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PROTAC
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4
疾病造模
1
Perphenazine
奋乃静, Trilafon, Perphenazin, Etaperazine
T1090
58-39-9
Perphenazine (Trilafon) 是吩噻嗪衍生物和多巴胺拮抗剂,具有止吐和抗精神病特性。它能够抑制5-HT2A 受体,α1A 肾上腺素能受体,多巴胺D2、D3、D2L 受体,以及组胺H1受体,对应的Ki 值分别为5.6、10、0.765、0.13、3.4 和 8 nM。
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Apoptosis
Autophagy
CaMK
Dopamine Receptor
Histamine Receptor
¥ 99
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Amentoflavone
穗花杉双黄酮, Didemethyl-ginkgetin, Amenthoflavone, 3',8''-Biapigenin
T3417
1617-53-4
Amentoflavone (3',8''-Biapigenin) 是一种具有很多生物活性的双黄酮类天然产物,有抗炎、抗氧化和神经保护等作用。
Antibacterial
Antifungal
Apoptosis
COX
Cytochromes P450
GABA Receptor
Opioid Receptor
Phospholipase
Reactive Oxygen Species
ROS
RSV
¥ 253
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Oxaliplatin
奥沙利铂, L-OHP
T0164
61825-94-3
Oxaliplatin (L-OHP) 是一种 DNA 烷化剂,一种 DNA 合成抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤,阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬。
Apoptosis
Autophagy
DNA Alkylator/Crosslinker
DNA/RNA Synthesis
¥ 197
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Cyclosporin A
环孢素, 环孢菌素, Cyclosporine A, Cyclosporine, Ciclosporin
T0945
59865-13-3
Cyclosporin A 是一种天然产物、真菌的活性代谢产物,为环状多肽类免疫抑制剂,能与亲环素结合,抑制calcineurin(IC₅₀ = 7 nM)及CD11a/CD18黏附分子活性,常用于诱导尿毒症模型。
Antibiotic
Complement System
Phosphatase
¥ 197
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Erastin
爱拉斯汀
T1765
571203-78-6
Erastin 是一种作用于线粒体 VDAC 的铁死亡激活剂,具有 ROS 和铁依赖性。Erastin 具有抗肿瘤活性,选择性作用于 RAS 致癌突变的肿瘤细胞。
Ferroptosis
VDAC
¥ 415
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JSH-23
T1930
749886-87-1
JSH-23 是一种 NF-κB 抑制剂,抑制 NF-κB 转录活性 (IC50=7.1 μM),但不影响 IκBα 降解。JSH-23 是一种抗氧化剂,具有抗炎活性。
NF-κB
¥ 373
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Ellipticine
玫瑰树碱, NSC 71795, Elliptisine
T1166
519-23-3
In house
Ellipticine (Elliptisine) 是一种有效的抗肿瘤剂,抑制 DNA 拓扑异构酶 II 活性,对白血病、神经母细胞瘤和胶质母细胞瘤有部分活性。
Topoisomerase
¥ 218
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CAY10784
STAT3-IN-17, CAY-10784, CAY 10784
T36035
1245814-52-1
CAY10784 (STAT3-IN-17) 是一种 STAT3 抑制剂,具有抗增殖活性和抗肿瘤活性。CAY10784 对艰难梭菌显示出抗菌活性。
Antibacterial
STAT
¥ 367
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DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine
SFN-NAC, SFNNAC, DL-萝卜硫素 N-乙酰基-L-半胱氨酸
T36614
334829-66-2
DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine (SFN-NAC)是sulforaphane的代谢物,通过下调α-微管蛋白和磷酸化ERK1 /2介导的Stathmin-1,通过磷酸化ERK1/2上调Hsp70,诱导细胞凋亡,可用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。
Apoptosis
Drug Metabolite
ERK
HDAC
HSP
¥ 770
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Anisomycin
茴香霉素, Wuningmeisu C, NSC 76712, Flagecidin
T6758
22862-76-6
Anisomycin 是一种由链霉菌(Streptomyces griseolus)产生的抗生素和蛋白质合成抑制剂,也是 p38 MAPK 和 JNK的经典激活剂,可通过抑制蛋白质合成引发细胞应激,激活上游激酶,进而磷酸化并激活 p38 MAPK 和 JNK。
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
JNK
Parasite
¥ 131
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FAK-IN-15
T77812
FAK-IN-15 是一种高效的粘着斑激酶(FAK)抑制剂,具有抗肿瘤活性。
FAK
¥ 780
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AA-BR-157
T205636
AA-BR-157 是一种 PROTAC 降解剂,能够降解金属硫蛋白 2A (MT2A),其 DC50 为 190 nM。同时,AA-BR-157 可下调细胞骨架及细胞运动调节蛋白 DIAPH3,并在 MDA-MB-231 和 U-87 MG 细胞中抑制细胞迁移。此外,AA-BR-157 还可以在 MDA-MB-231 细胞中调节锌稳态。(Pink: ligand for target protein MT2A ligand 1; Black: linker; Blue: ligand for VHL E3 ligase)
PROTACs
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