polarization

PHA 568487 free base 是一种选择性的 α7 烟碱乙酰胆碱受体激动剂，可用于减缓神经炎症。

IMP-1710 是一种选择性 UCH-L1 抑制剂，在荧光偏振测定中的 IC50 值为 38 nM。IMP-1710 具有抗纤维化活性。[1]

γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质，能够与离子移变 GABA 受体(GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。

Mepivacaine hydrochloride (Mepivacaine HCl) 是具有局部麻醉特性的酰胺衍生物。Mepivacaine hydrochloride 与神经元细胞膜上特定的电压门控钠离子通道结合，抑制钠离子内流和膜去极化。

Rosuvastatin calcium (ZD4522) 是肝羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶的选择性和竞争性抑制剂，具有抗血脂活性。它降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 与 hERG 蛋白的相互作用，还降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和 C-反应蛋白水平。它阻断人类醚-a-go-go 相关基因电流，延迟心脏复极化，来延长动作电位持续时间和校正 QT 间期间隔。

Ivabradine hydrochloride (S 16257-2) 是一种可口服的，超极化激活的环核苷酸门控离子通道通道阻滞剂。

λ-Cyhalothrin (Icon) 是广谱的 II 型合成除虫菊酯杀虫剂，含有 α-氰基，用于防治多种害虫。它是一种钠通道神经毒素，靶向中枢神经系统中神经元膜。

DD1 (HUN85111) 是一种蛋白酶体抑制剂，可诱导人髓系肿瘤选择性凋亡。

(Z)-Leukadherin-1 (ADH-503 free base) 是 CD11b 的变构激动剂。

ICA-27243 是选择性的，口服有效的 KCNQ2/Q3钾通道开放剂，EC50为 0.38 μM。对 KCNQ4 和 KCNQ3/Q5 的激活效果较差。它具有抗惊厥和抗癫痫作用。

Rosuvastatin (ZD4522) 是一种 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 的抑制剂 (IC50=11 nM)，具有选择性和竞争性。Rosuvastatin 具有降血脂作用和抗动脉粥样硬化作用。

(RS)-AMPA ((±)-AMPA) 是谷氨酸的一种类似物，对兴奋性神经递质 L-谷氨酸有激动作用。它不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。

Alosetron hydrochloride (GR 68755) 是一种高选择性的 5-HT3 受体拮抗剂，可减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应，具有抗炎活性，用于肠易激综合征的研究。它阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化，IC50约为 55 nM。

VU0071063 是特异的Kir6.2/SUR1开启剂 (EC50=7.44 μM)，可用于研究Kir6.2 /SUR1在大脑和胰腺中的表达。它可以诱导 β 细胞膜电位的超极化从而抑制胰岛素的分泌。

ZD7288 (ICI D7288) 是一种选择性超极化激活的环核苷酸门控通道阻滞剂，可抑制海马突触可塑性。

ADH-503 (GB1275) 是一种可口服的变构CD11b的小分子激动剂，可以导致肿瘤相关巨噬细胞的复极化、肿瘤浸润免疫抑制性髓系细胞数量的减少以及增强树突状细胞反应。

Etomoxir是一种不可逆的肉毒碱棕榈酰转移酶1a (CPT-1a) 抑制剂 (IC50=5-20 nM) 。Etomoxir通过抑制 CPT-1a 来抑制脂肪酸氧化，抑制棕榈酸酯的氧化，对腺嘌呤核苷酸转位酶有抑制作用，可通过破坏CoA稳态来抑制巨噬细胞极化。

PF-04447943 (Edelinontrine) 是一种有效且具有选择性的的磷酸二酯酶 9A 抑制剂，IC50 为 12 nM，比作用于其他PDE家族成员选择性高 78 倍 (IC50>1000 nM)。PF-04447943 具有抗炎活性，通过抑制氧化应激、炎症和调节T细胞极化来减轻炎症反应，且可用于研究镰刀型贫血症。

L-Methionine sulfoxide (H-Met(O)-OH) 是一种甲硫氨酸的代谢产物，能够诱导 M1/classical 巨噬细胞极化，并调节氧化应激和嘌呤能的信号传递参数。

Betamethasone disodium phosphate (Betamethasone 21-phosphate disodium salt) 是一种具有抗炎活性的皮质类固醇，通过减少促炎细胞因子的分泌促进 M1 至 M2 巨噬细胞极化，可用于研究瘢痕疙瘩和类风湿性关节炎。

Neotuberostemonine 是一种结核分枝杆菌根中主要的止咳生物碱，能够阻碍巨噬细胞的募集和活化，从而减轻博来霉素 (Bleomycin) 诱导的肺纤维化。

KPLH1130，一种选择性丙酮酸脱氢酶激酶(PDK)抑制剂，在高脂饮食(HFD)喂养的小鼠中提高了糖耐量。KPLH1130 抑制巨噬细胞极化并减轻了炎症反应。

Anti-MRSA agent 18 (E17)，MRSA和S. aureus的MIC值分别是4 μg/mL与2 μg/mL，它抑制MRSA的机制主要是与细菌细胞膜中的磷脂酰甘油和心磷脂发生相互作用。这种作用引起细胞膜的通透性及极化状态发生改变，导致细胞内的ROS水平升高，以及DNA与蛋白质的渗漏，从而促进细菌的快速死亡。

Neuroprotective agent 5 (compound 28) 是一种具有穿透大脑屏障、抗神经炎症及抗氧化损伤能力的神经保护剂。它在实验中显示出对 NO 的强效抑制作用 (EC50=0.49 μM)，能有效抑制炎症介质PGE2和TNF-α的释放，并下调iNOS与COX-2蛋白的表达，从而促使 BV-2 细胞从促炎的 M1 表型转变为抗炎的 M2 表型。此外，Neuroprotective agent 5 还能剂量依赖性地降低乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活性和减少 Aβ42 的聚集，显示出其在阿尔茨海默病研究中的潜在应用价值。