sedation

Propofol 是一种静脉麻醉剂，能直接有效激活GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。它具有抗伤害感受特性，可用于促进安定和睡眠的研究。

Medetomidine hydrochloride (MPV785) 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂，能够作用于α2和α1肾上腺素受体，其Ki 分别为1.08 nM 和1750 nM。

Guanfacine hydrochloride (Intuniv) 是一种 α2A 肾上腺素受体激动剂，Kd=31 nM，具有抗高血压作用。

Dexmedetomidine 是选择性、具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体激动剂，Ki=1.08 nM。它对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。它具有抗焦虑活性，可用于研究促进睡眠和缓解疼痛。

Dexmedetomidine hydrochloride (Precedex) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂，Ki值为1.08 nM。它对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine hydrochloride (Precedex)可以通过抗炎、抗氧化和抗细胞凋亡对脓毒症刺激的急性肺损伤发挥保护作用。

Blonanserin (AD-5423) 是一种有效的5-HT2A 和多巴胺 D2 受体拮抗剂，Ki 为 0.812 和 0.142 nM，是一种非典型的抗精神病试剂。

Flumazenil (Ro 15-1788) 是一种有竞争性的GABAA 受体拮抗剂，以剂量依赖的方式逆转苯二氮卓类药物诱导的作用，包括镇静、精神运动缺陷、健忘和换气不足。

Fexofenadine (Carboxyterfenadine) 是一种抗组胺药物，用于治疗过敏症状，如鼻塞、花粉热和荨麻疹。与第一代抗组胺药相比，它通过血脑屏障并引起镇静的能力较差。

Ebastine (Kestine) 是一种可口服的组胺 H1 受体拮抗剂，用于过敏性鼻炎的症状和慢性特发性荨麻疹的研究。

L-Theanine 是一种存在于绿茶叶片中的非蛋白氨基酸物质，能阻断大脑中谷氨酸与谷氨酸受体结合，具有神经保护和抗氧化活性。 它通过口服能抑制皮层神经元兴奋从而产生抗应激作用。

Tilozepine属于噻吩苯并氮杂䓬衍生物，具有催眠、镇静、抗精神病和肌肉松弛的药理活性。

Primaperone是一种被取代的氨基酮类化合物，用于降压和镇静。

DBPR116 是一种能够穿透血脑屏障的BPRMU191前药。它显著增强了中枢靶向药物的递送能力。DBPR116 与拮抗剂Naltrexone 联合使用时，在多种体内药理学研究中（包括热痛模型、癌痛模型、便秘、镇静、心理依赖、心率和呼吸频率等）展示出比吗啡更优越的安全性和镇痛效果。作为一种外周给药的前药策略，DBPR116 在有效缓解疼痛的同时减少不良反应，有望成为更安全的阿片类镇痛药。

Nitrazolam 是一种苯二氮卓类化合物，通过作用于 GABA 受体 (GABA receptor) 可能展现出类似于传统苯二氮卓类药物的中枢神经系统抑制特性，涵盖镇静、催眠、抗焦虑和抗惊厥效果。

PF 0713, a GABAA receptor agonist, is used as an intravenous sedative-hypnotic for general anaesthesia, ICU sedation, procedural sedation, chemotherapy.

Triclofos Sodium is used to treat insomnia and used for sedation.

ZK-91296 is a GABA receptor agonist. ZK 91296 can reduce anxiety in animals at doses well below those causing sedation. ZK 91296 may possess pharmacological selectivity for a particular type of BZ receptor interaction, perhaps including topographic as wel

Helianorphin-19 is a high affinity, potent and selective κ-opioid receptor (KOR) agonist (Ki = 25 nM; EC50= 45 nM). Helianorphin-19 exhibits approximately 200-fold selectivity for KOR over μ and δ-opioid receptors.In vivoHelianorphin-19 shows potent peripheral analgesic efficacy in a mouse model of visceral pain without affecting motor coordination sedation.

Triclofos 是一种有效的口服活性的镇静剂。Triclofos 在体内可迅速水解成 trichloroethanol (TCEOH) 和磷酸一钠，有助于镇静。

Tiapride 是一种非典型的抗精神病剂，不会引起强直性昏厥和镇静。Tiapride 是多巴胺 D2受体的选择性拮抗剂，其对 D1；D2；D3；D4 受体的 IC50值分别为 1440、45.8、>100 和 11.7 μM。

Romifidine hydrochloride，一种α2肾上腺素受体激动剂，在体内具有显著的镇定效果。

Blonanserin-d5 是 Blonanserin 的氘代化合物。Blonanserin 的 CAS 号为 132810-10-7。Blonanserin 是一种有效的5-HT2A和多巴胺 D2 受体拮抗剂，Ki为 0.812 和 0.142 nM，是一种非典型的抗精神病试剂。

Mesuaxanthone A and mesuaxanthone B are two yellow pigments.They produce varying degrees of C.N.S. depression characterised by ptosis, sedation, decreased spontaneous motor activity, loss of muscle tone, potentiation of pentobarbitone sleeping time and et