hsp90α

NMS-E973 是一种有效且选择性的 Hsp90 抑制剂，与 Hsp90 结合的 DC50小于 10 nM。它能够穿越血脑屏障，具有抗肿瘤效果。

CH5138303 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂，Kd 为 0.48 nM。

PU-H54 是一种基于嘌呤的 Grp94 抑制剂。它是一种基于 Grp94 选择性间苯二酚的抑制剂，通过探测 Grp94 中 S2 亚袋的专有结合区而分离。

Debio 0932（CUDC-305）是一种热休克蛋白90 （Hsp90）抑制剂，靶向n端atp结合袋从而促进细胞凋亡，具有可口服和可穿透血脑屏障（BBB）的优点，可用于治疗非小细胞肺癌 (NSCLC)和神经母细胞瘤等癌症。

Pimitespib (TAS-116) 是一种 ATP 竞争性和高度特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂，Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。

Luminespib (VER-52296) 是一种 HSP90 抑制剂，抑制 HSP90α 和 HSP90β (IC50=7.8/21 nM)。Luminespib 具有抗肿瘤活性，用于头颈部肿瘤等的研究。

NVP-HSP990 (HSP990) 是一种选择性的Hsp90抑制剂，对 Hsp90α、Hsp90β 和 Grp94 的IC50值分别为 0.6、0.8 和 8.5 nM。

SNX2112 (PF 04928473) 是一种具有口服活性的 Hsp90 抑制剂，Kd 为 16 nM。

HSP90/LSD1-IN-1（compound 6）为一种针对HSP90和LSD1的双效抑制剂。在抑制前列腺癌细胞系PC-3与DU145的增殖方面，此化合物表现出显著效果，其GI50值分别为0.24 μM与0.30 μM。

HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的Hsp90和mTOR 抑制剂，IC50分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN-1 通过对HSP90和mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。

PROTACHSP90 degrader BP3 以 CRBN 依赖性方式有效且选择性地降解 HSP90。PROTACHSP90 degrader BP3对 MCF-7 细胞中的 HSP90蛋白有一定的降解作用 (DC50=0.99 µM)。PROTACHSP90 degrader BP3 抑制乳腺癌细胞的生长。

HSP90α-IN-1 是一种 HSP90α 抑制剂 (IC50= 111 nM)，在多种细胞衰老模型中展现抗衰老活性，属于黄嘌呤家族。它被用于研究与年龄相关的炎症、衰老和疾病 (包括癌症) 的对抗机制，并可能有助于延长健康寿命。

PROTACHsp90α degrader 1 (Compound X10g) 是一款选择性的PROTACHsp90α降解剂，专用于乳腺癌细胞研究。它对MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7、及MX-1等乳腺癌细胞系表现出显著的增殖抑制作用，其IC50s值分别为51.48 μM、16.46 μM、8.93 μM、和11.95 μM。

Tamoxifen 是一种口服有效的选择性雌激素受体调节剂（SERM），对雌激素在乳腺细胞中具有拮抗作用，在骨、肝和子宫细胞中具有激动作用，可用于诱导基因敲除、小鼠肝损伤模型，同时具备激活Hsp90、诱导自噬与凋亡、抑制EBOV和MARV病毒感染等多种生物学活性。

Wighteone (Erythrinin B) 是一种从 Genista ephedroides 中提取出来的小分子化合物，具有潜在的抗真菌和抗癌活性，对 EGFR L858R/T790M 突变非小细胞肺癌具有抗肿瘤作用。。

HS-27 是一种荧光束缚的 Hsp90 抑制剂，SNX-5422 通过 PEG 接头束缚在异硫氰酸荧光素或 FITC 上。 HS-27 可用于“即看即治”模式。

SNX0723 是一种 Hsp90 抑制剂，具有抗疟原虫活性。SNX0723 对 HsHsp90 和 PfHsp90 具有高结合亲和力，Ki 分别为 4.4 和 47 nM。SNX0723 抑制肝期伯氏疟原虫 ANKA 寄生虫，EC50 为 3.3 μM。

Ethoxyquin (Santoflex) 是一种热休克蛋白 90 抑制剂，是一种用于动物饲料的抗氧化剂。

Tamoxifen Citrate 是一种口服有效的选择性雌激素受体调节剂（SERM），可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，同时激活骨骼、肝脏和子宫等细胞中的雌激素活性，作为Hsp90激活剂可增强其分子伴侣ATPase活性，能激活自噬、诱导凋亡，并可用于构建CreER(T2)转基因小鼠的基因敲除及肝损伤模型。

Rifabutin (LM-427) 是半合成的安莎霉素抗生素，抑制 DNA 依赖性 RNA 聚合酶，有抗分枝杆菌作用。

KW-2478 是一种非安沙霉素Hsp90α抑制剂，IC50值为 3.8 nM。它对多种人类血液肿瘤细胞具有抗肿瘤活性。

Gamitrinib TPP is a mitochondrial targeted HSP90 inhibitor exhibiting potent anti-cancer activity. Additionally, Gamitrinib TPP functions as a mitochondrial matrix inhibitor by targeting Gamitrinib (GA).

Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 是一种靶向线粒体的 HSP90 抑制剂，具有抗癌活性，可调节细胞周期和细胞稳态，可用于研究癌症、神经退行性疾病和病毒感染。

Retaspimycin is a potent and water-soluble Hsp90 inhibitor(EC50s of 119 nM for both Hsp90 and Grp9).