brd4(bd1)

CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。

GNE-987 is a highly active chimeric BET degrader. GNE-987 binds equipotently to the BD1 and BD2 bromodomains of BRD4 with low nanomolar affinities (IC50: 4.7 and 4.4 nM, respectively). GNE-987 exhibits picomolar cell BRD4 degradation activity (DC50: 0.03

(S)-GNE-987 binds to the BRD4 BD1(IC50=4 nM) and BD2 (3.9 nM) bromodomains and can be used to design PROTAC-Antibody Conjugate (PAC).

ZEN-3862 (Willardiine) 是一种 BET 抑制剂，抑制 BRD4(BD1) 和 BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.16 和 0.13 μM。ZEN-3862 可用于合成 PROTAC 分子，从而诱导 BRD4 降解。

ZEN-3411 是一种可口服且具有高效性的 BET 抑制剂，抑制 BRD4(BD1)，BRD4(BD2) 和BRD4(BD1BD2)，抑制过度产生 BET 蛋白的肿瘤细胞的生长。

ZEN-3219 是一种 BET 抑制剂，对 BRD4(BD1)，BRD4(BD2) 和 BRD4(BD1BD2)既有抑制作用，ZEN-3219对 BRD4(BD1)，BRD4(BD2) 和 BRD4(BD1BD2)的 IC50 分别为 0.48， 0.16 和 0.47 μM。ZEN-3219 是 PROTAC 分子的组成部分，可诱导 BRD4 降解。。

PROTAC BRD4 Degrader-1 is an efficacious degrader of BRD4(BRD4 BD1,IC50 of 41.8 nM).

BY27 是一种具有强效性和选择性的 BET BD2 抑制剂（Ki：3.1 nM），具有抗癌活性，抑制 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1 BD2，抑制肿瘤生长。

BRD4 Inhibitor-20是一种有效的溴结构域蛋白4(BRD4)抑制剂，具有口服活性。BRD4 Inhibitor-20在癌细胞系中具有抗增殖活性，并被用于各种癌症的研究，如结肠癌。

PROTAC BRD4 ligand-1 是 PROTAC GNE-987 靶向 BRD4 蛋白的配体，也是一种 BET 的抑制剂。

CPI-637 是一种选择性和细胞活性的苯二氮卓 CBP EP300 溴结构域抑制剂，其对 CBP、EP300和 BRD4 BD-1的 IC50值分别为 0.03、0.051 和 11.0 μM，对 CBP 的 EC50值为 0.3 μM。

3-methyl-1,2-dihydroquinolin-2-one 是一个已知的 ATAD2 溴结构域的微摩尔抑制剂。

BRD4-BD1-IN-2 是一种具有选择性和有效性的 BRD4-BD1 抑制剂，IC50 值为 2.51 µM ，是对 BRD4-BD2 抑制活性的 20 倍。BRD4-BD1-IN-2 可用于研究心血管疾病和癌症相关疾病。

PARP1 BRD4-IN-3（compound HF4）是一种针对BRD4和PARP1的高效抑制剂，其中BRD4和PARP1的IC50分别为1210 nM和2019 nM。该化合物具有抑制细胞增殖的活性，能够诱导细胞凋亡（apoptosis）及在G0 G1期引起细胞周期阻滞。此外，PARP1 BRD4-IN-3还能引起DNA损伤并下调Rad51蛋白表达，表现出显著的抗肿瘤效果。

PI3Kδ BET-IN-1 (compound 10b) 对PI3Kδ（IC50 = 112 nM）和BRD4-BD1（IC50 = 19 nM）展现出卓越且均衡的活性，同时在DLBCL细胞中显示出显著的抗增殖活性。

dBET57 是基于 PROTAC 技术的 BRD4 异双功能降解剂，对 BRD4BD1 有显著降解作用，DC50 5h 为 500 nM。

BRD4-BD1 2-IN-1 is a highly effective inhibitor of BRD4, specifically targeting the BRD4 BD-1 and BRD4 BD-2 domains with IC 50 values of <100 nM each (US20150148375A1, compound 5) [1].

BRD4-BD1-IN-1 (Compound 9a) 是一种BRD4-BD1抑制剂(IC50= 38.20 μM)。

BRD4-BD1 2-IN-2 是 BRD4-BD2 的有效抑制剂，能够作用于 BRD4 BD2 (IC50<0.5 nM) 和 BRD4 BD1 (IC50<300 nM)。

BRD4 D1-IN-2 (compound 26) 是一种选择性的、有效的 BRD4 D1 抑制剂，其 IC50 值小于 0.092 μM。BRD4 D1-IN-2 对 BRD4 D1 具有 15 nM 亲和力，对 BRD2 D1 和 BRD4 D2 具有 500 倍以上的选择性。

dBRD4-BD1 is a selective BRD4 bromodomain inhibitor. dBRD4-BD1 can selectively degrade BRD4 (DC50 = 280 nM). Notably, dBRD4-BD1 upregulates BRD2 3, a result not observed with degraders using pan-BET ligands. Designing BRD4 selectivity up front enables analysis of BRD4 biology without wider BET-inhibition and simplifies designing BRD4-selective heterobifunctional molecules, such as degraders with new E3 recruiting ligands or for additional probes beyond degraders.

SB-284851-BT 是一种 BRD4 p38α BRDT 抑制剂。SB-284851-BT 抑制BRD4-BD1(IC50=1.7 µM)、p38α(Kd=0.47 nM)、BRDT(1) (IC50=18 µM) 和BRD4(1) (IC50=3.7 µM)。SB-284851-BT 通过抑制p38α以减少IL-8的产生，抑制BRD4以下调癌症的c-Myc 和NF-κB 基因通路。SB-284851-BT 能与溴结构域和超末端结构域 (BET) 结合。

BRD4Inhibitor-25 是一种BRD4抑制剂，对BRD4的BD1和BD2结构域的IC50为 0.82 μM，1.94 μM。BRD4Inhibitor-25 在卵巢癌细胞中诱导凋亡和自噬细胞死亡。BRD4Inhibitor-25 可用于癌症、心血管、神经肌肉和炎症性疾病的研究。

iBRD4-BD1 是选择性 BRD4溴结构域抑制剂。iBRD4-BD1 对 BRD4溴结构域具有抑制活性，IC50值为 12 nM。iBRD4-BD1 可用于炎症和肿瘤学的研究。