lsd 1

GSK-LSD1是一种具有选择性的 LSD1 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可在癌细胞中减弱 CTGF CCN2、MMP13、LOXL4 和波形蛋白的表达。GSK-LSD1 可调节细胞周期，诱导细胞凋亡，可用于研究乳腺癌。

LSD1-IN-20 是一种有效的 LSD1 G9a 双重抑制剂，其 Ki 值分别为 0.44 和 0.68 μM。LSD1-IN-20 在体外实验中对 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞显示出抗增殖活性，72 h 时 IC50 分别为 0.51 和 1.60 μM。

GSK-LSD1 dihydrochloride (GSK-LSD1 2HCl) 是一种特异性不可逆的 LSD1 抑制剂(IC50: 16 nM)。GSK-LSD1 dihydrochloride 对 LSD1 的选择性是其他密切相关的 FAD 利用酶（即 MAO-A、LSD2、MAO-B）的 1000 倍以上。

LSD1-IN-5 increases dimethylated Lys4 of histone H3, shows no effect on expression of LSD1. LSD1-IN-5 is a potent and reversible inhibitor of lysine-specific demethylase 1 (LSD1), with an IC50 of 121 nM.

LSD1-IN-6 increases dimethylated Lys4 of histone H3, shows no effect on expression of LSD1. LSD1-IN-6 is a potent and reversible inhibitor of lysine-specific demethylase 1 (LSD1), with an IC50 of 123 nM.

LSD1 HDAC6-IN-1 is an orally active compound that functions as a dual inhibitor, targeting lysine specific demethylase 1 (LSD1) and histone deacetylase 6 (HDAC6). This compound demonstrates promising anti-tumor activity and is particularly valuable for research focused on multiple myeloma (MM) [1].

LSD1-IN-35 (Compound Z-1) 作为一种高选择性的LSD1抑制剂，其IC50值为108 nM，能够有效抑制H3K4me1 2的去甲基化。此化合物还表现出免疫调节功能，通过减少PD-L1表达，增强胃癌细胞对T细胞杀伤作用的敏感性，并有效减弱PD-1 PD-L1之间的相互作用。

HSP90 LSD1-IN-1（compound 6）为一种针对HSP90和LSD1的双效抑制剂。在抑制前列腺癌细胞系PC-3与DU145的增殖方面，此化合物表现出显著效果，其GI50值分别为0.24 μM与0.30 μM。

LSD1 HDAC-IN-1（compound 2）作为一种针对HDAC和LSD1的有效抑制剂，展示出对HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC8及LSD1的强效抑制作用，其IC50值分别为0.125 nM、0.373 nM、0.0118 nM、0.103 nM和0.571 μM。该化合物在癌症研究领域发挥着关键作用。

LSD1-IN-36，一种LSD1抑制剂，具有0.8 nM的IC50值，能诱导细胞凋亡(apoptosis)并阻止细胞周期，表现出抗肿瘤活性。

LSD1-IN-37 (Compound 5g) 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 的一种抑制剂，通过高效合成策略构建而成，该策略包含六氟异丙基基团并无需金属催化剂。此方法展现出良好的反应稳定性和适应性。LSD1-IN-37 表现出杰出的LSD1抑制活性，具有进一步研究的潜力。

LSD1 HDAC-IN-2 (Compound 20c) 是一种有效的LSD1和HDAC抑制剂，具有抑制LSD1、HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6和HDAC8的能力，IC50值分别为39.0、1.4、1.0、1.3、2.9和16.0 nM。此化合物能够抑制癌细胞增殖，尤其针对结直肠癌细胞，并可在G2 M期阻滞细胞周期，抑制细胞迁移，同时在HCT-116和HT-29细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在小鼠模型中，LSD1 HDAC-IN-2 展示出抗肿瘤活性，并且在20 mg kg剂量下未发现显著毒性。

LSD1-IN-38 (Compound 23e) 是一种具有口服活性的可逆性赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，IC50为 1.2 nM。该化合物能有效抑制癌细胞MV4-11、Kasumi-1和NCI-H526的增殖，其IC50分别为5 nM、4 nM和11 nM。LSD1-IN-38 还能够激活CD86的表达，EC50为0.034 μM，促进MV4-11细胞分化。在小鼠模型中，LSD1-IN-38 展示了明显的抗肿瘤活性。

LSD1 EGFR-IN-1 (compound L-1) 是一种能有效抑制LSD1、EGFRT790M L858R和EGFRL858R T790M C797S的化合物，其IC50值分别为6.24、2.06和5.01 μM。这种化合物在癌症研究中具有重要作用。

LSD1-IN-39 (Compound 14) 是一种LSD1的可逆抑制剂，具有0.18 μM的IC50。LSD1-IN-39 对癌细胞有广泛的抗增殖效果，能够抑制 HepG2 细胞的迁移，并阻止上皮-间质转化。在小鼠模型实验中，LSD1-IN-39 展现出抗肿瘤的活性。

LSD1 2-IN-3 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 的选择性抑制剂，Ki 值是 11 nM，而对LSD2的 Ki 值为 7 μM。LSD1在肿瘤干细胞中异常表达，LSD1 2-IN-3 能够抑制LSD1活性和癌细胞增殖。

LSD1 2-IN-4 是一种 PCPA 衍生物，是 LSD1 和 LSD2 的抑制剂。LSD1 2-IN-4 对 LSD1 和 LSD2 具有抑制作用，其Ki 值分别为 0.11 μM 和 130 μM。LSD1 2-IN-4 可用于多种癌症的研究，如 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (TALL) 。

LSD1-IN-22 是一种有效的赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂(Ki= 98 nM)。LSD1-IN-22 对某些癌细胞具有抗增殖活性。

LSD1-IN-12 (compound 2) 是有效的 LSD1抑制剂，Ki 值分别为 1.1 μM (LSD1), 61 μM (LSD2), 2.3 μM (MAO-A), 和 3.5 μM (MAO-B)。

LSD1-IN-15 (compound 1b) 是一种有效的 LSD1抑制剂，可抑制 LSD1-CoREST、MAO-A 和 MAO-B，IC50值分别为 0.149、0.028 和 0.327 μM。LSD1-IN-15 显示前列腺癌 LNCaP 细胞中的细胞生长停滞，IC50值为 9.9 μM。

LSD1-IN-16 (compound 4b) 是 LSD1的有效抑制剂，可抑制 LSD1-CoREST、MAO-A 和 MAO-B，IC50值分别为 0.015、0.024 和 0.366 μM。LSD1-IN-16 在前列腺癌 LNCaP 细胞中表现出细胞生长阻滞，IC50值为 15.2 μM。

LSD1-IN-17 (compound 5b) 是 LSD1的有效抑制剂，可抑制LSD1-CoREST、MAO-A 和MAO-B，IC50值分别为 0.005、0.028 和 0.820 μM。LSD1-IN-17 在前列腺癌 LNCaP 细胞中表现出细胞生长阻滞，IC50值为 17.2 μM。

LSD1-IN-14, a powerful and specific inhibitor of LSD1 (with an IC50 value of 0.89 μM), effectively suppresses the growth of A549 and THP-1 cells and promotes the apoptosis of tumor cells [1].

LSD1-IN-13 (compound 7e) 是一种口服具有活力的 LSD1 抑制剂 (IC50: 24.43 nM)，也能够激活 CD86 表达 (EC50: 470 nM)。LSD1-IN-13 可以诱导 AML (急性髓系白血病) 细胞系分化。