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抑制剂&激动剂
17
重组蛋白
5
检测抗体
1
SB-431542
SB 431542, 4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物
T1726
301836-41-9
SB-431542 是一种 ALK5/TGF-β type I Receptor 的抑制剂 (IC50=94 nM),具有选择性。SB 431542 对
ALK4
和 ALK7 也有抑制活性,但对其他蛋白没有抑制作用。SB 431542 可以用于干细胞的诱导分化。
ALK
Apoptosis
TGF-beta/Smad
¥ 412
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A 83-01
ALK5 Inhibitor IV, A8301
T3031
909910-43-6
A 83-01 (ALK5 Inhibitor IV) 是一种 TGF-βI 型受体 ALK5、
ALK4
和 ALK7 的抑制剂 (IC50=12/45/7.5 nM)。A 83-01 可促进小鼠成纤维细胞重编程为 iPSCs。A 83-01 可用于类器官培养。
ALK
TGF-beta/Smad
¥ 285
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AZ12601011
AZ-12601011, AZ 12601011
T10426
2748337-86-0
AZ12601011 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 TGFBR1 激酶抑制剂。AZ12601011抑制炎症因子、白细胞介素(IL)-1β、IL-6和肿瘤坏死因子-α的释放,抑制乳腺肿瘤的生长。AZ12601011可以直接与TGF-βR1结合并阻断下游Smad3的激活,可用于防止肾纤维化。
ALK
TGF-beta/Smad
¥ 993
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SB 525334
SB525334
T1763
356559-20-1
SB525334是转化生长因子β1受体 (ALK5) 选择性抑制剂,IC50=14.3 nM。
ALK
TGF-beta/Smad
¥ 112
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LDN-212854
LDN212854, BMP Inhibitor III
T1900
1432597-26-6
LDN-212854 (BMP Inhibitor III) 是一种新型BMP 抑制剂,抑制 ALK2 的IC50=1.3 nM,比对ALK1,ALK3,
ALK4
和ALK5的抑制性高2,66,1641和7135倍。
ALK
TGF-beta/Smad
¥ 292
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SB-505124 hydrochloride
SB505124 hydrochloride, SB 505124 hydrochloride
T21637
356559-13-2
SB-505124 hydrochloride (SB505124 hydrochloride) 是一种可口服且具有选择性和高效性的 TGF-βI 型受体(
ALK4
,ALK5,ALK7) 抑制剂,对
ALK4
,ALK5 的IC50值分别为 129 nM 和 47 nM。SB-505124 hydrochloride 抑制滑膜外植体产生 IL-6,通过降低 Il17a 和 Rorc 基因表达以及 IL-17 蛋白的产生减少小鼠 Th17 分化。SB-505124 hydrochloride 可用于研究结直肠癌。
ALK
TGF-beta/Smad
¥ 249
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SB-505124
T2462
694433-59-5
SB505124 是TGF-βI 型受体 (
ALK4
,ALK5,ALK7) 的选择性抑制剂,能够抑制
ALK4
(IC50:129 nM),ALK5 (IC50:47 nM),对 ALK1,2,3 或 6 无影响。
ALK
TGF-beta/Smad
¥ 258
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SM 16
T4975
614749-78-9
SM 16 是一种 ALK5 (Ki:10 nM) 激酶抑制剂,也是一种
ALK4
激酶 (Ki:1.5 nM) 抑制剂。
ALK
TGF-beta/Smad
¥ 413
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Vactosertib
TEW-7197, EW-7197
T6496
1352608-82-2
Vactosertib (EW-7197) 是有效的、具有 ATP 竞争性的、具有口服活性的激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂(IC50:12.9 nM)。它还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和
ALK4
(IC50为 17.3 nM),表现出强大的抗转移活性和抗癌作用。
ALK
TGF-beta/Smad
¥ 278
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K02288
K 02288
T1914
1431985-92-0
K 02288是骨形态发生蛋白 (BMP) I 型受体抑制剂,能够抑制 ALK1 (IC50:1.8nM)、ALK2 (IC50:1.1nM)、ALK6 (IC50:6.4nM)。对 ALK3 和 ALK6 的抑制稍弱,IC50在 5-34 nM 之间。
ALK
TGF-beta/Smad
¥ 247
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A 83-01 sodium salt
T10442
2828431-89-4
A 83-01 sodium salt 是一种有效的 TGF-βI 型受体 ALK5,
ALK4
和 ALK7的抑制剂,抑制 ALK5,
ALK4
和 ALK7诱导的转录的IC50值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。
ALK
TGF-beta/Smad
¥ 333
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ALK4
290
ALK4
290
T36620
1251528-23-0
ALK4
290 (AKST4290) is a potent and orally actively CCR3 inhibitor, compound Example 2, with a Ki of 3.2 nM for hCCR3[1].
ALK4
290 can be used for the research of neovascular age-related macular degeneration and Parkinsonism[2][3].
CCR
Others
¥ 10600
6-8周
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ALK4
290 dihydrochloride
AKST4290 dihydrochloride
T85626
1372127-19-9
ALK4
290 dihydrochloride (AKST4290 dihydrochloride) 是一种有效的、具有口服活性的 CCR3 抑制剂,对 hCCR3 的 Ki 值为 3.2 nM,可用于研究新生血管性年龄相关性黄斑变性和帕金森症。
CCR
¥ 11500
6-8周
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AZ 12799734
AZ12799734
T35896
1117684-36-2
AZ 12799734 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 TGFBR1和 ALK5 双重抑制剂,对 BMP 和 TGFβ 有抑制作用,可用于研究肿瘤。
ALK
TGF-beta/Smad
¥ 378
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M4K2234
M4K-2234, M4K 2234
T74660
2421141-51-5
M4K2234 是一种选择性的 ALK2 抑制剂,对 ALK2 的 IC50 为 5 nM,而对 ALK5 的 IC50 为 2144 nM。作为 ALK1 和 ALK2 激酶的化学探针,该化合物被用于 BMP 信号通路的作用机制研究以及 ALK2 活性失调相关的肿瘤研究。其较高的选择性特征支持对 ALK 介导信号通路开展靶向、精细的机制性研究。
ALK
¥ 497
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LDN193189
LDN-193189, LDN 193189, DM-3189
T1935
1062368-24-4
LDN193189 (DM-3189) 是一种 BMP I 型受体的选择性抑制剂,可以抑制 ALK2 和 ALK3 (IC50=5/30 nM),对
ALK4
、ALK5 和 ALK7 的活性较弱。LDN193189 可以用于进行性骨化性纤维发育不良的研究。
ALK
TGF-beta/Smad
¥ 398
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LDN-193189 Tetrahydrochloride
LDN193189 Tetrahydrochloride, DM-3189 Tetrahydrochloride, DM3189 Tetrahydrochloride
T63897
2310134-98-4
LDN-193189 Tetrahydrochloride(DM-3189 Tetrahydrochloride)是一种BMP I型受体的选择性抑制剂,可以抑制 ALK2 和 ALK3 (IC50=5/30 nM),对
ALK4
、ALK5和ALK7的活性较弱,用于研究进行性骨化性纤维发育不良。
ALK
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¥ 348
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