dopamine d3 receptor

Cariprazine D6 (RGH-188 D6) is a deuterium-labeled Cariprazine. Cariprazine is an antipsychotic agent (D3 receptors, Ki: 0.085 nM; D2 receptors, Ki: 0.49 nM).

Cabergoline (FCE-21336) 是一种麦角衍生的多巴胺 D2亚类受体激动剂，高亲和力作用于D2、D3和5-HT2B 受体，Ki 分别为 0.7、1.5 和 1.2。

Dopamine D3 receptor ligand-6 (Compound 196476) 是一种选择性多巴胺 D3 受体 (D3) 拮抗剂，具有潜力用于物质使用障碍（如阿片类和精神兴奋剂成瘾）的研究。

Dopamine D3 receptor antagonist-3 是一种能够穿越血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 选择性正变构调节剂-拮抗剂 (PAM-antagonist)。在 D3R 介导的 β-Arrestin 募集试验中，其拮抗活性呈现出 IC50 值为 2.5 μM 和 Kb 值为 0.49 μM。同时，在 D3R 介导的 Go-BRET 试验中，Dopamine D3 receptor antagonist-3 也展现了拮抗活性，IC50 值为 0.34 μM。该化合物可用于研究包括物质使用障碍在内的神经精神疾病。

Dopamine D 3 receptor ligand 是一种有效的、选择性的、高亲和力的多巴胺 D3受体配体，对 D3 (Ki: 8 nM) 的选择性是 D2 (Ki: 715 nM) 的89倍。

Dopamine D3 receptor antagonist-2 是一种多巴胺 D3 受体选择性（Ki= 2.16 nM）或多靶点双配体，对中枢神经系统疾病表现出潜在作用。

Dopamine D3 receptor antagonist-1 是一种多巴胺 D3受体选择性或多靶点配体，其 Ki 值为 1.58 nM，对中枢神经系统疾病表现出治疗潜能。

Dopamine D3 受体激动剂13a是一种Dopamine D3 受体激动剂。该化合物选择性地与Dopamine D3 受体结合，相较于Dopamine D1、D2和D4受体(Kis = 0.14、4,600、2.85和756 nM，分别)具有更高的亲和力，并且还能与血清素(5-HT)受体亚型5-HT1A、5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C(Kis = 6、54、1.47和252 nM，分别)结合；然而，它是Dopamine D2受体的部分激动剂(EC50 = 2.26 nM，在G蛋白招募分析中)并且作为Dopamine D3受体的拮抗剂(IC50 = 4.62 nM)。在大鼠身上，当剂量为3 mg/kg时，Dopamine D3 受体激动剂13a能减少可卡因自我给药。

GR 103691 是选择性的多巴胺 D3受体拮抗剂，Ki=0.4 nM。它对人多巴胺 D3的选择性超过 D4和 D1的 100 倍以上。

L-745870 hydrochloride 是可透过血脑屏障的、选择性的、具有口服活性的多巴胺 D4受体拮抗剂，Ki=0.43 nM。它对 D2(Ki 为 960 nM) 和 D3(Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱，对 5-HT2受体，sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。

L-745870 是一种可透过血脑屏障且具有口服活性、选择性和高效性的多巴胺 D4 受体拮抗剂，抑制 D2 受体、5-HT2 受体和 α-肾上腺素受体，可用于研究神经系统疾病。

FAUC-312 is a potent and selective agonist of the dopamine D4 receptor.

SK609 HCl (SK609 hydrochloride) 是一种多巴胺 D3 受体 (D3R) 选择性激动剂，抑制去甲肾上腺素转运蛋白，可用于研究帕金森病和认知障碍。

SUN-1334H free base 是一种口服有效的组胺 H1 受体抑制剂，IC50为 20.3 nM，Ki为 9.7 nM。它能够抑制由组胺引起的豚鼠离体回肠收缩，其IC50为 0.198 μM，并可抑制组胺导致的豚鼠支气管收缩、比格犬皮肤风疹及卵清蛋白引起的豚鼠鼻炎。

PF-592379 is a potent agonist of dopamine D3 receptor (EC50: 21 nM).

A-437203 (Lu201640) 是一种基于1H-pyrimidin-2-one scaffold 的、具有选择性的、新型强效的d3受体拮抗剂，对 D2, D3, 和 D4 受体,的Ki 值分别为 71, 1.6 和 6220 nM。

PNU-177864 hydrochloride 是选择性的，口服有效的多巴胺 D3 受体拮抗剂。PNU-177864 hydrochloride 具有与阳离子两亲药物一致的结构。PNU-177864 hydrochloride 可在体内诱导磷脂代谢，并显示出抗精神分裂症活性。

SB-277011 (SB-277011A) 是多巴胺 D3 受体的特异性拮抗剂，对 D3 受体、D2 受体、5-HT1D 和 5-HT1B 的 pKi 值分别为 8.0、6.0、5.0 和 <5.2。

Didesmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的代谢物，是主要的循环活性部分。 Didesmethyl cariprazine 有较长的半衰期，为 1-3 周。Cariprazine 是一种有效的多巴胺D3偏好D3/D2受体部分激动剂，用于治疗精神分裂症、双相躁狂和抑郁症，对d3和d2受体具有高亲和力，对5-HT 1A 受体具有中等亲和力。

NGD 94-1 是一种选择性的 D4 受体拮抗剂，对D4受体的亲和力为3 nM，而对D1、D2、D3和D5受体的亲和力大于2 pM。NGD 94-1 可用研究认知障碍等精神性疾病。

BP14979 是多巴胺D3受体激动剂，可用于研究神经系统疾病。

Aplindore Fumarate （DAB-452）是一种小分子多巴胺 D2 受体部分激动剂，Aplindore Fumarate 对多巴胺D2 和D3 受体表现出高亲和力，对多巴胺D4、5-羟色胺（5-HT2）和α1-肾上腺素受体表现出低亲和力。Aplindore Fumarate 可用于研究帕金森和精神分裂症。

Trazpiroben (TAK-906) 是一种选择性多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂，用于研究胃痉挛。

SKF83959 是苯并氮平类化合物，是一种具有选择性和有效性的多巴胺D1受体部分激动剂，对大鼠D1，D5，D2和D3受体的Ki 值分别为 1.18, 7.56, 920 和 399 nM。SKF83959 是 sigma (σ)-1受体的有效变构调节剂，可改善认知功能障碍，用于研究抑郁症和阿尔茨海默病。