α2-adrenoceptor

Midaglizole hydrochloride ((±)-DG5128) (DG5128) 是有效的 α2-肾上腺素受体拮抗剂。Midaglizole hydrochloride (DG5128) 对 α2-肾上腺素能受体的亲和力 (pKi= 6.28) 比 α1-肾上腺素能受体高 7.4 倍。

Azepexole hydrochloride (4H-Oxazolo[4,5-d]azepin-2-amine, 6-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-, hydrochloride (1:1)) 是一种具有麻醉作用的强效α2-肾上腺素受体激动剂。

(3aR,9aR)-Fluparoxan 是一种高度选择性和有效的肾上腺素能受体α2B 拮抗剂，可用于预防、改善或治疗神经发育障碍和神经退行性疾病。

Mirtazapine (6-Azamianserin) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。它也是一种5-HT2、5-HT3、组胺 H1 受体和 α2-肾上腺素受体拮抗剂，pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。

Clozapine (HF 1854) 是一种三环二苯二氮卓类药物，属于非典型抗精神病药物。它结合几种类型的中枢神经系统受体，并显示出独特的药理学特征。 它是一种血清素拮抗剂，与 5-HT 2A/2C 受体亚型具有强结合力。它还对几种多巴胺能受体表现出很强的亲和力，但对多巴胺 D2 受体仅表现出较弱的拮抗作用，这种受体通常被认为可调节精神抑制活性。

1-(2-Pyridyl)piperazine (NSC-13778) 是一种选择性的 α2-肾上腺素受体拮抗剂。它显示出交感神经活性。它也是 Azaperone 的代谢物。

Dexmedetomidine hydrochloride (Precedex) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂，Ki值为1.08 nM。它对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine hydrochloride (Precedex)可以通过抗炎、抗氧化和抗细胞凋亡对脓毒症刺激的急性肺损伤发挥保护作用。

Medetomidine hydrochloride (MPV785) 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂，能够作用于α2和α1肾上腺素受体，其Ki 分别为1.08 nM 和1750 nM。

Atipamezole hydrochloride (MPV-1248 hydrochloride) 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂，Ki=1.6 nM。

(R)-Terazosin 是一种 Terazosin 的活性 R 型对映体, 是 α1-肾上腺素受体拮抗剂，对 α1a，α1b 和α1d-肾上腺素受体的Ki 分别为 6.51 nM，1.01 nM 和 1.97 nM。

Apraclonidine hydrochloride (ALO 2145) 是一种 α2-肾上腺素能激动剂和弱的 α-1 肾上腺素能受体激动剂。 Apaclonidine hydrochloride 可降低人眼的眼内压，可用于青光眼治疗的研究。

Guanabenz hydrochloride (NE56490) 是一种具有降血压作用的口服活性 α2-肾上腺素受体激动剂。

L-Albizziin (2-Methoxyidazoxan monohydrochloride) 是高效的 alpha 2r 肾上腺素受体选择性拮抗剂，对 imidazoline 拮抗作用很小或没有。它对 (豚鼠) alpha 2D 肾上腺素受体 (pKd9.7) 的亲和力明显高于 (兔子) alpha 2A 肾上腺素受体 (pKd8.2)。

ST-91 是一种 α2-肾上腺素能受体激动剂，具有混合的 α-肾上腺素能受体类型/亚型选择特征。

Harmane (Loturine) 是一种在咖啡和烟草烟雾中发现的 β-咔啉生物碱，是有效的神经毒素，可引起严重的动作震颤和精神病学表现。它还是选择性的单胺氧化酶抑制剂，具有致突变作用，对 MAO A/B 的 IC50值分别为 0.5 和 5 μM。

Atipamezole (Antisedan) 是 α2-肾上腺素受体拮抗剂，Ki=1.6 nM。

Fluparoxan hydrochloride 是一种高度选择性和有效的α2-肾上腺素受体拮抗剂，可用于预防、改善或治疗神经发育障碍和神经退行性疾病。

Delequamine (RS 15385-197) 是一种有效的选择性 α2-肾上腺素受体拮抗剂。

TD-5471 hydrochloride 是一种具有选择性和有效性的长效人 β2 肾上腺素能受体激动剂，可用于治疗治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）。

(±)-Prenalterol (H 80/62) 是一种新的心脏选择性正性肌力化合物，是β-2-和β-1-肾上腺素受体的激动剂，可用于研究慢性充血性心力衰竭。

CGP-20712 是一种具有选择性的 β 1-肾上腺素受体拮抗剂,IC50 为 0.7 nM。

Bedoradrine

Urapidil hydrochloride (Urapidil HCl) 是α1-肾上腺素受体拮抗剂和5-HT1A 受体激动剂。

Dexmedetomidine 是选择性、具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体激动剂，Ki=1.08 nM。它对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。它具有抗焦虑活性，可用于研究促进睡眠和缓解疼痛。