bd1-brd4

MS645 是一种含溴结构域蛋白 4 (BRD4) 的抑制剂，对 BRD4-BD1/BD2 的 Ki 值为 18.4 nM。

NI-42 是一种用于 BRPF 的结构正交化学探针，是有偏向性的BRPFs 溴结构域 (BRD)抑制剂，BRPF1、2和3的IC50为7.9、48和260 nM; BRPF1、2和3的Kd 值为40、210和940 nM，与非分类 IV BRD 蛋白相比具有很好的选择性。

AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid (AZD5153) 是 AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153是一种有口服活性的选择性 BET/BRD4溴结构域抑制剂，对BRD4的IC50值为1.7nM。

ZEN-3219 是一种 BET 抑制剂，对 BRD4(BD1)，BRD4(BD2) 和 BRD4(BD1BD2)既有抑制作用，ZEN-3219对 BRD4(BD1)，BRD4(BD2) 和 BRD4(BD1BD2)的 IC50 分别为 0.48， 0.16 和 0.47 μM。ZEN-3219 是 PROTAC 分子的组成部分，可诱导 BRD4 降解。。

ZEN-3862 (Willardiine) 是一种 BET 抑制剂，抑制 BRD4(BD1) 和 BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.16 和 0.13 μM。ZEN-3862 可用于合成 PROTAC 分子，从而诱导 BRD4 降解。

dBET57 是基于 PROTAC 技术的 BRD4 异双功能降解剂，对 BRD4BD1 有显著降解作用，DC50/5h 为 500 nM。

ZL0590 是一种有效的特异性 BD1-BRD4 抑制剂 (IC50 = 90 nM)，具有抗炎活性。

BY27 是一种具有强效性和选择性的 BET BD2 抑制剂（Ki：3.1 nM），具有抗癌活性，抑制 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1/BD2，抑制肿瘤生长。

CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。

LT052 是一种具有选择性和高效性的 BET BD1 抑制剂，具有抗炎活性，可介导 BRD4/NF-κB/NLRP3 信号炎症通路，可用于研究痛风关节炎。

ZEN-3411 是一种可口服且具有高效性的 BET 抑制剂，抑制 BRD4(BD1)，BRD4(BD2) 和BRD4(BD1BD2)，抑制过度产生 BET 蛋白的肿瘤细胞的生长。

QCA570 is an effective BET degrader based on PROTAC (IC50: 10 nM for BRD4 BD1 Protein).

MS417 (GTPL7512) 是一种 BET 特异性 BRD4 抑制剂，与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合，Kd 值分别为 36.1和25.4 nM，IC50值分别为 30和46 nM。它对 CBP BRD 的选择性较低，IC50值为 32.7 μM。

RVX-297 是口服具有活性的，对BD2有选择性的BET 高效抑制剂，作用于BRD2(BD2)、BRD3(BD2)、BRD4(BD2) 的IC50分别为 0.08、0.05、0.02 μM。它能够阻碍多种免疫细胞炎症基因的表达，对临床前模型急性炎症及自身免疫均有效。

3-methyl-1,2-dihydroquinolin-2-one 是一个已知的 ATAD2 溴结构域的微摩尔抑制剂。

BRD4 Inhibitor-20是一种有效的溴结构域蛋白4(BRD4)抑制剂，具有口服活性。BRD4 Inhibitor-20在癌细胞系中具有抗增殖活性，并被用于各种癌症的研究，如结肠癌。

BRD4-BD1-IN-2 是一种具有选择性和有效性的 BRD4-BD1 抑制剂，IC50 值为 2.51 µM ，是对 BRD4-BD2 抑制活性的 20 倍。BRD4-BD1-IN-2 可用于研究心血管疾病和癌症相关疾病。

ZL0420 是有效且选择性的 BET 溴结构域 4 (BRD4) 抑制剂，对 BRD4 的溴结构域 (BD) 具有纳摩尔结合亲和力。ZL0420 对 BRD4 BD1和 BRD4 BD2 的IC50分别为 27 nM 和 32 nM。

BRD4 Inhibitor-27 是一种有效的 BRD4 抑制剂，对 BRD4 BD1 和 BRD4 BD2 具有抑制作用， IC50 分别为 9.6 和 11.3 μM。BRD4 Inhibitor-27 具有抗癌活性，可用于研究乳腺癌。

BET-IN-2 is a BET inhibitor (IC50: 52 nM for BRD4-BD1).

GNE-987 是一种高活性的嵌合型 BET 降解剂，可等效结合 BRD4 的 BD1 和 BD2 溴结构域，具有低纳摩尔级亲和力，并在细胞中诱导极其强效的 BRD4 蛋白降解，在 EOL-1 急性髓系白血病细胞中实现皮摩尔级 DC50，是解析 BET 依赖性转录调控的强大化学生物学工具。

MS402 是一种新型 BD1 选择性 BET BrD 抑制剂，阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎，对BRD4(BD1)、BRD4(BD2)、BRD3(BD1)、BRD3(BD2)、BRD2(BD1)和BRD2(BD2)的Ki 分别为 77 、718、110、200、83 和 240 nM。

(S)-GNE-987 binds to the BRD4 BD1(IC50=4 nM) and BD2 (3.9 nM) bromodomains and can be used to design PROTAC-Antibody Conjugate (PAC).

PROTAC BRD4 Degrader-1 is an efficacious degrader of BRD4(BRD4 BD1,IC50 of 41.8 nM).