Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Ziprasidone (Geodon) 是一种联合的 5-HT(5-羟色胺)和多巴胺受体拮抗剂,具有强大的抗精神病活性。它是去甲肾上腺素再摄取抑制剂,对大鼠和人的5-HT1A,5-HT2A 和多巴胺 D2 受体有很高的亲和力。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 142 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 313 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 497 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 793 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 1,260 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 1,910 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 525 | 现货 |
产品描述 | Ziprasidone (Geodon) is a united 5-HT (serotonin) and dopamine receptor antagonist which shows potent effects of antipsychotic activity. |
靶点活性 | 5-HT2A:0.42 nM (Ki), 5-HT1A receptor (human):2.5 nM (Ki), D2 receptor (rat):4.8 nM (Ki), 5-HT1A receptor (rat):3.4 nM (Ki) |
体外活性 | Ziprasidone在大鼠体内能够抑制奥氮平,产生的食物摄取明显增加,表明其对药物诱导的食物摄取增加具有固有的保护机制. Ziprasidone导致大鼠海马体的齿状回、CA1、CA3区域NGF和ChAT免疫反应性显著增加.Ziprasidone在麻醉的大鼠体内,如非典型抗精神病药氯氮平(ED50 = 250 mg/kg i.v.)和奥氮平(ED50 = 1000 mg/kg i.v.),能够剂量依赖性减慢中缝单元活性(ED50 = 300 mg/kg i.v.).Ziprasidone在Xenopus卵母细胞中IC50为2.8 mM,对野生型hERG电流表现出较低的阻断作用. |
体内活性 | Ziprasidone在稳定转染的HEK-293细胞中,IC(50) 为120nM时以电压和浓度依赖的方式阻断野生型hERG电流。Ziprasidone在去极化电压(-20或+30mV)期间估计,或通过悬尾实验(+30mV)的包膜评估,表现出最低限度的hERG电流强直阻断。Ziprasidone能够明显增加hERG电流去活化作用(-50mV)慢反应的时间常数。Ziprasidone是一种5-HT(1A)受体激动剂,同时也是一种5-HT(2A),5-HT(2C)和5-HT(1B/1D)受体拮抗剂。Ziprasidone在抑制5-HT和去甲肾上腺素的神经元摄取作用方面与抗抑郁药丙咪嗪类似。Ziprasidone对人5-HT受体和人多巴胺D(2)受体表现出高亲和力。 |
别名 | 齐拉西酮, Geodon, Zeldox, CP-88059 |
分子量 | 412.94 |
分子式 | C21H21ClN4OS |
CAS No. | 146939-27-7 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 13.5 mg/mL (32.69 mM), Sonification is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.4217 mL | 12.1083 mL | 24.2166 mL | 60.5415 mL |
5 mM | 0.4843 mL | 2.4217 mL | 4.8433 mL | 12.1083 mL | |
10 mM | 0.2422 mL | 1.2108 mL | 2.4217 mL | 6.0541 mL | |
20 mM | 0.1211 mL | 0.6054 mL | 1.2108 mL | 3.0271 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Ziprasidone 146939-27-7 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Neuroscience 5-HT Receptor Dopamine Receptor Adrenergic Receptor Histamine Receptor Norepinephrine 5-hydroxytryptamine Receptor antipsychotic agent CP88059 Serotonin Receptor 齐拉西酮 serotonin Geodon HEK-293 Zeldox inhibit CP 88059 CP-88059 Inhibitor inhibitor