n-methyltransferase

Amodiaquine dihydrochloride dihydrate (Amodiaquine hydrochloride) 是一种具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶抑制剂，也是一种Nurr1激动剂，可特异性结合Nurr1的配体结合域，EC50约为20 μM。它是 4-氨基喹啉衍生物，具有抗疟和抗炎特性。

Metoprine 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。它是一种二氨基嘧啶衍生物，可以透过血脑屏障，并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。

Amodiaquine 是一种合成的4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有口服活性的组胺 N-甲基转移酶抑制剂。它也是一种Nurr1激动剂，有抗炎活性，可特异性结合Nurr1的配体结合域，EC50约为20 μM。

LY 78335 (1-(2,3-Dichlorophenyl)ethanamine hydrochloride) 是一种苯乙醇胺-N-甲基转移酶 (PNMT) 抑制剂。

JBSNF-000028 是一种具有口服活性和有效性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 抑制剂，对人 NNMT (hNNMT)、猴 NNMT (mkNNMT) 和小鼠 NNMT (mNNMT) 具有抑制作用， IC50 分别为 0.033 μM、0.19 μM 和 0.21 μM。JBSNF-000028 可驱动胰岛素敏化、葡萄糖调节和体重减，可用于研究代谢紊乱。

Bisubstrate inhibitor 78 is an inhibitor of nicotinamide N-methyltransferase (NNMT; IC50= 1.41 μM).1It binds the NNMT active site in the binding pockets for the NNMT substrates S-adenosyl-L-methionine (SAM) and nicotinamide . Bisubstrate inhibitor 78 is selective for NNMT over histone-lysine N-methytransferase NSD2 and protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1; IC50s = >50 μM for both). It reduces levels of 1-methylnicotinamide in, and inhibits proliferation of, HSC-2 oral cancer cells when used at a concentration of 100 μM.This compound is unstable in powder form and other related salt forms are recommended.

N-Acetyl-5-hydroxytryptamine (O-Demethylmelatonin) 是褪黑激素的直接前体，能够有效激活TrkB 受体。

N-Methylsarcosine (Dimethylglycine) 被用作运动性能增强剂和免疫兴奋剂。它也被用于治疗自闭症、癫痫和线粒体疾病。它也被用作慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者蛋白质降解的生物标志物。此外，它被用作鉴定、区分和表征氨基酸甲基转移酶的底物。它在甘氨酸基离子液体和乳化剂的发展中起着重要的作用。

N-Acetyl-DL-methionine 是内源性代谢产物的一种。

JBSNF-000088 是一种烟酰胺的类似物，是一种 NNMT(烟酰胺 N-甲基转移酶) 抑制剂，可作用于人 NNMT (IC50:1.8 µm)、猴 NNMT(IC50:2.8 µm) 和小鼠 NNMT (IC50:5.0 µm)。在代谢性疾病的动物模型中，它能够抑制 NNMT 活性，降低 MNA 水平并驱动胰岛素增敏，调节葡萄糖和减轻体重。

1-Methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline是一种Phenylethanolamine N-methyltransferase的抑制剂,可用于生化实验和药物合成。

BIX-01294 trihydrochloride 是可逆且高度选择性的G9a 和GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。它可诱导坏死性凋亡和自噬，具有抗肿瘤活性。它通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a GLP。

RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂，IC50为115 nM。它阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点，可引起抑癌基因的去甲基化和再激活。

AMI1 是一种有效的、可逆的、细胞渗透性的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50值分别为 8.8 和 3.0 μM。它通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。

Chlorpromazine Sulfone Hydrochloride is a metabolite of Chlorpromazine -- an anti-emetic and anti-psychotic agent. It may also be used as a potential N-methyltransferase inhibitor.

Arazine (N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine) 可以成为异戊二烯基半胱氨酸甲基转移酶的底物通过与异戊二烯化 G 蛋白或其受体位点竞争。 Arazine 是 G 蛋白和 GPCR 信号传导的细胞渗透性调节剂。

4-Chloropyridine 是一种有效的 NNMT 抑制剂，具备潜能作为 NNMT 活性靶向探针开发的研究化合物。此化合物在 NNMT 催化过程中作为底物，与 NNMT 中的非催化半胱氨酸 (C159) 产生反应。通过增强 C4 位置的亲电子性，4-Chloropyridine 促进甲基化吡啶环的氮原子，从而触发芳香亲核取代反应，进一步实现对 NNMT 的自杀性活性抑制。这种作用机制为其在医学和生物化学研究中的应用提供了理论基础。

NSC 641396 是一种核糖核苷酸还原酶 (RNR) 抑制剂，其 IC50 值为 1.2 μM，同时也抑制蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 9 (PRMT9)，表现出抗肿瘤活性。

Amodiaquine dihydrochloride (Amodiaquin dihydrochloride) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂，Ki 值为 18.6 nM。Amodiaquine dihydrochloride 也是一种Nurr1激动剂，可特异性结合Nurr1的配体结合域，EC50约为20 μM，具有抗炎作用。

histamine N-methyltransferase inhibitor

PDAT is a noncompetitive Indolethylamine N-methyltransferase inhibitor.

BAY-598 R-异构体是BAY589的R-异构体，它可用作参考化合物。它是是赖氨酸N-甲基转移酶（SMYD2）的抑制剂，对SMYD2比蛋白酶激活的受体1（PAR1）具有选择性。

Lifibrate is an inhibitor of cholinephosphotransferase (CPT), phosphatidyl-N,N-dimethylethanolamine N-methyltransferase (PDE-NMT), and phosphatidyl-N-methylethanolamine N-methyltransferase (PME-NMT).

LY 134046 is an inhibitor of phenylethanolamine-N-methyltransferase (PNMT).