dyrk

AZ-Dyrk1B-33 (3-(2-Methyl-4-pyrimidinyl)-1-(phenylmethyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine) 是高选择性的Dyrk1B 激酶抑制剂，其IC50=7 nM。

GNF4877 是一种 DYRK1A (IC50:6 nM) 和 GSK3β (IC50:16 nM) 抑制剂。 它导致激活 T 细胞核因子核输出的阻断和 β 细胞增殖细胞增加。

HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂（IC50 ：10.5 nM）。HTH-01-091 对PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2有抑制作用。HTH-01-091 可用于研究乳腺癌。

GSK-626616 是一种口服具有活力的 DYRK3抑制剂 (IC50:0.7 nM)。它以相似的效力抑制 DYRK 家族的其他成员，可用于研究贫血。

Harmine (Telepathine) 是一种从山茱萸种子中分离出来的生物碱，具有抗癌和抗炎活性。它是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶抑制剂，对5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。

Harmine hydrochloride (telepathine hydrochloride) 是一种 DYRK 抑制剂，具有抗癌和抗炎活性。它对5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。

CLK-IN-T3 是 CLK1、CLK2 和 CLK3 的抑制剂，IC50 为 0.67、15 和 110 nM。 CLK-IN-T3 具有抗癌活性。

ProINDY(Pro-indy) 是一种有效的 DYRK 抑制剂，可激活激活 NFAT ，可用于研究唐氏综合征。

ID-8 是 DYRK 抑制剂，长时间培养能够维持胚胎干细胞的自我更新。

ML 315 是一种选择性Clk 和 DYRK 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，用于研究神经系统疾病。

GNF2133 是一种有效的特异性 DYRK1A 抑制剂，IC50 为 6.2 nM。 GNF2133 可用于关于 1 型糖尿病的研究。

Protein kinase inhibitors 1 是新型的 HIPK2 抑制剂，其 IC50=74 nM，Kd=9.5 nM。

AZ191 是特异性 DYRK1B 抑制剂。它对 DYRK1B 的特异性分别是 DYRK1A 和 DYRK2 的 5 倍和 110 倍。

LDN-192960 是 Haspin 和 DYRK2 的有效抑制剂（IC50：10 nM 和 48 nM）。

Dyrk1A-IN-11 (compound 166) 为高效的 dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinase 1A (DYRK1A) 抑制剂，展示出 0.0021 µM 的EC50值。此化合物还能有效抑制 Tau (Thr212) 的磷酸化，具备 0.0361 µM 的EC50值。

Dyrk1A-IN-12 (compound S43) 是一种抑制双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (Dyrk1A) 的化合物，其对 Dyrk1A 的抑制作用的 IC50 为 95 nM。Dyrk1A-IN-12 对肠道病毒 A71 (EV-A71) 表现出抗病毒活性，EC50 为 4.4 μM，CC50 为 12.8 μM，选择性指数 (SI) 为 2.9。此外，该化合物对单纯疱疹病毒 (HSV) 也显示出显著的抑制作用。

DYRK2-IN-1 (Compd 54) 是一种具有口服生物利用度的DYRK2抑制剂，其IC50为14 nM，适用于前列腺癌研究。

DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN-1 抑制DYRK1A 磷酸化活性，IC50值为220 nM。DYRK1-IN-1 具有良好的渗透性和细胞活性，无 P-糖蛋白依赖性，可用于研究中枢神经系统渗透DYRK1A 化学探针。

Dyrk1A-IN-3 (Compound 8b) 是双特异性酪氨酸调节激酶 1A (DYRK1A) 的高选择性抑制剂。Dyrk1A-IN-3与 DYRK1A 结合具有高结合亲和力，IC50值为76 nM。Dyrk1A-IN-3可用于研究神经退行性疾病，例如，阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病等。

Dyrk1A-IN-4 (compound 48) 是口服有效的DYRK1A 和DYRK2双重抑制剂， 具有抗癌活性。Dyrk1A-IN-4 对DYRK1A 和DYRK2的IC50值分别为 2 nM 和 6 nM。

Dyrk1A-IN-5 (compound 5j) is a highly potent and selective inhibitor of DYRK1A, exhibiting an IC50 of 6 nM. It dose-dependently diminishes the phosphorylation of Thr434 in SF3B1, with an IC50 of 0.5 μM. Moreover, Dyrk1A-IN-5 effectively inhibits the phosphorylation of tau at Thr212, with an IC50 of 2.1 μM. Given these properties, Dyrk1A-IN-5 is a valuable tool for Down syndrome research [1].

Dyrk1A/B-IN-1 (compound 3n) 是有效的、选择性的和细胞渗透性的DYRK1A 和DYRK1B 抑制剂。Dyrk1A/B-IN-1抑制DYRK1A 和DYRK1B 的Ki 分别为 67.8 nM 和 237.9 nM，IC50分别为 1.1 μM 和 0.8 μM。

Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 (Compound b1) 是一种双重的 Dyrk1A (IC50: 177 nM) 和 α-synuclein aggregation (IC50: 10.5 μM) 抑制剂。Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 表现出较好的预测 CNS 渗透性和神经保护活性。

Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 (Compound b20) 是一种双重的 Dyrk1A 和α-synuclein aggregation 的抑制剂，能够作用于α-synuclein (IC50: 7.8 μM)。Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护作用。