agonistic

o-3M3FBS 是 m-3M3FBS 的阴性对照。它以独立于 PLC 的机制及拮抗方式抑制内向和外向电流。它以与 m-3M3FBS 竞争的方式增加 [Ca2+]i 增加。

Relugolix (RVT-601) 是口服有活性的非肽性促性腺激素释放激素的拮抗剂。同 TAK-013 相比，它对人和猴子的受体具有高亲和力和强拮抗活性，它们的 IC50值分别为0.33 nM 和0.32 nM。它可用于研究性激素依赖性疾病，如子宫肌瘤、子宫内膜异位症、前列腺癌等。

Voacamine (Voacanginine) 是非洲马铃果中的一种吲哚生物碱，可抑制多药耐药肿瘤细胞中的 P-糖蛋白作用，具有强效的大麻素 CB1受体拮抗活性。

Ginsenoside Ro (Chikusetsusaponin V) 能降低 TXA2产量，较弱降低 COX-1 和 TXAS 活性，具有 Ca2+拮抗剂的抗血小板作用，IC50为 155 μM。

Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

1-(4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(7-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazol-3-yl)urea 是一种能够激动 TNF-α的化合物，可以诱导细胞分泌 TNF-α。

Viloxazine (Viloxazin) (Viloxazin) 是一种去甲肾上腺素再摄取抑制剂、5-HT 2C 受体激动剂和 5-HT 2B 受体拮抗剂。其主要作用机制是调节血清素能和去甲肾上腺素能途径。Viloxazine通常用于抑郁症研究 [1] [2]。

Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

Carbachol (Carbamoylcholine chloride) 用来研究 nAChR 和 mAchR 的介导的反应, 包括平滑肌收缩, 肠运动, 与神经信号。Carbachol 是乙酰胆碱类似物, 激活乙酰胆碱受体 (AChR), Carbachol 是 nAChR 和mAchR 受体激动剂, 针对不同的受体, Ki 值为10到10,000 nM。

Gliquidone (AR-DF 26) 是一种磺酰脲类的抗糖尿病药物，可用于2型糖尿病的研究。

Delta-Nonalactone对TRPV1具有弱的激动活性，可用于研究代谢，广泛应用于生物化学实验和药物合成研究。

GSK-7227是一种代表过氧化物酶体增殖物激活受体δ（PPARδ）的新型部分激动剂，通过上调骨骼肌细胞中PPARδ靶基因——特别是肉碱棕榈酰转移酶1a（CPT1a）和丙酮酸脱氢酶激酶4（PDK4）的表达，表现出强效的部分激动活性。GSK-7227在调节骨骼肌代谢与能量稳态方面具有潜在作用。

L-Cysteinesulfinic acid 是一种内源性的神经递质，对多种代谢型谷氨酸受体（mGluRs）具有激动作用，包括mGluR1，mGluR2，mGluR4，mGluR5，mGluR6 和 mGluR8，pEC50 = 2.7~4.0。L-Cysteinesulfinic acid是pld偶联代谢兴奋性氨基酸（EAA）受体的激动剂。

(+)-Cloprostenol is a analogue of prostaglandin F2α (PGF2α), and is selective prostaglandin receptor agonistic.

Axomadol (EN3324) is a centrally active analgesic compound. It has opioid agonistic properties and inhibitory effects on the reuptake of monoamines.

Etofylline clofibrate has a hypolipidemic and antithrombotic effect and it also has an agonistic interaction with intimal PGI2.

ZK159222 is an effective 1α,25-(OH)2D3 receptor (VDR) agonist. ZK159222 has a partial agonistic character.

TAAR1 agonist 2（化合物30）是TAAR1（微量胺相关受体1）的完全激动剂，具有pEC50=7.5的活性。该化合物在H1受体上也具有激动剂活性，并能激活毒蕈碱乙酰胆碱受体家族的多个成员，例如M2受体（pEC50=5）。TAAR1 agonist 2 对于神经精神疾病的研究具有潜在的应用价值。

LBG20304 (compound 2s) 是一种高度选择性的同源GluK5受体配体，其 IC50 值为 432 nM，其对同源GluK1-3亚型的选择性是其超过40倍。在低剂量下(<10 μM)，LBG20304对异源GluK2/5受体不表现出激动剂或拮抗剂的功能反应。然而，在高剂量(>10 μM)时，在大鼠的神经元切片中，该化合物显示出较低的激动剂活性。

TLR7 agonist27 (compound 24)，作为一种高效的TLR7激动剂, 其EC50 值为238.1 nM。此外，该化合物对NOD2（核苷酸结合寡聚化结构域 2）具有较低的激活效力，其EC50值为6.2 μM。TLR7 agonist27亦作为一种优秀的免疫刺激剂，在疫苗佐剂和/或免疫治疗领域有应用潜力。

TAS-108（亦称SR-16234）是一种选择性雌激素受体调节剂（SERM），已报道具有针对雌激素受体（ER）α的拮抗活性，并对ERβ受体表现出强亲和力及弱部分激动活性。

RU-16117，作为ethynyl estradiol的11 alpha-methoxy衍生物，是一种口服活性弱雌激素，可能有效于治疗绝经后女性的雌激素缺乏症。该化合物具有部分雌激素激动剂/拮抗剂的特性。RU-16117能抑制基础性的促性腺激素分泌，并减少对LHRH的LH反应。

Ritobegron（亦称KUC-7483）是一种高效且选择性的β3-肾上腺素受体激动剂。在转染的人类β-AR中，Ritobegron展示出对β(3)-AR的强效和选择性激动活性，并且在大鼠体内表现出对膀胱相比其他器官的高选择性。在麻醉大鼠中，Ritobegron能有效降低膀胱内压，对心血管系统的影响微乎其微。Ritobegron具有成为治疗过动性膀胱潜在化合物的潜力。

4,8-Dioxa-3H-perfluorononanoic acid是一种全氟和多氟烷基物质(PFAS)，具有亲和力并具有对人类孕烷X受体(hPXR)的潜在激动活性。