a1 receptor

ST3932 is a ST1535 metabolite, is a adenosine A2A receptor antagonist(Kis of 8 nM and 33 nM for A2A and A1 receptors, respectively).

MRS 1523 can exert an antihyperalgesic effect through N-type Ca channel block and action potential inhibition in isolated rat dorsal root ganglion (DRG) neurons. MRS 1523 is an effective and selective adenosine A3 receptor antagonist Ki: 18.9 nM and 113 n

Adenosine A1 receptor activator T62 是腺苷 A1 受体的变构增强剂，有镇痛作用。

Adenosine receptor A1 antagonist 5 可作为一种腺苷拮抗剂，是一种氧嘌呤，可作为杀虫剂和虫害防治剂，对血压升高有抑制作用。

LPA1 receptor antagonist 1(LPA1 R antagonist 1) 是一种具有选择性和高效性的溶血磷脂酸 (LPA1) 受体拮抗剂( IC50 : 25 nM)，可用于研究特发性肺纤维化。

GS-6201 (CVT-6883) 是选择性腺苷 A2B 受体拮抗剂。它对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki=22 nM)。它降低了小鼠急性心肌梗死后心脏中 caspase-1 的活性，并减弱了心脏重塑。它减弱了致敏小鼠 NECA，AMP 或变应原诱导的气道反应性。

Tonapofylline 是一种具有口服活性的选择性 A1 腺苷受体拮抗剂（Ki：7.4 nM，对人 A1）。 Tonapofylline 可用于有关心力衰竭的研究。

A2A receptor antagonist 1 (CPI-444 analog)是腺苷 A2A 和 A1受体的拮抗剂，Ki 值分别为4和264 nM。

Sigma-1 receptor antagonist 2 是有效的sigma 1受体选择性拮抗剂，与 σ1 和 σ2 受体结合的Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。

Sigma-1 receptor antagonist 3 是 Sigma-1受体选择性拮抗剂，Ki 为 1.14 nM。它抑制 hERG，IC50为 1.54μM。它在神经性疼痛方面有研究的价值。

KSK94 FA 是一种高效的组胺 H3 受体拮抗剂，抑制 H3 受体，可用于研究神经性疼痛和肥胖症。

ST4206 is an antagonist of adenosine A2A. For adenosine A2A receptor and adenosine A1 receptor, the Kis values are 12 nM and 197 nM , respectively.

CGS 15943 是一种可口服的非黄嘌呤腺苷受体拮抗剂。在转染的 CHO 细胞中，其对人 A1、A2A、A2B 和 A3 腺苷受体的 Ki 分别为 3.5、4.2、16 和 50 nM。

MRS-1706 是一种选择性A2B 腺苷受体的反向激动剂，对人 A2B、A2A、A1和 A3受体的Ki 值分别为 1.39、112、157 和 230 nM。

CCPA (2-chloro-N(6)cyclopentyladenosine) 是一种有效的选择性腺苷 A1 受体激动剂。

DPCPX (PD 116948) 是一种黄嘌呤衍生物，是一种选择性腺苷 A1 受体的拮抗剂，Ki 值为 0.46 nM。

A2A and A2B adenosine receptor partial agonist

8-Cyclopentyl-1,3-dimethylxanthine (CPT) 是一种选择性的腺苷A1受体拮抗剂，对 A1 受体和 A2 受体的Ki 值分别为 10.9 和 1440 nM。

FR-194921 is a potent, selective, and orally active antagonist for central adenosine A1 receptors with cognitive-enhancing and anxiolytic activity. FR194921 has same binding affinity profile among human, rat, and mouse.

Xanthine amine congener dihydrochloride (XAC dihydrochloride), a potent antagonist for both Adenosine A1 and A2 receptors, exhibits IC50 values of 1.8 nM for A1 and 114 nM for A2 receptors. Additionally, it functions as a convulsant agent in mouse models.

A2A receptor antagonist 3 (Example 92) 是一种 adenosine A2a receptor 拮抗剂 (Ki: 0.4 nM)。A2A receptor antagonist 3 也可以结合 A2b 受体 (Ki: 37 nM)、A1 受体 (Ki: 107 nM) 和 A3 受体 (Ki: 1467 nM)。

Derenofylline 是一个有选择性的、具有口服活性的腺苷A1受体的拮抗剂，可抑制心肌纤维化，降低蛋白尿，对腺苷A1、A3和A2A 受体的Ki 值分别为 1、200 和 398 nM。

GR79236 is an effective and selective adenosine A1 receptor agonist (Ki: 3.1 nM) that has analgesic and anti-inflammatory actions.

Sigma-1 receptor antagonist 1 是一种有效、特异性的 sigma-1 受体拮抗剂。 Sigma-1 receptor antagonist 1 具有抗神经性疼痛活性，可用于治疗神经性疼痛研究。