hdac-3 inhibitor

HDAC3 inhibitor is an allosteric inhibitor of histone deacetylase 3 (HDAC3; Ki = 0.16 nM). It is selective for HDAC3 over HDAC1 and HDAC2 (IC50s = 0.95, 11.81, and 95.45 nM, respectively, using recombinant HDACs). In addition, it is selective for acute myeloid, monocytic, and lymphoblastic leukemia cell lines (EC50s = 36.37, 76.64, and 151.7 nM, respectively) over chronic myeloid, acute promyelocytic, and acute lymphoblastic cells (EC50s = 2,160, >10,000, and >10,000 nM, respectively).

HDAC3-IN-T247 (HDAC3 inhibitor T247) 是一种具有选择性和有效性的组蛋白去乙酰化酶 3（HDAC3） 抑制剂，具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 以剂量依赖的方式诱导人结肠癌 HCT116 细胞中 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 抑制癌细胞增殖。

Vorinostat (SAHA) 是一种泛的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂 (IC50=10 nM)，对 HDAC1 2 3 6 7 11 均有抑制活性。 Vorinostat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞分化，阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡。

Tucidinostat (Chidamide) 是一种 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC10 有抑制活性 (IC50=95 160 67 78 nM)。Tucidinostat 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 T 细胞白血病-淋巴瘤。

ACY-957 (HDAC Inhibitor C001) 是一种具有口服活性，选择性的 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂，对 HDAC1 2 3 的 IC50 值分别为 7 nM，18 nM 和 1300 nM，对 HDAC4 5 6 7 8 9 无作用。

R306465 (JNJ-16241199) 是一种具有口服活性和选择性的 I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC 1) 抑制剂，IC50 为 3.3 nM 。R306465 具有广谱的抗肿瘤活性，可诱导组蛋白 3 乙酰化，诱导细胞凋亡，可用于研究实体瘤和血液系统恶性肿瘤。

mTOR HDAC-IN-1 (Compound 50) 是一个具有选择性的mTOR 和HDAC 双重抑制剂，对mTOR 和HDAC1的IC50分别为0.49和0.91 nM。 mTOR HDAC-IN-1 可作为抗癌活性分子 （anti-cancer） 进行研究。该化合物的粉末形式不稳定，建议选择其他盐形式产品。

MC2590 是一种具有有效性和选择性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂 ，抑制 HDAC1-3、-6、-8 和 -10 的活性，诱导细胞周期停滞，促进细胞凋亡。

Tacedinaline (CI994) 是一种组蛋白脱乙酰酶抑制剂，抑制重组 HDAC 1, 2 和 3 的IC50值分别为 0.9，0.9，1.2 μM。

MI-192 是一种选择性 HDAC2和 HDAC3抑制剂，IC50分别为 30 nM 和 16 nM。MI-192 比其他 HDAC 异构体对 HDAC2 3 具有更高选择性。MI-192 诱导髓系白血病细胞凋亡 (apoptosis)。抗癌和神经保护活性。

Fimepinostat (CUDC 907) 是一种 I 型PI3K 及 I 和 II 型HDAC 酶抑制剂，作用于 PI3Kα PI3Kβ PI3Kδ 和 HDAC1 HDAC2 HDAC3 HDAC10 ，IC50分别为 19 54 39 nM 和 1.7 5.0 1.8 2.8 nM。

Mocetinostat (MG0103) 是一种可口服和同种型选择性的HDAC 抑制剂，抑制HDAC1，HDAC2，HDAC3和HDAC11的IC50分别为0.15，0.29，1.66 和 0.59 μM。

Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的，具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50值范围为 0.11-0.64 nM。它在成神经细胞瘤中能诱导自噬，具有广泛的抗肿瘤活性。

UF010 是一种有效的选择性 HADC 抑制剂，对 HDAC 1、2、3 和 8 的 IC50 分别为 0.5 μM、0.1 μM、0.06 μM 和 1.5 μM。它比作用于其他HDACs 选择性高6倍多。

HDAC-IN-3 (GSK3117391A)是组蛋白脱乙酰酶抑制剂，可治疗慢性炎症性疾病。

AES-350 是一种具有口服活性HDAC6抑制剂，IC50和Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。它对 HDAC3、8 和 11 的 IC50值分别为 0.187、0.245和大于1μM。它通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡，可研究急性髓系白血病。

Abexinostat (PCI24781) 是一种新型的泛HDAC 抑制剂，对HDAC1的Ki 值为7 nM。

Oxamflatin (Metacept-3) 一种是选择性的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，具有高效（IC50＝15.7 nM）和点击化学合成的特点，其炔基能够与含有叠氮基团的分子进行铜催化的叠氮-炔烃环加成反应（CuAAc）。

BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1) 是一种选择性的PI3Kα抑制剂(IC50<0.1 μM)，也抑制 HDAC (0.1 μM≤IC50≤1 μM)。

FLT3 HDAC-IN-1作为一种对FLT3和HDAC具有抑制作用的双重抑制剂，其对FLT3、HDAC1和HDAC3的IC50分别为30.4 nM、52.4 nM、14.7 nM。该化合物在MV-4-11细胞中能够诱导细胞凋亡(apoptosis)，且对携带FLT3突变的BaF3细胞表现出显著的抗增殖效果。FLT3 HDAC-IN-1因此适用于难治性实体瘤及血液系统恶性肿瘤的科研应用。

HDAC6-IN-49（Compound 3）作为HDAC的抑制剂，针对HDAC6与HDAC1的IC50值分别为0.012 μM和0.735 μM。此化合物还能够抑制MAO-B、胆碱酯酶 (ChE)、组胺受体 (H3R)以及血清素6受体 (5-HT6R)。在生物学应用方面，HDAC6-IN-49对SH-SY5Y细胞展示出神经保护效果，并在果蝇的帕金森病模型与C. elegans的阿尔茨海默病模型中改善了认知功能与运动能力。

ROCK HDAC-IN-1（Compound 10h）作为一种抑制剂，通过口服展现出对ROCK HDAC的有效抑制。该化合物针对ROCK1 2和HDAC1 2 3 6 8表现出卓越的抑制效率，其IC50值分别为254.9 nM、58.18 nM和9.09、8.03、6.26、0.41、7.69 nM。此外，ROCK HDAC-IN-1能激活DAMP，尤其增强了钙网蛋白（CRT）的外露和HMGB1的释放，显示其作为免疫性细胞死亡（ICD）诱导剂的潜力。对于乳腺癌细胞，特别是MDA-MB-231细胞，此抑制剂具有抗增殖活性，IC50值为0.37 μM，且能在不产生明显毒性的情况下，抑制肿瘤生长并激活T细胞。

Top HDAC-IN-3（Compound 31），作为一种口服活性的Topoisomerase和HDAC双重抑制剂，通过上调活性氧（ROS）水平引发DNA损伤，有效抑制癌细胞的克隆形成与迁移，同时诱导癌细胞凋亡（Apoptosis）及细胞周期阻滞。在NSCLC模型中，Top HDAC-IN-3的抗肿瘤效果显著，其抗肿瘤效率（TGI = 77.5%，100 mg kg）显著优于HDAC抑制剂SAHA及SAHA与拓扑异构酶抑制剂伊立替康的组合疗法。

HDAC-IN-83 (compound 9D) 是一种去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，其在 HDAC1 和 HDAC6 上的抑制作用的 IC50 值分别为 0.01 μM 和 0.44 μM，显示出显著的抗癌及抗增殖活性，并能激活 caspase3 7。其在 Cal27、HepG2 和 MRC-5 细胞系中的 IC50 分别为 0.693 μM、0.427 μM 和 3.19 μM。