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PKA

蛋白激酶A(PKA)是一个酶家族,其活性取决于环AMP(cAMP)的细胞水平。PKA也被称为cAMP依赖性蛋白激酶。蛋白激酶A在细胞中具有多种功能,包括调节糖原、糖和脂质代谢。

Capivasertib
T19201143532-39-1
Capivasertib (AZD5363) 是一种广谱的 AKT 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 均有抑制活性 (IC50=3 7 7 nM),具有口服活性。Capivasertib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗乳腺癌。
  • ¥ 329
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Staurosporine
T668062996-74-1
Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂,对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6 15 2 3 3000 nM),具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。
  • ¥ 452
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Bucladesine sodium
T141816980-89-5
Bucladesine sodium (DC2797) 是一种 cAMP 类似物,具有细胞渗透性。Bucladesine sodium 也是一种 cAMP 依赖性的蛋白激酶 (PKA) 激活剂,一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium 具有抗炎活性。
  • ¥ 285
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Gardenin A
TN411421187-73-5
Gardenin A 通过激活 MAPK ERK、PKC 和 PKA 表现出神经营养作用。 Gardenin A 具有抗抑郁、抗惊厥和抗焦虑作用。
  • ¥ 1170
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Ro-3306
T2356872573-93-8
Ro 3306 是一种 CDK1 抑制剂,可以抑制 CDK1、CDK1 cyclin B1 和 CDK2 cyclin E (Ki=20 35 340 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。Ro-3306 具有抗肿瘤活性,可以抑制细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡。
  • ¥ 255
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8-Bromo-cAMP sodium salt
T674776939-46-3
8-Bromo-cAMP sodium salt (8-Br-Camp sodium salt) 是一种环 AMP (cAMP) 类似物,一种 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 的激活剂。8-Bromo-cAMP sodium salt 具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 287
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Bilobetin
T4S2128521-32-4
Bilobetin 是银杏的活性成分,可改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。它还增加了 PPARα的磷酸化,核转位和活性,并伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
  • ¥ 413
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Piceatannol
T061010083-24-6
Piceatannol (Astringenin) 是一种Syk 抑制剂,可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达,可研究急性肺损伤。它是存在于各种水果和蔬菜中天然存在的多酚二苯乙烯,可诱导细胞自噬和凋亡,具有抗癌和抗炎特性。
  • ¥ 166
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Daphnetin
T2851486-35-1
Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物,有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用,可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。
  • ¥ 197
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8-Bromo-cGMP sodium
T1406451116-01-9In house
8-Bromo-cGMP sodium 是一种 PKG 激活剂, 是 cGMP 的膜渗透性类似物。8-Bromo-cGMP sodium 具有缓解疼痛和血管舒张作用,可显着抑制 Ca2+ 宏观电流,抑制高 K+ 刺激的胰岛素释放。
  • ¥ 248
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Ellagic acid
T0465476-66-4
Ellagic acid (Gallogen) 是一种稠合四环类天然产物,是一种有效的 CK2 抑制剂 (IC50=40 nM;Ki=20 nM),具有 ATP 竞争性。Ellagic acid 是一种抗氧化剂,也具有抗增殖活性。
  • ¥ 99
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HA-1004
T2752591742-10-8In house
HA-1004是一种 PKG,PKA,PKC 和 MLC 的激酶抑制剂。
  • ¥ 1300
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Fasudil
T1606103745-39-7
Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA ROCK 抑制剂,也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用,ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM,ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。
  • ¥ 198
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H-89 dihydrochloride
T6250130964-39-5
H-89 dihydrochloride (5-Isoquinolinesulfonamide) 是一种选择性 cAMP 依赖性蛋白激酶A(PKA) 抑制剂,IC50值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG、PKC 和酪蛋白激酶活性。
  • ¥ 318
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Fasudil hydrochloride
T3060105628-07-7
Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA ROCK 抑制剂,也抑制蛋白激酶,对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。
  • ¥ 248
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CCG215022
T34981813527-81-9
CCG215022 是 G 蛋白偶联受体激酶抑制剂,能够作用于 GRK2 (IC50:0.15±0.07 μM),GRK5 (IC50:0.38±0.06 μM) 和 GRK1 (IC50:3.9±1 μM)。
  • ¥ 970
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AT13148
T24821056901-62-2
AT13148 是一种 ATP 竞争性 AGC 激酶口服抑制剂,能够抑制 Akt1 Akt2 Akt3、p70S6K、PKA 和 ROCKI ROCKII 的活性,IC50值分别为 38 402 50、8、3 和 6 nM 4 nM。
  • ¥ 392
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H-89
T11524127243-85-0
H-89 是一种具有选择性和高效性的蛋白激酶 A 抑制剂(IC50:48 nM),是一种候选的心脏保护剂,可诱导大鼠的空间学习障碍,可用于研究心肌梗死。
  • ¥ 197
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ML-7 hydrochloride
T3050110448-33-4
ML-7 hydrochloride (ML-7 HCl) 是一种可渗透细胞的、可逆的、有效的、ATP 竞争性的肌球蛋白轻链激酶(MLCK) 特异性抑制剂,IC50为300 nM。它还抑制平滑肌肌球蛋白轻链激酶、PKA 和 PKC。
  • ¥ 125
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A-443654
T14072552325-16-3
A-443654 是 pan-Akt 抑制剂,对Akt1,Akt2,和Akt3具有同等效力的抑制作用,Ki=均为 160 pM。
  • ¥ 662
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PKA inhibitor fragment (6-22) amide Acetate
T21674L
PKA inhibitor fragment (6-22) amide Acetate 是一种通过结合底物位点选择性抑制PKA 活性的合成肽(IC50 < 2 nM)。
  • ¥ 897
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Rottlerin
T1679182-08-6
Rottlerin (NSC-56346) 是一种从Mallotus Philippinensis 中得到的天然产物, 是 PKC 的特异性抑制剂,抑制HIV-1整合和狂犬病病毒感染。它通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡.
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Rp-cAMPS sodium
T36679142439-94-9
Rp-cAMPS sodium 是一种cAMP的硫代磷酸酯类似物,是一种蛋白激酶 A 抑制剂,也是具有膜渗透性的 cAMP 拮抗剂,通过阻断 cAMP 诱导的构象转变来抑制 cAMP 依赖性蛋白激酶,可用于研究心血管疾病。
  • ¥ 1999
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NH125
T6605278603-08-0
NH125 是一种真核延长因子 2 激酶(eEF-2K CaMKIII)的高效选择性抑制剂,诱导 eEF2 磷酸化,对 eEF-2K 作用的 IC50值为 60 nM。
  • ¥ 328
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