insulin secretion

Vincamine (Perval) 是从长春花中提取的单萜类吲哚生物碱，可作为外周血管扩张剂，对脑微血管循环有选择性的血管调节作用。它可改善体内葡萄糖稳态，对 2 型糖尿病具有研究潜力。它是GPR40激动剂，通过改善 β 细胞功能障碍和促进葡萄糖刺激型胰岛素分泌发挥 β 细胞保护作用。

GSK137647A (GSK 137647) 是一种选择性FFA4激动剂，作用于人类和大小鼠FFA4的pEC50分别为6.3、6.1和6.2。

GNF2133 是一种有效的特异性 DYRK1A 抑制剂，IC50 为 6.2 nM。 GNF2133 可用于关于 1 型糖尿病的研究。

Phentolamine 是一种 alpha-1 和 alpha-2 选择性肾上腺素能受体拮抗剂。

ESI-05 (NSC-116966) 是特异性的 cAMP 直接激活交换蛋白 2 (EPAC2) 拮抗剂(IC50:0.4 µM)，能够抑制 cAMP 诱导的 EPAC2 的活化，并 EAPC2 介导的 Rap1 的活化。

AM-4668是一种具有口服利用度的GPR40（FFA1）激动剂，其优化过后降低了中枢神经系统（CNS）的渗透性，小鼠脑/血浆比值仅为0.02，在人类GPR40基因敲入小鼠中显著降低了血糖水平。

GIP (3-42), human (Gastric Inhibitory Polypeptide (3-42) (human)) 是一种多肽，可充当葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体拮抗剂，在体内调节胰岛素分泌和 GIP 的代谢作用，可用于研究2型糖尿病。

RH01386是可以预防 ER 应激诱导的β细胞功能障碍和死亡、抑制促凋亡基因表达的小分子。它恢复内质网应激受损的葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应。对2型糖尿病具有潜在的研究价值。

AACOCF3（Arachidonyl trifluoromethyl ketone）是一种细胞可渗透的三氟甲基酮类花生四烯酸模拟物。它是一个强效且选择性的85-kDa胞质型磷脂酶A2（cPLA2）缓慢结合抑制剂。通过阻止钙离子载体挑战的血小板中花生四烯酸和12-羟基二十四碳五烯酸的生成，AACOCF3抑制了它们的合成。此外，AACOCF3还能抑制从分离的大鼠岛细胞中诱导的葡萄糖引起的胰岛素释放。鉴于其多样的应用，AACOCF3对心血管疾病研究具有潜在的应用价值。

LY2881835 是一种特异性 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40) 激动剂，具有潜在的降血糖活性，可增强的葡萄糖刺激正常瘦小鼠的胰岛素分泌。LY2881835 可用于研究 2 型糖尿病。

Dehydroepiandrosterone 是一种类固醇激素。它通过多种信号传导途径介导其作用，并通过转化成雄激素和雌激素衍生物（例如，雄激素，雌激素，7α和7β DHEA (Prasterone)，以及7α和7β表雄甾酮衍生物）在特异性受体上起作用。

Repaglinide (AG-EE 623ZW) 是一种能够用于2 型糖尿病的胰岛素促分泌剂。

Mitiglinide calcium hydrate (S-21403 calcium hydrate) 是一种 ATP 敏感的 K+通道 (KATPchannel) 拮抗剂， 属于促胰岛素化合物。它对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性，在 2 型糖尿病中有研究价值。

Nateglinide (Senaglinide) 是 D-苯丙氨酸的一种衍生物，是口服有效的、短效促胰岛素释放化合物，也是 DPP IV 抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+通道。Nateglinide 在 2 型糖尿病中具有研究价值。

Imeglimin (EMD 387008) 是一种可口服的抗糖尿病化合物，可增强线粒体功能、增强胰岛素分泌、促进β细胞增殖并改善小鼠胰岛β细胞存活率。

trans-Cinnamic acid (Myricitrine) 通过改善体内葡萄糖耐量和体外刺激胰岛素分泌而发挥抗糖尿病活性。它是一种杀菌剂，对鱼的病原菌温和气单胞菌的 MIC 值为 250 μg/mL。

(2S,3R,4S)-4-Hydroxyisoleucine (Hydroxyisoleucine) 是分离自胡芦巴中的一种可口服的有效成分，具有抗糖尿病、抗糖尿病肾病的作用。

Rosiglitazone hydrochloride (BRL-49653 HCl) 是一种降血糖药物，通过与脂肪细胞中的 PPAR 受体结合来刺激胰岛素分泌。它对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的EC50值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。它也是TRPC5的激活剂和TRPM3的抑制剂。

Taurochenodeoxycholic acid sodium (Sodium taurochenodeoxycholate) 是动物胆汁酸的主要生物活性物质之一。它可诱导细胞凋亡，具有抗炎和免疫调节作用。

Propane-1,2,3-triyl tripalmitate (Glycerol Tripalmitate) 是内源性代谢产物的一种。

Galantide acetate 是一种特殊的甘丙肽受体 (galanin receptor) 拮抗剂，是一种由甘丙肽和 P 物质片段组成的肽段，在大鼠下丘脑可识别两类甘丙肽结合位点 (KD 分别小于 0.1 nM 和 ~6 nM)。Galantide 剂量依赖性 (IC50=1.0 nM) 拮抗甘丙肽介导的葡萄糖诱导的小鼠胰岛胰岛素分泌抑制。Galantide acetate 似乎与单一的 SP 受体群结合 (KD~40 nM)。

Chikusetsusaponin IVa (Calenduloside F) 是一种三萜皂苷中主要的活性成分，是一种蛋白激酶的激活剂，对血栓及一些代谢性疾病具有抵抗作用。

Glymidine sodium 是口服有活性的抗糖尿病药物，也是肝脂肪分解的抑制剂。它通过抑制葡萄糖的形成，也对由于内源性脂质动员抑制而导致的丙酮酸氧化升高具有抑制作用。

Gosogliptin（戈格列汀）是一种有效的口服活性、高度选择性和竞争性的DPP-4（二肽基肽酶4）抑制剂，提高肠促胰岛素肽(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）的水平，从而增强胰岛素分泌并降低血糖水平。在动物实验中，Gosogliptin能够快速可逆地抑制血浆DPP-4活性。