EGFR-IN-2

EGFR-IN-2(EGFR 抑制剂 2)是一种非共价、可口服和突变选择性的EGFR 抑制剂，用于非小细胞肺癌（NSCLC）治疗，对耐药单突变体和双突变体的T790M选择性高，IC50=27nm~33nM，而对野生型H292的抑制活性较低（IC50 =218 nM）。

Mutated EGFR-IN-2 is an inhibitor of mutant-selective EGFR.

SOS1/EGFR-IN-2 (Compound 4) 作为SOS1与EGFR的双重抑制剂，展示了对这两种蛋白的高效抑制，其IC50值分别为8.3 nM和14.6 nM。此化合物对带有多种KRAS突变的癌细胞显示出强效的抗增殖能力。

TopoisomeraseII/EGFR-IN-2 (Compound 3) 是一种TopoisomeraseIIα (IC50= 0.122 μM) 和EGFR-TKWT (IC50= 16.8 μM) 的有效抑制剂。它抑制Hela和HepG2细胞的增殖，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物上调caspase-3、Bax，并下调Bcl-2的表达。TopoisomeraseII/EGFR-IN-2 可用于肝癌和宫颈癌的研究。

ALK/EGFR-IN-2 是一种高效的 ALK 和 EGFR 双重抑制剂，能够诱导癌细胞凋亡及 G0/G1 细胞周期停滞。此化合物在 H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌熙胞株的增殖抑制实验中，其 IC50 值分别为0.0034、0.0065 和 0.0018 μM，表明其对这些癌熙胞系具有显著的抑制作用。

EGFR-IN-26 是 EGFR 抑制剂，能够用于癌症的研究。

EGFR-IN-24 是 EGFR 的有效抑制剂，能够抑制 EGFR (del19/T790M/C797S) 及 EGFR(L858R/T790M/C797S)。

EGFR-IN-25 是一种有效的EGFR 抑制剂，对 BaF3 细胞 (EGFR DEL19/T790M/C797S) 和 A431 细胞 (WT) 的IC50分别为 9 nM 和 60 nM。

EGFR-IN-21 是一种有效的 EGFR 抑制剂，IC50为 0.38 nM。EGFR-IN-21 具有抗肿瘤活性。

EGFR-IN-23 是一种有效的EGFRTKI (酪氨酸激酶抑制剂)，对 BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S 细胞的IC50为 8.05 nM。

EGFR-IN-28 是一种有效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-28 具有抗肿瘤活性。

EGFR-IN-29 是一种有效的 EGFR 抑制剂。

EGFR-IN-22 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对野生型 EGFR 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50分别为 4.91 nM 和 0.54 nM。

(-)-Epigallocatechin Gallate (EGCG) 属于茶类黄酮天然产物，可抑制 EGFR 信号传导，抑制 GLUD 1/2。(-)-Epigallocatechin Gallate 具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性。(-)-Epigallocatechin Gallate 可以通过激活细胞色素 c 氧化酶来诱导氧化磷酸化。

Erlotinib (CP358774) 是一种 EGFR 一代抑制剂，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Erlotinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Erlotinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

Tyrphostin 8(4-Hydroxybenzylidenemalononitrile) 是一种有效的 GTP 酶抑制剂，对 EGFR 激酶有抑制作用， IC50 值为 560 μM。Tyrphostin 8 可抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸钙调磷酸酶 (IC50=21 μM)，增强 Caco-2 细胞中转铁蛋白受体介导的转吞作用，并增加口服胰岛素 - 转铁蛋白的降血糖作用。

Nitroaspirin (NCX 4016) 是一氧化氮供体和阿司匹林的硝基衍生物，与 Aspirin 结合可抑制环氧合酶=，可作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。 它通过下调 EGFR/PI3K/STAT3 信号传导和调节 Bcl-2 家族蛋白，显着诱导顺铂耐药人卵巢癌细胞的细胞周期停滞和凋亡，具有抗血栓和抗血小板特性。

Gefitinib-D8 is an EGFR tyrosine kinase inhibitor,with IC50 of 2-37 nM in NR6wtEGFR cells. Gefitinib (T1181)D8 is a deuterium labeled Gefitinib.

Gefitinib is an EGFR tyrosine kinase inhibitor, with IC50 of 2-37 nM in NR6wtEGFR cells. Gefitinib N-oxide is the N-oxide derivative of Gefitinib.

Acid-PEG3-C2-Boc is a compound used as a linker in the synthesis of PROTACs to facilitate the degradation of EGFR and the inhibition of mTOR[1][2]. It is classified as a PEG- and alkyl/ether-based PROTAC linker.

CLM3，一种吡唑并嘧啶衍生物，兼具多酪氨酸激酶抑制功能。该化合物对内皮细胞和癌细胞展现出抗增殖及促凋亡的活性，且这种活性在SN38的协同作用下得到增强。其主要机制为抑制VEGFR-2、EGFR和RET酪氨酸激酶及相关信号通路的磷酸化。

EGFR/VEGFR2-IN-1（Compound 10e）作为VEGFR-2与EGFR的抑制剂，分别展示了0.26和0.14 μM的IC50值。该化合物还能够以40.9 μM的IC50抑制微管蛋白的聚合，并诱导细胞进入凋亡状态。EGFR/VEGFR2-IN-1主要用于白血病和淋巴瘤的研究领域。

EGFR/VEGFR2-IN-2 (compound 4b) 充当VEGFR-2和EGFR两者的抑制剂。

EGFR/VEGFR2-IN-3（compound 9）是一种针对EGFR和VEGFR-2的高效抑制剂，其对EGFR、VEGFR-2和COX-2的IC50分别为0.129 µM、0.142 µM和3.428 µM。该化合物显示出显著的细胞毒性，能够诱导细胞凋亡(apoptosis)以及引起细胞周期在G2/M阶段的停滞。