c-raf

Dabrafenib (GSK2118436A) 是一种 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E (IC50=5 0.6 nM)，具有 ATP 竞争性。Dabrafenib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗 B-RafV600E 突变的黑色素瘤。

OSI-930 是 Kit，KDR 和 CSF-1R (c-Fms)的口服选择性抑制剂，IC50分别为 80 nM，9 nM 和 15 nM。它具有抗肿瘤活性，靶向肿瘤中的癌细胞增殖和血管生成。它还适度抑制 Flt-1，c-Raf 和 Lck，并且对 PDGFRα β，Flt-3和 Abl 具有较弱的抑制活性。

SGX523 是选择性的和 ATP 竞争性的MET 抑制剂 (IC50:4 nM)。它对 MET 的选择性其它他蛋白激酶高 1000 倍。它具有抗肿瘤特性。

TAK632 是一种有效的pan-RAF 抑制剂，对CRAF、BRAFV600E 和BRAFWT 的IC50分别为 1.4、2.4 和 8.3 nM。

Indirubin (Couroupitine B) 是一种具有抗炎症和抗癌活性的天然产物。

LY3009120 (DP-4978) 是一种泛RAF 抑制剂，其抑制BRAFV600E、BRAFWT 和CRAFWT 的IC50分别为 5.8、9.1和15 nM。

NVP-BHG712 是一种特异性的 EphB4 抑制剂，ED50=25 nM，可区分 VEGFR 和 EphB4 抑制。它还显示对 c-Raf (IC50:0.395 μM)、c-Src (IC50:1.266 μM) 和 c-Abl (IC50:1.667 μM) 的活性。

Vemurafenib (RG7204) 是一种 B-RAF 抑制剂，可以抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 (IC50=31 48 nM)，具有选择性和有效性。Vemurafenib 具有抗肿瘤活性，用于 BRAF V600E 突变阳性的黑色素瘤治疗。

GW 5074 (Raf1 Kinase Inhibitor I) 是一种有效且特异性的 c-Raf 抑制剂，IC50值为 9 nM。 它对 JNK1 2 3、MEK1、MKK6 7、CDK1 2、c-Src、p38 MAP、VEGFR2 或 c-Fms 的活性没有影响。

RAF709 是RAF 抑制剂，抑制BRAF 和CRAF，IC50分别为 0.4 和 0.5 nM，具有抗肿瘤活性。

BI-882370 是高选择性的RAF 激酶抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 它抑制 SRC 家族激酶，也抑制 BRAFV600E-mutant、WT BRAF 和 CRAF 激酶，IC50值分别为 0.4、0.8 和 0.6 nM。

B-Raf IN 1 是选择性B-Raf 抑制剂， IC50为 24 nM。

ZM 336372 是一种选择性蛋白激酶 c-Raf 抑制剂。

LXH254 是B C RAF 抑制剂，抑制BRAF和CRAF的IC50值分别为0.2 nM和0.07 nM

KG5 是 PDGFRβ 和 B-Raf 的双重变构抑制剂，对 PDGFRβ 和 PDGFRα 的 Kd 分别为 520 nM 和 300 nM。 KG5 抑制 FLT3、KIT 和 c-Raf，具有抗癌和抗血管生成活性。

Ro 5126766 (CH5126766) 是双重MEK RAF 抑制剂，抑制BRAFV600E、CRAF、MEK 和 BRAF，IC50分别为 8.2、56、160 和 190 nM。

CCT196969 是泛-Raf 抑制剂，抑制B-Raf、BRafV600E 和CRAF，IC50分别为 0.1、0.04、和 0.01 μM。

C-RAFkinase-IN-1 是一种有效的C-RAF 激酶抑制剂，IC50为 0.193 μM。C-RAFkinase-IN-1 是一种喹啉衍生物。C-RAFkinase-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。

BRAF V600E CRAF-IN-1 是 BRAFV600E CRAF 的有效抑制剂。BRAF V600E CRAF-IN-1 能够作用于 HCT-116 结肠癌细胞的 G0 G1 期，使细胞周期停滞，并导致细胞凋亡。BRAF V600E CRAF-IN-1 表现出潜力进行癌症疾病的研究。

BRAF V600E CRAF-IN-2 是 BRAFV600E CRAF 的有效抑制剂，IC50 值分别为 0.888 和 0.229 μM。BRAF V600E CRAF-IN-2 能够诱导 HCT-116 结肠癌细胞的细胞周期停滞在 G0 G1 期，并使细胞凋亡。BRAF V600E CRAF-IN-2 对癌症疾病表现出研究潜力。

Agerafenib hydrochloride is a highly potent inhibitor of BRAFV600E (Kd: 14 nM).

MEK1 C-Raf-IN-1 (Compound 14d) 为一种MEK1与C-Raf的抑制剂，其IC50值分别达到97 nM及23 nM。此化合物展现出了抗肿瘤效果。

Xl-281 (BMS-908662) 是一种 BRAF 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究结直肠癌和黑色素瘤。

PLX-4720 是一种有效且选择性的 B-Raf (V600E) 抑制剂，旨在阻断致癌B-Raf的ATP结合位点，IC50为 13 nM。