OX Receptor

Suntinorexton (TAK 861) 是一种食欲素 2 型受体（OX2R）激动剂，可用于研究神经系统疾病。

L-368,899 hydrochloride 是一种可口服且具有选择性的非肽类催产素受体(OXTR)拮抗剂，可用于预防早产。L-368,899 hydrochloride 可预防催产素诱导的抗异常性疼痛和抗厌恶，可用于研究抑郁症。

OXA (17-33) acetate 是一种比 OX2 (EC50 = 187 nM) 更有效的 orexin-1 受体 (OX1, EC50 = 8.29 nM)) 激动剂。

Orexin A (human, rat, mouse) acetate (Hypocretin-1 (human, rat, mouse) acetate) 是一种具有镇痛特性的兴奋性神经肽，可激活 Orexin-1 受体 （OX1R） 和 Orexin-2 受体 （OX2R），可用于研究神经系统疾病。

SB408124 是一种 OX1 受体的非肽拮抗剂，在全细胞和膜中的 Ki 值分别为 57 和 27 nM，其选择性是 OX2 受体的 50 倍。

MK-1064 (Urokinase inhibitor 1) 是一种选择性食欲素 2 (2-SORA)受体拮抗剂，可用于失眠患者的研究。

RTIOXA-43是一种OX2R/OX1R（食欲素受体，orexin receptor）双重激动剂，可以增加清醒并减轻发作性睡症状，常用于嗜睡症和神经信号传导相关研究。

DORA-22 是一种双食欲素受体拮抗剂，可改善轻度压力引起的失眠，对记忆的影响很小。

Almorexant (ACT 078573) 是一种有效的竞争性食欲素 1 受体 (OX1)/食欲素 2 受体 (OX2) 双重拮抗剂，OX1 和 OX2 的 Ki 值分别为 1.3 和 0.17 nM。

EMPA 是一种选择性、高亲和力和可逆的食欲素 OX2 受体拮抗剂，与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合，KD 值分别为 1.1 和 1.4 nM。

Filorexant (MK-6096) 是一种口服有效且选择性可逆的 OX1 和 OX2 受体拮抗剂，Ki 值小于3nM。

Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种可口服，高亲和性以及选择性的 orexin-2 受体(OX2R)拮抗剂，对人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1。它穿过血脑屏障，迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。

PF3274167 (Cligosiban) 是一种有效的、选择性的、高亲和力的非肽催产素受体拮抗剂。

YNT-185 是一种非肽类、选择性的俄睾丸激素2型受体(OX2R)激动剂，对 OX2 R和 OX1R 的 EC50 值分别为 0.028 μM 和 2.75 μM。此外，YNT-185 在小鼠模型中有效缓解了嗜睡症-猝倒症的症状。

ACT-462206 是一种可口服且可穿过血脑屏障的Orexin 1/Orexin 2 受体拮抗剂。ACT-462206 具有高效性，可用于研究睡眠和焦虑。

SB-334867 free base (SB334867A free base) 是一种选择性的orexin-1(OX1) 受体拮抗剂。在CHO-OX1细胞中，SB-334867以浓度依赖性的方式抑制人OX1受体介导的钙反应，与人OX1受体的结合为pKi=7.17。

Almorexant hydrochloride (ACT 078573 hydrochloride) 是一种具有口服活性的双重食欲素受体（orexin receptor）拮抗剂，可阻断细胞内 Ca2+ 信号通路， 一定程度上阻断甲基苯丙胺的兴奋作用。Almorexant hydrochloride 诱导细胞凋亡，可用于研究睡眠障碍。

Orexin 2 Receptor Agonist (OX2R) 是一种选择性有效的OX2R 激动剂， EC50为23 nM。

SB-649868 (GSK649868) 是一种有效的选择性口服活性食欲素拮抗剂，对 OX1 和 OX2 受体的 pKi 分别为 9.4 和 9.5。

IPSU 是可口服和脑渗透性的选择性OX2R 拮抗剂，pKi 值为7.85。

SB-674042 是一种具有高效性和选择性的非肽类食欲肽 OX1和 OX2 受体双重拮抗剂， IC50 分别为 3.76 nM 和 531 nM。SB-674042 可用于治疗抑郁症 。

MK3697是OX2受体的一种高效选择性拮抗剂，Ki 值为0.95nM。

TCS-OX2-29 是高亲和力和选择性OX2R 拮抗剂，IC50值为 40 nM，pKI 值为 7.5。它对 OX2 的选择性比 OX1 高 250 倍以上。

TCS 1102 是双食欲素受体拮抗剂，对 OX1和OX2受体的Ki 分别为3和 0.2 nM。