alk1

LDN-212854 (BMP Inhibitor III) 是一种新型BMP 抑制剂，抑制 ALK2 的IC50=1.3 nM，比对ALK1，ALK3，ALK4和ALK5的抑制性高2，66，1641和7135倍。

ML347 (LDN 193719) 是一种选择性的 ALK1/ALK2 抑制剂，它们的 IC50 分别为 46/32 nM，比对 ALK3 的抑制性高 300 倍。

LDN214117 是一种高效的 ALK2 选择性抑制剂(IC50:22nM)，也是一种 BMP6 抑制剂(IC50:100nM)，对ALK5抑制力弱100倍。

LDN-193189 2HCl (DM-3189 2HCl) 是一种选择性 BMP 信号抑制剂，对ALK1,ALK2,ALK3和ALK6有抑制作用，在激酶实验中显示的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 2HCl 在C2C12细胞中对BMP I 型受体ALK2和ALK3的转录活性有抑制作用，IC50分别为5 nM 和30 nM，作用于BMP 比作用于TGF-β选择性高200倍。

Vactosertib (EW-7197) 是有效的、具有 ATP 竞争性的、具有口服活性的激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂(IC50:12.9 nM)。它还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50为 17.3 nM)，表现出强大的抗转移活性和抗癌作用。

Ascrinvacumab (PF-03446962) 是一种针对 ALK-1 的高效人源化 IgG2 单克隆抗体。Ascrinvacumab 对人 ALK1 的 Kd 值为 7 nM。Ascrinvacumab 对 TGF-β 有抑制作用，可用于研究肝细胞癌 (HCC)。

K 02288是骨形态发生蛋白 (BMP) I 型受体抑制剂，能够抑制 ALK1 (IC50:1.8nM)、ALK2 (IC50:1.1nM)、ALK6 (IC50:6.4nM)。对 ALK3 和 ALK6 的抑制稍弱，IC50在 5-34 nM 之间。

GALK1-IN-1（化合物4）是一种IC50为4.2129 μM的半乳糖激酶抑制剂。

A2793 是 TWIK 相关酸敏感 K+通道 1(TASK-1)/TRESK 的双重抑制剂，对 mTRESK 的 IC50为 6.8 μM。它对 TRESK 选择性更好, 对 TREK-1 和 TALK-1 相对弱一些。

AZ 12799734 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 TGFBR1和 ALK5 双重抑制剂，对 BMP 和 TGFβ 有抑制作用，可用于研究肿瘤。

LDN-193189 HCl (LDN193189 Hydrochloride) 是一种选择性 BMP I 型受体激酶抑制剂。

MU1700 是一种具有口服活性的、强效的 ALK1/2抑制剂，IC50分别为 13 nM 和 6 nM，其具有细胞膜通透性以及高脑渗透性。

M4K2234 是一种选择性的 ALK2 抑制剂，对 ALK2 的 IC50 为 5 nM，而对 ALK5 的 IC50 为 2144 nM。作为 ALK1 和 ALK2 激酶的化学探针，该化合物被用于 BMP 信号通路的作用机制研究以及 ALK2 活性失调相关的肿瘤研究。其较高的选择性特征支持对 ALK 介导信号通路开展靶向、精细的机制性研究。

LDN193189 (DM-3189) 是一种 BMP I 型受体的选择性抑制剂，可以抑制 ALK2 和 ALK3 (IC50=5/30 nM)，对 ALK4、ALK5 和 ALK7 的活性较弱。LDN193189 可以用于进行性骨化性纤维发育不良的研究。

DMH-1 是一种 BMP 抑制剂，抑制 ALK1、ALK2、ALK3 和 ALK6 (IC50=27/107.9/<5/47.6 nM)，具有选择性。DMH-1 可以促进多能干细胞分化。

CDD-2789 是一种高度选择性的 Activin receptor type 1 (ALK2, 又称 ACVR1) 小分子抑制剂，能够有效抑制ALK2/ALK1介导的SMAD1/5信号通路，阻挡BMP和activin A诱导的下游磷酸化。CDD-2789 在 NanoBRET 细胞模型中显示出对 ALK2 的抑制活性，IC50为 0.54 µM。CDD-2789 有潜力应用于ALK2相关疾病的研究，包括脑干胶质瘤 (DIPG)、室管膜瘤、子宫内膜癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌、结直肠癌以及胰腺癌等。

P7170 is an anti-cancer agent active as an mTORC1/C2 and activin receptor-like kinase 1 (ALK1) inhibitor.