antiangiogenic

Amifostine (Ethyol) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂，具有清除自由基的作用。它可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。它是有效的 HIF-α1和 p53诱导剂，可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。

AKB-6899 是脯氨酰羟化酶结构域 3 (PHD3) 的抑制剂，可增加 GM-CSF 处理的巨噬细胞产生的 VEGF 受体的可溶形式 (sVEGFR-1)。 AKB-6899 能稳定 HIF-2α，从而诱导肿瘤相关巨噬细胞产生 sVEGFR-1 并减少肿瘤生长。

Itraconazole (R51211) 属于三唑类天然产物，是一种抗真菌剂，具有口服活性。Itraconazole 是一种 Hedgehog 信号通路拮抗剂，一种 oxysterol-binding protein (OSBP) 抑制剂，也是一种细胞色素 P-450 依赖性酶的抑制剂。

Mycophenolic acid (Mycophenolate) 是一种有效的非竞争性肌苷单磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂，EC50为 0.24 µM。它对多种 RNA 病毒具有抗病毒作用。它也是一种免疫抑制剂，具有抗血管生成和抗肿瘤作用。

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5/2.5/4.2/7/13/22 nM)，具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。

Cabozantinib (XL184) 是一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3 (IC50=0.035/1.3/4.6/7/11.3 nM)。Cabozantinib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Bucillamine (DE019) 可防止高危器官移植中的缺血/再灌注损伤，抑制 VEGF 的产生。 Bucillamine 是一种具有抗风湿和抗血管生成特性的口服活性巯基供体和抗氧化剂。 Bucillamine 可用于脉络膜新生血管和类风湿性关节炎的研究。

AAL-993 是口服有效的VEGFR 选择性抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3 的IC50分别为 130 nM、23 nM 和 18 nM，对其他酪氨酸激酶的抑制作用较弱。AAL-993 具有抗血管生成和抗肿瘤的活性。

Rhapontigenin (Protigenin) 是一种基于机制的选择性细胞色素 P450 1A1 (IC50: 400 nM) 灭活剂。它是一种芳烃羟化酶，可激活作为致癌物质的多环芳烃。它是白藜芦醇的天然类似物，具有抗癌，抗氧化剂，抗真菌和抗菌活性。

KG5 是 PDGFRβ 和 B-Raf 的双重变构抑制剂，对 PDGFRβ 和 PDGFRα 的 Kd 分别为 520 nM 和 300 nM。 KG5 抑制 FLT3、KIT 和 c-Raf，具有抗癌和抗血管生成活性。

Cabozantinib hydrochloride (XL184) 是一种有效的泛酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt4（IC50：0.035、1.3、4.6、7 和 6 nM）。

Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂，IC50为 3.8 nM。它抑制NF-κB 活性，诱导癌细胞凋亡，具有很强的抗血管生成和抗癌活性。

Morellic acid 提取于 Garcinia Morella 中，具有抗血管生成作用。

Antiangiogenic agent 6 (Pt-1) 具有抑制血管生成的功效，并能诱导肿瘤细胞向坏死性凋亡转变。

Antiangiogenic agent 7 (Compound 1) 主要通过诱导细胞凋亡、增加 Reactive Oxygen Species (活性氧)、以及抑制细胞内的酶硫氧还蛋白还原酶来发挥作用。此外，该化合物对多种癌细胞显示出较强的抗癌活性，具体包括宫颈癌细胞 HeLa，前列腺癌细胞 PC-3，与非小细胞肺癌细胞 A549，其 IC50 值范围为 0.08-3.5 μM。在小鼠异种移植模型实验中，Antiangiogenic agent 7 也能有效抑制肿瘤生长。

Antiangiogenic agent 8 (Compound 3m) 是一种抑菌剂，并具有抗血管生成活性。其对E. coli、P. aeruginosa、B. subtilis、S. aureus、C. glabrata的MIC分别为16、8、4、16、8 μg/mL，MBC范围为32-64 μg/mL。Antiangiogenic agent 8 可能在抗感染和心血管疾病研究中具有应用潜力。

Antiangiogenic agent 2 (compound 3b) 是一种有效的胸苷磷酸化酶 (thymidine phosphorylase) 抑制剂 (IC50: 39.71 μM)，表现出抗血管生成作用。

Antiangiogenic agent 3 是一种抗血管生成剂，具有抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)生长、迁移与趋化运动的作用。此外，该化合物还能降低 Src、cdc42 以及 MAPK 的基因表达。

Antiangiogenic agent 4（Compound 3b）在HFF和HUVEC细胞中抑制Akt磷酸化，可应用于癌症研究。

Antiangiogenic agent 5（compound 17）具有抗血管生成活性，并对SRPK1具有抑制作用，IC50为1.3 nM。

Suramin Sodium Salt (BAY-205) 是可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。它抑制 IP5K，是抗寄生虫，抗肿瘤和抗血管生成剂。它是sirtuins 的有效抑制剂，也是 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂。

Formononetin (Flavosil) 是一种 FGFR2抑制剂，IC50约为4.31 μM。 它是一种 O-甲基化的异黄酮，是来自黄芪根的植物雌激素，可有效抑制血管生成和肿瘤生长。

Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1) 属于皂苷类天然产物，是三七的主要活性单体。Notoginsenoside R1 具有心血管保护、神经保护、肝脏保护、抗肿瘤、免疫调节等活性。