antibody-drug conjugates (adcs)

Datopotamab deruxtecan (DS-1062) 是一种滋养层细胞表面抗原 2 (TROP2) 靶向抗体药物偶联物 （ADC），具有抗肿瘤活性。Datopotamab deruxtecan 在外周血淋巴细胞存在下诱导显着的抗体依赖性细胞毒性，可在异种移植模型中抑制肿瘤生长。

Izeltabart Tapatansine (IMGC-936) 是 CHO 表达的人源化靶向 ADAM9 表达肿瘤的基于美登素的 ADC 化合物，对 ADAM9 阳性人肿瘤细胞系表现出细胞毒性，可用于研究癌症。

Glembatumumab vedotin (CDX-011) 是一种抗体活性小分子偶联物，Glembatumumab vedotin 具有强大的抗癌作用，可用于研究三阴性乳腺癌(TNBC)。

Disitamab vedotin (RC-48) 是一种新开发的靶向人表皮生长因子受体2（HER2） 的抗体-活性分子偶联物 (ADC) ，由 hertuzumab 偶联单甲基 auristatin E （MMAE） 通过可切割接头组成。Disitamab vedotin 在不同HER-2表达水平胃癌细胞中显示出抗肿瘤和抗增殖活性且抑制胃癌细胞中HER-2蛋白的表达。

Sacituzumab govitecan (IMMU-132) 是一种人源化针对 Trop-2 的 ADC 化合物，具有抗癌活性，可用于研究难治性、局部晚期或转移性乳腺癌和尿路上皮癌。

Duostatin 5 (Duo-5)是一种海兔毒素类似物，常用于合成 ADC 化合物。

Mc-VC-PAB-SN38 由可降解 (cleavable) 的 ADC linker (Mc-VC-PAB) 和 SN38 组成，属于抗体偶联活性分子的一部分，常用来合成靶向作用位点的抗体偶联活性分子 (ADC)。

Trastuzumab deruxtecan (T-DXd) 是一种具有抗癌抗肿瘤活性的抗体-活性分子偶联物 (ADC)，由靶向人表皮生长因子受体 2 （HER2） 的单克隆抗体与拓扑异构酶 I 抑制剂 （DXd） 偶联而成。Trastuzumab deruxtecan对 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的治疗有改善作用。

PF-06647263 （anti-EFNA4-ADC）是一种靶向 EFNA4-ADC 的 ADC 化合物，具有抗肿瘤活性，由与卡利希霉素载荷相连的抗 EFNA4 抗体组成，诱导 TNBC 异种移植瘤中的肿瘤显著消退。

Cantuzumab mertansine (SB-408075; huC242-DM1) 是一种ADC，是强效美登素衍生物 (DM1) 和针对 CanAg 的人源化单克隆抗体 (huC242) 的免疫偶联物。Cantuzumab mertansine 对结肠癌细胞具有细胞毒性，并且对一系列 CanAg 阳性人肿瘤异种移植物具有广泛的抗肿瘤活性。

Zilovertamab vedotin (VLS-101) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC), 主要由人源化单克隆抗体 zilovertamab 和单甲基 vedotin 组成的抗微管细胞毒素。该药物通过与肿瘤细胞表面的ROR1结合, 触发快速内化及向溶酶体的转运, 进而裂解释放单甲基 vedotin, 诱导细胞凋亡。适用于癌症的研究领域。

Belantamab mafodotin (GSK2857916) 是一种靶向 B 细胞成熟抗原 (BCMA) 的抗体-药物偶联物，可增强肿瘤内免疫细胞浸润和活化，延缓肿瘤生长，可用于研究骨髓瘤。

Sofituzumab vedotin (DMUC5754A) 是一种抗MUC16的ADC，其含有MMAE并配备蛋白酶切割连接子。该化合物主要应用于癌症研究领域。

Indatuximab ravtansine (BT-062) 作为一种抗体-药物偶联物 (ADC) (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))，利用了 B-B4 的鼠 人嵌合形式并针对 CD138 显示出明确特异性，其与美登素类药物 DM4 通过二硫键耦合。此外，Indatuximab ravtansine 显示出显著的抗肿瘤活性。

Brentuximab vedotin (SGN-35) 是一种靶向 CD30 的抗体-活性分子偶联物 (ADC)，它结合了 CD30 单克隆抗体和微管破坏剂monomethylauristatin E，可用于研究淋巴瘤。

Moxetumomab pasudotox (CAT 8015) 是一种抗CD22免疫毒素，含有抗CD22Fv 和Pseudomonas exotoxin。CD22是在多种恶性 B 细胞上表达的细胞表面受体。Moxetumomab pasudotox 可用于毛细胞白血病 (HCL) 的研究。

Polatuzumab vedotin是一种抗体药物偶联物，靶向CD79b。该化合物结合了人源化抗CD79b IgG1单克隆抗体和微管抑制剂monomethyl auristatin E (MMAE)，展现出针对大B细胞淋巴瘤（LBCL）的治疗潜力。

Tisotumab vedotin是一种针对组织因子（tissue factor, TF）的抗体-药物偶联物（ADC），由全人源单克隆抗体(TF-011)与Monomethyl Auristatin E (MMAE)耦合而成，具有显著抗肿瘤活性，适用于晚期或转移性实体瘤的治疗研究。

Tusamitamab ravtansine (SAR-408701) 是一款针对CEACAM5的人源化单克隆抗体与DM4细胞毒性药物经活性分子连接而成的抗体-药物偶联物(ADC)，专门靶向CEACAM5表达的肿瘤细胞。

Farletuzumabecteribulin（MORAb-202）是一款人源化抗人叶酸受体α（FRA）抗体Farletuzumab与Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-eribulin通过还原的链间二硫键偶联成的抗体-活性分子偶联物（ADC）。该化合物活性分子抗体比率为4.0，对FRA阳性细胞展示出强大的体外细胞毒性，并具备有效的抗肿瘤活性。

Gemtuzumab ozogamicin为抗体药物偶联物，由针对CD33单克隆抗体与Calicheamicin细胞毒性衍生物构成，用于急性髓系白血病研究。

Depatuxizumab MMAE 是抗EGFR抗体 (Depatuxizumab) 与 Monomethylauristatin E (MMAE) 结合形成的抗体-活性分子偶联物 (ADC)，能够抑制EGFRvIII突变型以及野生型EGFR在异种移植瘤模型中的生长。

Cetuximab sarotalocan (Cetuximab-IRDye-700DX) 是由 Cetuximab (抗EGFR单克隆抗体) 和 IRdye700DX (近红外光敏染料) 结合制成的偶联物。该化合物主要用于头颈癌的研究领域。

Inotuzumab Ozogamicin 是一种抗体偶联活性分子 (ADC)，Inotuzumab 可特异性靶向 CD22，链接的 Ozogamicin 是一种细胞毒性抗生素。Inotuzumab Ozogamicin 可用于急性淋巴细胞白血病（ALL）的研究。