polarization

PHA 568487 free base 是一种选择性的 α7 烟碱乙酰胆碱受体激动剂，可用于减缓神经炎症。

γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质，能够与离子移变 GABA 受体(GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。

Mepivacaine hydrochloride (Mepivacaine HCl) 是具有局部麻醉特性的酰胺衍生物。Mepivacaine hydrochloride 与神经元细胞膜上特定的电压门控钠离子通道结合，抑制钠离子内流和膜去极化。

ICA-27243 是选择性的，口服有效的 KCNQ2 Q3钾通道开放剂，EC50为 0.38 μM。对 KCNQ4 和 KCNQ3 Q5 的激活效果较差。它具有抗惊厥和抗癫痫作用。

Rosuvastatin (ZD4522) 是一种 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 的抑制剂 (IC50=11 nM)，具有选择性和竞争性。Rosuvastatin 具有降血脂作用和抗动脉粥样硬化作用。

VU0071063 是特异的Kir6.2 SUR1开启剂 (EC50=7.44 μM)，可用于研究Kir6.2 SUR1在大脑和胰腺中的表达。它可以诱导 β 细胞膜电位的超极化从而抑制胰岛素的分泌。

IMP-1710 是一种选择性 UCH-L1 抑制剂，在荧光偏振测定中的 IC50 值为 38 nM。IMP-1710 具有抗纤维化活性。[1]

Etomoxir 是肉碱棕榈酰转移酶 1a （CPT-1a） 抑制剂，通过抑制 CPT-1a 来抑制脂肪酸氧化，且抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。Etomoxir 对腺嘌呤核苷酸转位酶有抑制作用，可通过破坏CoA稳态来抑制巨噬细胞极化。

PF-04447943 (Edelinontrine) 是一种有效且具有选择性的的磷酸二酯酶 9A 抑制剂，IC50 为 12 nM，比作用于其他PDE家族成员选择性高 78 倍 (IC50>1000 nM)。PF-04447943 具有抗炎活性，通过抑制氧化应激、炎症和调节T细胞极化来减轻炎症反应，且可用于研究镰刀型贫血症。

L-Methionine sulfoxide (H-Met(O)-OH) 是一种甲硫氨酸的代谢产物，能够诱导 M1 classical 巨噬细胞极化，并调节氧化应激和嘌呤能的信号传递参数。

Betamethasone disodium phosphate (Betamethasone 21-phosphate disodium salt) 是一种具有抗炎活性的皮质类固醇，通过减少促炎细胞因子的分泌促进 M1 至 M2 巨噬细胞极化，可用于研究瘢痕疙瘩和类风湿性关节炎。

KPLH1130，一种选择性丙酮酸脱氢酶激酶(PDK)抑制剂，在高脂饮食(HFD)喂养的小鼠中提高了糖耐量。KPLH1130 抑制巨噬细胞极化并减轻了炎症反应。

Anti-MRSA agent 18 (E17)，MRSA和S. aureus的MIC值分别是4 μg mL与2 μg mL，它抑制MRSA的机制主要是与细菌细胞膜中的磷脂酰甘油和心磷脂发生相互作用。这种作用引起细胞膜的通透性及极化状态发生改变，导致细胞内的ROS水平升高，以及DNA与蛋白质的渗漏，从而促进细菌的快速死亡。

Neuroprotective agent 5 (compound 28) 是一种具有穿透大脑屏障、抗神经炎症及抗氧化损伤能力的神经保护剂。它在实验中显示出对 NO 的强效抑制作用 (EC50=0.49 μM)，能有效抑制炎症介质PGE2和TNF-α的释放，并下调iNOS与COX-2蛋白的表达，从而促使 BV-2 细胞从促炎的 M1 表型转变为抗炎的 M2 表型。此外，Neuroprotective agent 5 还能剂量依赖性地降低乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活性和减少 Aβ42 的聚集，显示出其在阿尔茨海默病研究中的潜在应用价值。

DBL-6-13 是一种 WDR5 的抑制剂，表现出中等结合亲和力，微尺度热泳动分析的 Kd 为 6.8 μM，荧光偏振分析的 Kd 为 9.1 μM。

9-tert-Butyldoxycycline 具有免疫调节活性，它可改变多形核中性粒细胞的极化状态，并在缺血-再灌注损伤模型中改善炎症反应。此外，9-tert-Butyldoxycycline 是 Tet-On 转换系统的配体。

Myelin Basic Protein (87-99) Acetate (Myelin Basic Protein (87-99) Acetate (118506-26-6 Free base)) 是一种致脑炎肽，可诱导碱性蛋白特异性 T 细胞增殖。 它导致外周血单核细胞中的 Th1 极化，这与多发性硬化症 (MS) 有牵连。

Astragalus polysaccharide是一种从黄芪 (Astragalus propinquus) 中提取得到的天然产物。2-(Chloromethyl)-4-(4-nitrophenyl)thiazole 具有抗癌活性，通过抑制肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 的 M2 极化在肝细胞癌 (HCC) 中显示除抗肿瘤活性。

Lipoxin A4 (LXA4) 是一种内源性脂氧合酶衍生的类花生酸介质，具有抗炎作用。Lipoxin A4 通过抑制 Nrf2 来减弱 MSU 晶体诱导的 NLRP3 炎症小体激活，通过 FPR2-IRF 途径调节 M1 M2 巨噬细胞极化。Lipoxin 抑制氧化应激和炎症。

1-Oleoyl Lysophosphatidic Acid (1-Oleoyl LPA) 是一种具有生物活性的磷脂，通过激活至少六种同源 G 蛋白偶联受体及其异源三聚体 G 蛋白的复杂网络，可以在肾脏的各种疾病状态下发挥多种生物效应。1-Oleoyl Lysophosphatidic Acid 促进 BV-2 和原代鼠小胶质细胞向 M1 样表型的极化,可用于研究癌症和动脉粥样硬化。

Prostaglandin E3 (PGE3) 是一种二十碳五烯酸（EPA）衍生物，具有抗炎和抗肿瘤活性，抑制向 M1 巨噬细胞的极化，在人肺癌细胞中显示出抗增殖作用。

FAM-DEALA-Hyp-YIPD is a fluorescent HIF-1α peptide (Kd= 180-560 nM). Can be used to assess VHL binding in Fluorescence Polarization (FP) displacement assay, and evaluate the effect of VHL binding on degradation activity. Excitation maximum = 485 nm, emission maximum = 535 nm. Longer peptide version, FAM-DEALAHypYIPMDDDFQLRSF, also available.

FAM-DEALAHypYIPMDDDFQLRSF is a 5,6-carboxyfluorescein (FAM) labeled HIF-1α peptide. It binds with high affinity to von Hippel-Lindau (VHL) protein (KD= 3 nM). Can be used to assess ligand binding to VHL in a direct fluorescence polarization (FP) displacement assay. Excitation/emission maxima (λ) = 485/520 nm. This product is a longer peptide version of FAM-DEALA-Hyp-YIPD.

Neotuberostemonine 是一种结核分枝杆菌根中主要的止咳生物碱，能够阻碍巨噬细胞的募集和活化，从而减轻博来霉素 (Bleomycin) 诱导的肺纤维化。