hdac 11

HDAC11-IN-1 (Compound 14-NC6OH) 是一种选择性HDAC11的大环抑制剂，其Ki值为40 nM。HDAC11-IN-1 展示出优异的细胞穿透能力，并抑制YAP1和SOX2的表达。

HDAC11-IN-2 (compound B6) 是一种针对组蛋白去乙酰化酶 11 (Histone Deacetylase 11, HDAC11) 的高度选择性抑制剂。其抑制HDAC11和HDAC8的IC50值分别为51.1 ×10^-3μM和5 μM。HDAC11-IN-2 能抑制新生脂肪生成 (DNL) 并促进脂肪酸氧化，从而减轻MASLD小鼠的肝脏脂质积累和病理症状。通过抑制HDAC11，该化合物增强AMPKα1在Thr172位点的磷酸化，从而调节肝脏的新生脂肪生成和脂肪酸氧化。

Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的，具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50值范围为 0.11-0.64 nM。它在成神经细胞瘤中能诱导自噬，具有广泛的抗肿瘤活性。

Fimepinostat (CUDC 907) 是一种 I 型PI3K 及 I 和 II 型HDAC 酶抑制剂，作用于 PI3Kα PI3Kβ PI3Kδ 和 HDAC1 HDAC2 HDAC3 HDAC10 ，IC50分别为 19 54 39 nM 和 1.7 5.0 1.8 2.8 nM。

Quisinostat dihydrochloride (JNJ26854165(Quisinostat) 2HCl) 是一种有口服活性，高效的 pan-HDAC 抑制剂，具有广泛的抗肿瘤活性。它对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10和HDAC11 的IC50值分别为 0.11 nM、0.33 nM、0.64 nM、0.46 nM 和 0.37 nM。

Pracinostat (SB939) 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，对 HDACs 的IC50值为 40-140 nM，可用于研究癌症。

AES-135 是一种基于羟肟酸的泛HDAC 抑制剂，抑制 HDAC3、HDAC6和 HDAC11，IC50为 654、190 和 636 nM，具有抗肿瘤活性。

Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂，能够抑制 HDAC1、HDAC2和 HDAC3 的活性，IC50值分别为 1.20 μM、1.12 μM 和 0.57 μM。它也抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 的活性。

Domatinostat (4SC202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂，能够抑制 HDAC1、HDAC2和 HDAC3 的活性，IC50值分别为 1.20 μM、1.12 μM 和 0.57 μM，同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 的活性。

FT895 是一种具有选择性和有效性的 HDAC11 抑制剂，具有抗真菌和抗肿瘤活性，抑制 HDAC11 表达，限制 EV71在体外复制。

Givinostat hydrochloride (ITF2357 hydrochloride) 是一种 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 198 和 157 nM。 Givinostat hydrochloride 具有抗炎、抗血管生成和抗肿瘤活性。

SS-208 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 = 12 nM)，具有抗肿瘤活性。 SS-208 显示出对其他 HDAC 亚型的选择性。

Mocetinostat (MG0103) 是一种可口服和同种型选择性的HDAC 抑制剂，抑制HDAC1，HDAC2，HDAC3和HDAC11的IC50分别为0.15，0.29，1.66 和 0.59 μM。

HDAC4 CHDI Degrader 11是一种高效且选择性的HDAC4降解剂（PROTAC），其在Jurkat E6-1细胞和Jurkat细胞中的DC50值分别为4 nM和6 nM。该化合物由类IIa HDAC抑制剂三氟甲基噁二唑通过连接体与Von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的配体连接而成。在亨廷顿病小鼠细胞模型中，HDAC4 CHDI Degrader 11能强效地降解HDAC4（DC50= 1nM）。在神经母细胞瘤细胞系中，可与P-糖蛋白抑制剂Elacridar联用以实现更有效的降解。

SIS17 是一种有效的选择性 HDAC 11 抑制剂，IC50 值为 0.83 μM。它可抑制 HDAC11 底物丝氨酸羟甲基转移酶 2 的去肉豆蔻酰化。

AES-350 是一种具有口服活性HDAC6抑制剂，IC50和Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。它对 HDAC3、8 和 11 的 IC50值分别为 0.187、0.245和大于1μM。它通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡，可研究急性髓系白血病。

HDAC6-IN-11 (Compound 9) 对癌细胞具有抗增殖活性。HDAC6-IN-11 是 HDAC6 的选择性抑制剂，IC50值为 20.7 nM。HDAC6-IN-11 的选择性是其他 HDAC 异构体的 300 多倍。

HDAC8-IN-11 作为一种PROTAC靶蛋白配体,展示了其在生物医学领域的重要用途.

Elevenostat 是有效的HDAC11选择性抑制剂 (IC50=0.235 µM)。Elevenostat 具有抗多发性骨髓瘤的活性。

SW-100 是一种选择性组蛋白去乙酰化酶 6 抑制剂，IC50为2.3 nM。它有提高的穿过血脑屏障的能力，相对于其他 HDAC 同工酶，还显示出对 HDAC6 的至少高 1000 倍的选择性。

MC2590 是一种具有有效性和选择性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂 ，抑制 HDAC1-3、-6、-8 和 -10 的活性，诱导细胞周期停滞，促进细胞凋亡。

Tucidinostat (Chidamide) 是一种 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC10 有抑制活性 (IC50=95 160 67 78 nM)。Tucidinostat 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 T 细胞白血病-淋巴瘤。

HDAC-IN-7 是 Tucidinostat (Chidamide) 的类似物，是一种 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-7 通过抑制组蛋白 H3 的乙酰化作用，诱导人类结肠癌细胞系的凋亡[1]。

Tubacin 是一种高效、选择性、可逆、可渗透细胞的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 4 nM，选择性是 HDAC1 的约 350 倍。