at 56

AT56 是口服有活性的脂钙蛋白型前列腺素 D 合酶 (L-PGDS) 选择性抑制剂，其IC50=95 μM，Ki=75 μM。它能够特异性地抑制L-PGDS 催化的 PGD2介导的嗜睡或疼痛反应。

NF-56-EJ40 hydrochloride 是一种有效，高亲和力和高度选择性的人 SUCNR1 (GPR91) 拮抗剂，IC50 为 25 nM，Ki 为 33.5 nM，对大鼠 SUCNR1 几乎没有活性。 NF-56-EJ40 hydrochloride 对人源化大鼠 SUCNR1 具有高亲和力，Ki 值为 17.4 nM。

Rac1 Inhibitor W56 acetate(1095179-01-3 free base) 包含 Rac1 的鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF) 识别/激活位点的残基 45-60 的肽；选择性抑制 Rac1 与 Rac1 特异性 GEF TrioN、GEF-H1 和 Tiam1 的相互作用。

26RFa acetate 是一种在哺乳动物中具有促食欲活性的下丘脑神经肽 。

YW3-56 is a potent peptidylarginine deiminase (PAD) inhibitor, with an IC50 of 1-5 μM for PAD4. Compared with Cl-amidine, YW3-56 shows >60-fold increase in cell growth inhibition efficacy (IC50 about 2.5 μM) but only 5-fold increase in PAD4 inhibition (IC sub>50 about 1-5 μM). At 2-4 μM concentrations, YW3-56 displays mainly cytostatic effects by slowing cell division, whereas at higher concentrations, it exerts cytotoxic effects by altering cell morphology and killing cells[1]. [1]. Wang Y, et al. Anticancer peptidylarginine deiminase (PAD) inhibitors regulate the autophagy flux and t he mammalian target of rapamycin complex 1 activity. J Biol Chem. 2012 Jul 27;287(31):25941-53.

Anticancer agent 56 (compound 4d) is a powerful anti-cancer compound with favorable drug-like properties. It shows significant anticancer activity against multiple cancer cell lines, with an IC50 value of less than 3 μM. Anticancer agent 56 exerts its effects by causing cell cycle arrest at the G2/M phase and activating the mitochondrial apoptosis pathway. Mechanistically, it induces the accumulation of reactive oxygen species (ROS), upregulates BAX, downregulates Bcl-2, and triggers the activation of caspases 3, 7, and 9 [1].

Klotho衍生肽1（KP1）(56-87)是从人类Klotho蛋白质中衍生的肽，具有扰乱TGF-β信号传导的作用。它与TGF-β受体类型1（TGFBR2）和TGF-β受体类型2（TGFBR2；Kds分别为1.41和14.6µM）结合。KP1（10 µg/ml）的预孵育抑制TGF-β在NRK-49F大鼠成纤维细胞中诱导的纤维连接蛋白和α-平滑肌肌动蛋白（α-SMA）水平的增加。在体内，KP1（每天1 mg/kg）选择性地定位于受损的肾脏，并减少血清肌酐和血尿素氮水平，这些是肾功能的标志物，同时也减少了小鼠单侧输尿管阻塞（UUO）和单侧缺血-再灌注损伤诱导的肾脏纤维化模型中的肾纤维化。

NF-56-EJ40 是一种有效且高度特异性的人 SUCNR1 拮抗剂，IC50 为 25 nM，Ki 为 33 nM。

UP202-56 is an adenosinergic agonist and is an adenosine analog.

Compound 31 (Antiproliferative agent-56) 具有针对恶性疟原虫Pf3D7的抗疟活性，表明能显著抑制Plasmodium falciparum 3D7。其IC50值分别为 >12.5 μM (48h) 和 0.03 μM (98h)，显示出缓慢的作用效果。

VEGFR-2-IN-56 (compound 12e) 在所有测试化合物中表现出最高的VEGFR-2抑制效力，其半抑制浓度（IC50）为45.9 nM。

NLRP3-IN-56 (compound 062) 作为一种NLRP3抑制剂，其在THP-1细胞中显著降低IL-1β的分泌，具有9.7 nM的IC50值。该化合物主要用于研究NLRP3介导的症状及相关疾病。

HPK1-IN-56 (Compound A29) 是一种HPK1抑制剂，IC50为2.70 nM，抑制下游 p-SLP76 在Jurkat T细胞中的IC50为8.1 nM。此外，HPK1-IN-56 能诱导人PBMCs中IL-2的产生，并表现出抗癌作用，提升T细胞的杀伤能力及增强抗PD-1抗体的抗肿瘤功效。

E3 Ligase Ligand 56 是 E3 连接酶Cereblon的配体，可用于合成 PROTAC CDK9 degrader-11。

PI3K-IN-56 (Compound 1) 是一种口服活性强、选择性高、不可逆的磷酸肌苷激酶 (PI3K) 抑制剂。该化合物通过不可逆地抑制磷脂酰肌醇-3,4,5-三磷酸 (PIP3) 的生成, 从而阻断下游AKT信号通路。PI3K-IN-56 有望在研究由PI3Kα驱动的癌症（如乳腺癌和卵巢癌）中发挥作用。

HDAC6-IN-56 (compound 18d) 是一种针对HDAC6的抑制剂，其IC50为1.3 nM。HDAC6-IN-56 可以抑制S期，并诱导HCT-116结肠癌细胞的凋亡。

AChe-IN-56 是一种可口服的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，并具有神经保护效果。

COX-2-IN-56 (example 6) 是一种对COX-2具有选择性抑制作用的化合物，对COX-1没有显著抑制作用。COX-2-IN-56 可用于研究依赖COX-2的疾病，例如炎症。

ABD56 inhibits osteoclast formation and activity in vitro and in vivo.

EMI56, a derivative of EMI1, exhibits enhanced potency against mutant EGFR compared to EMI1. Additionally, EMI56 effectively inhibits EGFR triple mutants[1].

YW3-56 is an inhibitor of protein arginine deiminase 2 (PAD2) and PAD4 (IC50s = 0.5-1 and 1-5 μM, respectively).1It inhibits the growth of U2OS osteosarcoma cells (IC50= ~2.5 μM) in a p53-dependent mannerviainduction of SESN2 and subsequent inhibition of mTORC1. YW3-56 (10 mg/kg) reduces tumor growth in an S-180 murine sarcoma tumor model. It also inhibits tumor growth in the 1883 MDA-MB-231 breast cancer bone metastasis mouse xenograft model.2 1.Wang, Y., Li, P., Wang, S., et al.Anticancer peptidylarginine deiminase (PAD) inhibitors regulate the autophagy flux and the mammalian target of rapamycin complex 1 activityThe Journal of Biological Chemisty287(31)25941-25952(2012) 2.Wang, S., Chen, X.A., Hu, J., et al.ATF4 gene network mediates cellular response to the anticancer PAD inhibitor YW3-56 in triple-negative breast cancer cellsMol. Cancer Ther.14(4)877-888(2015)

Antibacterial agent 56 (example 22) is a antibacterial agent.

T56-LIMKi (T5601640) 是一种选择性LIMK2抑制剂，抑制Panc-1细胞生长的IC50值为35.2 μM。

PSMA-ALB-56是通过结合谷氨酸脲基 psma 结合实体、DOTA 螯合剂和基于4-(对碘苯基)-片段或 p(tolyl)-片段的白蛋白结合剂而设计的一种 PSMA-targeting 放射性配体,具有抗肿瘤活性。