丝氨酸/苏氨酸激酶

MKI-1 (MASTL Kinase Inhibitor-1) 是微管相关丝氨酸 苏氨酸样激酶 (MASTL) 抑制剂 (IC50= 9.9 μM)。MKI-1 通过激活乳腺癌中的PP2A 发挥放射增敏和抗肿瘤活性。

(Iso)-BMT-124110 Formate 对蛋白丝氨酸 苏氨酸激酶AAK 有抑制作用 ，可用于治疗 帕金森病、精神分裂症、神经性疼痛和阿尔茨海默病。

Tyrphostin 8(4-Hydroxybenzylidenemalononitrile) 是一种有效的 GTP 酶抑制剂，对 EGFR 激酶有抑制作用， IC50 值为 560 μM。Tyrphostin 8 可抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸钙调磷酸酶 (IC50=21 μM)，增强 Caco-2 细胞中转铁蛋白受体介导的转吞作用，并增加口服胰岛素 - 转铁蛋白的降血糖作用。

6-(Dimethylamino)purine (N,N-Dimethyladenine) 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶和 CDK 抑制剂。

Flizasertib（氟利色替）是一种丝氨酸 苏氨酸激酶抑制剂，通过抑制RIPK1（Receptor-interacting serine threonine-protein kinase 1 ）发挥作用，具有抗炎和治疗免疫疾病的效果。

RIPK2-IN-3 (FCG806791773) 是一种受体相互作用的丝氨酸 苏氨酸蛋白激酶 2 (RIPK2) 抑制剂，具有抗炎抗肿瘤活性，可用于研究免疫疾病和癌症。

PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4 nM，IC50为 9 nM。它对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。它诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，具有细胞还原性抗肿瘤活性。

SI-113 是一种有效的选择性 SGK1 抑制剂，SGK1 是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，可调节多种致癌信号级联反应。

ALK inhibitor 1 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=2 nM) 抑制剂。

Tuvusertib (M1774) 是一种可口服的共济失调毛细血管扩张和 Rad3相关(ATR)激酶抑制剂(Ki< 1 µΜ)，具有选择性和潜在的抗肿瘤活性。Tuvusertib 选择性抑制 ATR 活性，阻断丝氨酸 苏氨酸蛋白激酶检查点激酶1 (CHK1)的下游磷酸化，从而抑制 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，诱导肿瘤细胞凋亡。

BioE-1115 是一种特异性和有效的丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶抑制剂 (PASK, IC50 = 4 nM)。 BioE-1115 是一种有效的酪蛋白激酶 2α 抑制剂 (IC50 = 10 μM)。

Cdc7-IN-5 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶，在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。

AS-0141 (Cdc7-IN-6) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂 (IC50=4 nM)，具有抗肿瘤活性。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶，在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。

GCN2iB 一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 —压力应答激酶 (GCN2) 的抑制剂，具有 ATP 竞争性，其IC50值 为 2.4 nM。

TC13172是一种靶向混合谱系激酶结构域样蛋白（MLKL）的强效共价抑制剂，在10 µM浓度下对MLKL表现出显著选择性，优于密切相关的受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶1（RIPK1）和RIPK3。TC13172能以2 nM的EC50有效抑制TSZ组合（TNF-α、Smac模拟物和Z-VAD-FMK）诱导的HT-29细胞坏死性凋亡，并在100 nM浓度下阻断TSZ诱导的MLKL寡聚化和质膜转位。

MASTL-IN-5（compound 11）作为MASTL（微管相关丝氨酸 苏氨酸激酶样）的抑制剂，显示出极高的亲和力，其Ki值仅为0.018 nM。

RIPK1-IN-26是一种高效的RIPK1 (受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 1) 抑制剂，具备防止细胞坏死的功能。在小鼠实验中，该化合物表现出优秀的代谢稳定性及较高的结合特异性。因此，RIPK1-IN-26可望在PET成像探针的开发以及神经退行性疾病的研究中发挥重要作用。

Ocadusertib 作为一种高效的丝氨酸 苏氨酸激酶受体相互作用蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂，其化学性质显著。

Nacresertib是一种抑制丝氨酸 苏氨酸激酶(Ser Thr Protease)的化合物。

Ofirnoflastum (Ofirnoflast)作为一种Nek7丝氨酸 苏氨酸蛋白激酶抑制剂，展现出抗炎作用。

WAY-230563是一种丝氨酸 苏氨酸激酶抑制剂，能够阻断 CHK1 CHK2 介导的细胞周期检验点，导致 DNA 损伤后肿瘤细胞 G2 M 期阻滞。

BI-2563是一种小分子化合物，具有潜在的抗肿瘤活性。BI 2536与Polo-like kinase 1 (Plk1)结合并抑制其活性，导致易受影响的肿瘤细胞群体发生有丝分裂停滞、细胞分裂过程中断和细胞凋亡。Plk1是一种丝氨酸 苏氨酸-蛋白激酶，是控制多个对有丝分裂和细胞分裂至关重要的过程的关键调节因子。

PF-477736, 亦称为PF-00477736，是一种有效的CHK1抑制剂，具有潜在的化疗增效活性。该化合物通过抑制chk1——一种ATP依赖的丝氨酸-苏氨酸激酶，该激酶是DNA复制监控的S G2检查点系统的关键组成部分。通过绕过对DNA损伤剂诱导的致命损伤的最后检查点防御，PF-477736可能增强对具有内在检查点缺陷的肿瘤细胞的各种化疗化合物的抗肿瘤效果。

TTK/PLK1-IN-1 (Formula I) 是一种TTK(threonine tyrosine kinase)/PLK1(polo-like kinase 1)双重抑制剂，IC50 值分别为7 nM和72 nM,通过破坏纺锤体组装检查点（SAC），抑制癌细胞有丝分裂和增殖。