cdk 5

GSK-3 CDK5 CDK2-IN-1 is an imidazole derivative compound that inhibits cdk5, cdk2, and GSK-3.it has demonstrated applications in cancer research and the study of neurodegenerative diseases [1].

CDK5 inhibitor 20-223（CP668863）是一种高效的CDK2 CDK5抑制剂，IC50值分别为6.0 nm和8.8 nM，具有抗结直肠癌（CRC）的潜力，在多种CRC细胞系中抑制细胞迁移和诱导细胞周期阻滞。

Cyclin-dependent kinase 5 (Cdk5) is a serine threonine kinase that is predominantly active in neuronal tissues. With p25 or p35, Cdk5 phosphorylates a range of proteins, including histone H1 and tau. Cdk5 substrate is a synthetic peptide (PKTPKKAKKL) corresponding to a sequence of histone H1. It is phosphorylated by Cdk5 with a Km value of 5 μM.

Cdk5 Substrate acetate 是一种丝氨酸 苏氨酸激酶，主要在神经元组织中具有活性。与 p25 或 p35 一起，Cdk5 磷酸化一系列蛋白质，包括组蛋白 H1 和 tau。 它是一种合成肽 (PKTPKKAKKL)，对应于组蛋白 H1 的序列。它被 Cdk5 磷酸化，Km 值为 5 µM。

CDK5-IN-1 is a highly potent inhibitor of CDK5, displaying an inhibitory activity of less than 10 nM. This potent compound is specifically employed in scientific investigations relating to kidney diseases.

CDK5-IN-3 是一种具有选择性和高效型的 CDK5 抑制剂，抑制 CDK5 p25 和 CDK2 CycA，可用于研究癌症。

CDK5-IN-2 (compound 15) 是一种高选择性的 CDK5 抑制剂，能够作用于 CDK5 p25 (IC50: 0.2 nM) 和 CDK2 CycA (IC50: 23 nM)。

[pThr3]-CDK5 Substrate TFA 是 Thr3 磷酸化的CDK5底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1，位于组蛋白 H1 上和CDK5作用的位点。CDK5Substrate 被CDK5磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。

CDK5-IN-4（compound 4）是一种多激酶 II 型抑制剂，主要针对CDK5，其IC50为9.8 μM。此外，CDK5-IN-4 对GSK-3α、GSK-3β、CDK9及CDK2的抑制作用也显著，相应的IC50值为0.98、4.00、1.76及6.24 μM。该化合物主要应用于胶质母细胞瘤的相关研究。

[pThr3]-CDK5 Substrate is an effective phospho-Thr3 CDK5 substrate that is phosphorylated by CDK5 with a Km value of 6 µM [1].

[pThr3]-CDK5 Substrate TFA is an effective Phospho-Thr3CDK5 Substrate. [pThr3]-CDK5 Substrate is phosphorylated by CDK5 with a Km value of 6 µM.

Dinaciclib (SCH 727965) 是一种 CDK 抑制剂，抑制 CDK1、CDK2、CDK5 和 CDK9 (IC50=3 1 1 4 nM)，具有选择性。Dinaciclib 具有潜在的抗肿瘤活性，可以抑制胸甘 (dThd) DNA 的整合。

(R)-CR8 trihydrochloride (CR8, (R)-Isomer trihydrochloride) 是一种 CDK1 2 5 7 9 抑制剂，可作为分子胶降解剂，具有神经保护活性，可诱导细胞凋亡。

IC261 (SU-5607) 是一种选择性的，ATP 竞争性的CK1抑制剂，可触发有丝分裂检查点控制。对Ckiδ、Ckiε、 Ckiα1 和Cdk5的IC50值分别为 1 μM、1 μM 、16 μM 和4.5mM。

Alsterpaullone 是高效的 CDK 抑制剂，是一种 ATP 竞争性的 GSK-3alpha GSK-3beta 抑制剂，且作用的 IC50值都为 4 nM。它有用于神经退行性和增生性疾病的研究潜力，具有抗肿瘤活性，诱导白血病细胞凋亡。

Olomoucine 是 Cdk2 cyclin A、Cdc2 CyclinB、CDK2 CyclinE、CDK5 p35 和 ERK1 p44 MAP 激酶的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 分别为 7、7、7、3 和 25 µM。 Olomoucine 调节细胞周期并表现出抗黑色素肿瘤活性。

DSS30 是一种 P25 CDK5抑制剂。DSS30通过抑制淀粉样前体蛋白裂解酶1 (BACEl) 磷酸化，减少 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的分泌发挥作用。DSS30 可用于预防和治疗阿尔茨海默病等神经退行性疾病。

GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3，CDK2 和 CDK5 三重抑制剂，对 GSK-3β，GSK-3α，CDK2 和 CDK5 具有抑制作用，IC50 值分别为 0.56 nM ，0.45 nM ，0.47 μM，0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 可有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于研究阿尔茨海默症 。

NVP-LCQ195 (LCQ-195) 是CDK 杂环类抑制剂，对CDK1，CDK2，CDK3和CDK5的IC50为1到42 nM 之间。

Milciclib (PHA-848125) 是一种 ATP 竞争性的 CDK 和原肌球蛋白受体激酶双重抑制剂，作用于 CDK2，IC50 为 45 nM。

Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942 hydrochloride) 是一种具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的CDK7抑制剂，IC50为 41 nM。它以 GI50值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有抗肿瘤作用。

BRD7389 是一种 RSK 家族激酶抑制剂，对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 1.5 μM、2.4 μM 和 1.2 μM。

GSK 3 Inhibitor IX (6-BIO) 是一种选择性可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α β和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，能够抑制 (GSK-3α β) CDK1 CDK5 的活性，IC50值分别为 5 nM 320 nM 83 nM。

Seliciclib (Roscovitine) 是一种 Cdk2 cyclin E 的有效抑制剂 (IC50=0.1 µM)。Seliciclib 还抑制 Cdk7 cyclin H、Cdk5 p35 和 Cdc2 cyclin B (IC50=0.49 0.16 0.65 µM)。Seliciclib 具有抗肿瘤活性。