电生理

Tiaspirone hydrochloride (BMY-13859 hydrochloride) 具有抗精神病活性。 Tiaspirone hydrochloride 影响大鼠大脑黑质致密带（A9 DA 细胞）和腹侧被盖区（A10 DA 细胞）多巴胺能神经元的电生理活性。

Pinokalant (LOE-908) 是一种新型非选性阳离子通道抑制剂。Pinokalant 在体内实验中可显著减少皮质梗死体积，可改善缺血半影区的代谢和电生理状态，可减少大鼠大脑中动脉闭塞后急性期磁共振图像上的病变大小。Pinokalant是一种潜在的SARS-CoV-2蛋白酶抑制剂，可用于研究脑卒中。

N-Ethyl-o-toluidine是一种具有遗传毒性和抗癌潜力的药物，对特定基因改变的酵母菌株具有＞70%的生长抑制作用，还可以作为合成染料的中间体。

DOCP (2-((2,3-Bis(oleoyloxy)propyl)dimethylammonio)ethyl hydrogen phosphate) 的结构表明，其电荷分布与传统的磷酸胆碱 (PC) 脂质正好相反。这种独特的构造由季胺位于双层界面和磷酸基团突出至水环境的布局构成。iPC 脂质因其反向电荷的特性，为研究双层表面电荷反转及其对生物物理性质和生物活性的影响提供了理想的平台。

4-Chloropyridine 是一种有效的 NNMT 抑制剂，具备潜能作为 NNMT 活性靶向探针开发的研究化合物。此化合物在 NNMT 催化过程中作为底物，与 NNMT 中的非催化半胱氨酸 (C159) 产生反应。通过增强 C4 位置的亲电子性，4-Chloropyridine 促进甲基化吡啶环的氮原子，从而触发芳香亲核取代反应，进一步实现对 NNMT 的自杀性活性抑制。这种作用机制为其在医学和生物化学研究中的应用提供了理论基础。

Collagenase, Type VI (EC 3.4.24.3) 是一种能特异性裂解脯氨酸与甘氨酸之间肽键的酶，主要功能是降解六型胶原蛋白。此类胶原蛋白广泛存在于体内多种组织中，包括皮肤、心脏、血管、软骨及滑液的细胞膜成分。过量的Collagenase, Type VI 可导致细胞外基质的病变，并被认为是肿瘤侵袭及转移过程中的重要生物标志物。在实验研究中，通过特殊修饰的电极可以快速且灵敏地监测其浓度，有助于相关疾病机理的深入理解。（如皮肤、心脏、血管、软骨和滑液中的细胞膜成分）。

Butoprozine 具有多重心脏电生理效应：它延长了动作电位时长，类似于 amiodarone 的效果；抑制了平台期，与 verapamil 的作用相似；并降低了振幅与最大去极化速率。

BMS-191095 hydrochloride 是一种线粒体KATP通道开放剂。它可在不引起血管扩张或影响电生理的情形下，通过延长缺血期间心肌的收缩时间、改善再灌注后的收缩功能，以及减少乳酸脱氢酶(LDH)释放，从而发挥心脏保护作用。

Quinacainoldihydrochloride (PK 10139 dihydrochloride) 是 Quinacainol 的二盐酸盐。Quinacainol dihydrochloride 作为钠电流 (sodium current) 的抑制剂，EC50 为 95 µM。通过改变心脏的电生理特性，Quinacainol dihydrochloride 展示出抗心律失常的活性。

Latrunculin B 是一种 来自红海海绵的生物碱，是一种肌动蛋白聚合 (actin polymerization) 抑制剂，具有抗真菌和抗原生动物活性。Latrunculin B 调节肺静脉电生理特征并减轻牵张性心律失常的发生，可用于研究青少年青光眼。

Antifungalagent 129 (Compound 4g) 是一种抑制立枯丝核菌 (Rhizoctonia solani) 的化合物，EC50值为4.27 mg/L，在体内外试验中对水稻纹枯病表现出良好防治效果。初步研究通过扫描电镜、分子对接、酶活性测定和细胞毒性实验指出，该化合物可能通过影响Rhizoctonia solani的细胞结构或生理过程来发挥作用。Antifungalagent 129 可用于研究由Rhizoctonia solani引起的水稻纹枯病等植物病害。

KR31173 是一种AT1拮抗剂，IC50为3.27 nM。经^11C同位素标记后，KR31173 可被用作正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。在小鼠试验中，KR31173 展现了出色的生物分布和药理特性，能够选择性结合于CD-1小鼠已知具有高密度AT1血管紧张素受体的器官。

(R)-Amlodipine 是 Amlodipine 的 R-对映体，作为一种口服活性的二氢吡啶类钙通道阻滞剂，具有抗心绞痛特性。(R)-Amlodipine 通过阻断电压依赖性 L 型钙通道，从而减少细胞内钙离子流入并发挥作用。(R)-Amlodipine 可用于高血压和癌症相关研究，其对钙通道的调控能力为研究心血管疾病和肿瘤相关病理生理学提供了机制基础。

SB-200646A 是一个对 5-HT2B/2C 的选择性超过 5-HT2A 的拮抗剂，5-HT2B，5-HT2C 和 5-HT2A 的 pKi 值分别为 7.5、6.9 和 5.2。SB-200646A 具有口服活性，在体内具有电生理和抗焦虑特性。

Cholesterol (Water Soluble)是经化学修饰的水溶性胆固醇制剂，用于实验研究胆固醇富集或耗竭对内毛细胞（IHCs）钾电流生物物理特性及功能特征的具体影响。胆固醇作为质膜必需组分，有能够调节嵌入脂双层的离子通道活性和动力学的特性。

Bifemelane 是一种益智化合物， 通过刺激细胞内 Ca2+储存的释放产生第一个峰值，通过储存操作的 Ca2+通道的电容进入产生第二个峰值。Bifemelane 可作为星形胶质细胞基础研究的药理学工具。

GSK-1482160是一种CNS-渗透的P2X7受体负变构调节剂，具有口服活性。P2X7受体参与中枢和外周免疫细胞产生促炎细胞因子，因此GSK-1482160具有研究炎症性疾病的潜力。GSK-1482160具有出色的体外效价(在包括人类在内的多种物种的重组和初始P2X7受体的功能和电生理测试中)和交叉靶标选择性。

SB-200646 是 5-HT2B 5-HT2C 受体的选择性强效拮抗剂，对5-HT2B、5-HT2C 和 5-HT2A 的pKi 值分别为 7.5、6.9 和 5.2。它有口服活性，在体内具有电生理和抗焦虑特性。

Recainam (Wy-42362) hydrochloride 是一种口服有效的抗心律失常药，具有 I 类电生理特性，可抑制复杂性室性心律失常。在 Sprague Dawley 大鼠中，Recainam hydrochloride 展示了良好的药代动力学特征。

N-Ac-4-S-CAP对特定黑色小鼠毛囊中的黑素细胞显示出选择性的细胞毒性。该化合物可以在接种后4小时内引起毛囊中黑素细胞的明显变化，如黑色素颗粒的聚集和细胞核的浓缩，并在电子显微镜下观察到黑素细胞逐步破坏的现象，包括膜性细胞器的肿胀、细胞核浓缩和细胞质的空泡化，终导致细胞死亡。此外，N-Ac-4-S-CAP能导致处理后的黑色小鼠毛囊中98%的脱色。这种化合物对活跃的真黑素生产细胞具有特异性细胞毒性，而对前体或处于休眠状态的黑素细胞影响较小。N-Ac-4-S-CAP因此在黑色素瘤抑制和皮肤美白方面展示了潜在的应用前景。

AP14145 是一种针对小电导钙激活的钾离子通道 (small conductance calcium-activated potassium channel) 的抑制剂,有效抑制 KCa2.2 通道 (KCa2.2 channel) 和 KCa2.3 通道 (KCa2.3 channel),其 IC50 值均为 1.1 μM.在生理研究中,AP14145 能有效延长大鼠心房有效不应期 (AERP),并在猪左心室功能障碍模型中实现房颤向窦性心律的转换,显示出显著的抗心律失常效果.

ROS inducer 4（compound TE3）作为一种线粒体抑制剂，能够在肿瘤中引发多种线粒体相关的生理反应。这包括线粒体的碎裂、ROS的大量生成和积累、线粒体膜电位的降低、ATP含量的减少，以及ROS介导的线粒体凋亡信号的激活。

Polyethylenimine (linear, average Mn 2100, PDI<1.3) 是一种线性阳离子聚合物，作为多功能非病毒基因递送载体，专用于寡核苷酸的递送。Polyethylenimine (PEI) (linear, average Mn 2100, PDI<1.3) 能将 DNA 凝聚成带正电的粒子，并结合在阴离子细胞表面。此外，Polyethylenimine (PEI) (linear, average Mn 2100, PDI<1.3) 也用于生产洗涤剂、粘合剂、水处理剂和化妆品。

NOTP是大环NOTA衍生物，作为一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator; BFC)，用于肿瘤的预靶向。它可应用于多肽和放射性核素的偶联。