体抑制剂，IC50 为 39.9 nM，Ki 为 42 nM。它还是骨形态发生蛋白 (BMPs) 和TGF-β信号抑制剂。它抑制PDGF 刺激的自磷酸化和FGF-1受体磷酸化，IC50分别为 450 和 622 nM。它抑制 PDGFR、EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC50 值分别为 310、240 和 44 nM。

BIO-013077-01 是吡唑类TGF-β抑制剂。

CP-724714 (CP724714) 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2)酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 10 nM。它能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化，具有抗肿瘤活性。它对 EGFR 激酶有明显的选择性，IC50值为6400 nM。

PD-089828 是受体酪氨酸激酶 FGFR1、PDGFRβ 和 EGFR 的竞争性抑制剂，IC50分别为0.15、1.76 和 5.47 µM。它也是非受体酪氨酸激酶 c-Src 的非竞争性抑制剂，IC50 为 0.18 µM。

PF-6274484 是一种EGFR 抑制剂，对于 EGFR-L858R T790M 和 WT-EGFR 的 Ki 值分别为 0.14 和 0.18 nM。它在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R T790M 自身磷酸化和EGFR-WT，IC50分别为6.6和 5.8 nM。

Tandutinib (CT53518) 是一种选择性 FLT3抑制剂，其 IC50为 0.22 μM。它还抑制c-Kit 和PDGFR，其IC50分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。它可穿透血脑屏障，用于急性骨髓性白血病。

KN-62 是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂，直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合，对大鼠脑 CaMK-II 的IC50值为 0.9 μM。它是非竞争性的P2X7受体拮抗剂，IC50约为 15 nM。

GNE-9605 是一个高效，选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂，IC50为19 nM。

ATH686 是一种选择性的，ATP 竞争性的FLT3抑制剂，具有抗白血病作用。它靶向突变 FLT3 蛋白激酶活性，并通过诱导凋亡和抑制细胞周期来抑制具有 FLT3 突变的细胞的增殖。

IRE1α kinase-IN-1 是IRE1α 的选择性抑制剂(IC50为 77 nM)，对 IRE1α 的选择性高于 IRE1β 亚型 100 倍。它抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化，并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。

Pirtobrutinib（LOXO-305）是一种先进的BTK抑制剂，具有高选择性，并通过非共价机制作用。该化合物有效抑制了多种BTK C481替代突变，导致依赖于BTK的淋巴瘤肿瘤在小鼠异种移植模型中的退缩。此外，Pirtobrutinib对BTK的选择性极为显著，与测试的其他370种激酶相比，其选择性差异超过300倍。值得注意的是，在1 μM浓度下，Pirtobrutinib对非激酶非靶标没有显著抑制作用。

PQ401 (IGF-1R Inhibitor II) 是一种IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中，它抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化，可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长。它诱导 caspase 介导的细胞凋亡，有用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究潜力。

BMS-599626 (AC480) 是可口服的选择性 HER1和HER2抑制剂，IC50分别为 20 和 30 nM。它对 HER4 的 IC50值为 190 nM，可抑制肿瘤细胞增殖，有治疗肿瘤的潜力。

AG 1295 是选择性血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。它能抑制 PDGFR 的自磷酸化，对 EGF 受体的自磷酸化无影响。

pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylated is a phosphorylated peptide derived from an EGFR substrate. It serves as a valuable tool for quantifying phosphorylated substrates in screening EGFR Kinase inhibitors.

Tyrosine Protein Kinase Substrate 是多肽分子，其序列是 RRLIEDNEYTARG。

HNMPA 是膜不可渗透的胰岛素受体酪氨酸激酶 (insulin receptor tyrosine kinase) 抑制剂。HNMPA 可以抑制人胰岛素受体的酪氨酸和丝氨酸自磷酸化。HNMPA 对环 AMP 依赖性蛋白激酶或蛋白激酶 C 活性没有影响。

AKN-028 是酪氨酸激酶 FLT3的抑制剂，可剂量依赖性的诱导 FLT3的自磷酸化。

ARQ 069 (3.8-60 μM; for 2 hours) reduces the degree of phosphorylation of FGFR (predominantly FGFR2) in a concentration-dependent manner, without decreasing β-actin. ARQ 069 shows an affinity for FGFR2 of 5.2 μM. ARQ 069 inhibits FGFR phosphorylation in K

RepSox (ALK5 Inhibitor II) 是一种 TGFβR-1 ALK5 的抑制剂，可以抑制 ATP 与 ALK5 结合 以及 ALK5 自磷酸化 (IC50=23 4 nM)，具有选择性。RepSox 可以诱导 MEFs 细胞的脂肪生成。