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RG7112

产品编号 T6965 CAS 939981-39-2

别名: RG-7112, RG 7112, RO5045337

RG7112 (RO5045337) 是一种口服生物可利用的选择性 p53-MDM2 抑制剂。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

RG7112, CAS 939981-39-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 398	现货
2 mg	￥ 572	现货
5 mg	￥ 897	现货
10 mg	￥ 1,580	现货
25 mg	￥ 3,160	现货
50 mg	￥ 4,680	现货
100 mg	￥ 6,680	现货
500 mg	￥ 13,500	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,460	现货

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纯度: 99.92%

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生物活性

化学信息

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产品描述	RG7112 (RO5045337) (RO5045337) is an orally bioavailable and selective p53-MDM2 inhibitor.
靶点活性	MDM2:11 nM(Kd)
体外活性	In three wild-type p53 (HCT116, RKO, and SJSA1) cell lines, RG7112 selectively and dose-dependently inhibits cell growth. In cancer cells expressing wild-type p53, RG7112 activates the p53 pathway, and induces cell-cycle arrest and apoptosis. RG7112, both alone and combined with Peg-IFNα 2a, significantly decreases MPN colony-forming unit-granulocyte macrophage and burst-forming unit-erythroid numbers and preferentially eliminates the total number of JAKV617F(+) MPN hematopoietic progenitor cells. In addition, in MDM2-amplified liposarcoma cells, RG7112 significantly synergizes with Trabectedin.
体内活性	In rats, RG7112 impairs thrombopoiesis via activation of p53. In the SJSA1 xenograft mouse model, RG7112 (200 mg/kg, p.o.) penetrates tumor cells and activate p53 and its 2 major functions, cell-cycle arrest and apoptosis. In nude mice bearing SJSA-1, and MHMn xenografts, RG7112 (100 mg/kg, p.o.) causes tumor regression.
激酶实验	HTRF assay: Homogeneous time-resolved fluorescence (HTRF) assay measures the signal generated by 2 components when they are in close proximity. The p53–MDM2 binding assay uses a biotinylated peptide derived from the MDM2-binding domain of p53 and a truncated N-terminal portion of recombinant human GST-tagged MDM2 protein containing the p53-binding domain. Proteins for crystal structure studies are expressed in E. coli strain BL21 using the helper plasmid pUBS 520 coding for the lacIq repressor and the rare tRNAArg [AGA/AGG]. For crystallization, the frozen protein is thawed and concentrated to 9.8 mg/mL using a Centricon concentrator (3,000 MW cutoff). The complex is then formed by combining the protein with a slight molar excess of the inhibitor (stock solution is 100 mM in DMSO) and this solution is allowed to sit for 4 hours at 4°C. Cryopreserved crystals are used to collect diffraction data on beamline X8C at the National Synchrotron Light Source at Brookhaven National Laboratory.
细胞实验	Cell lines: Three wild-type p53 (HCT116,RKO,and SJSA1) and 2 mutant p53 (SW480 and MDA-MB-435) cell lines. Concentrations: ~5 μM. Incubation Time: 5 d. Method: Cell proliferation/viability is evaluated by the tetrazolium dye (MTT) assay.Cell growth kinetics are measured using the IncuCyte live cell imaging system.For cell-cycle analysis,cells are cultured in T75 flask with appropriate growth medium (106 cells/condition in 10 mL) and incubated overnight at 37°C.They are incubated with test compounds and processed.
动物实验	Animal Models: Nude mice bearing SJSA-1,MHMn,or LNCaP xenografts. Formulation: Suspended in 1% Klucel LF/0.1% Tween 80. Dosages: ~200 mg/kg. Administration: p.o.

别名	RG-7112, RG 7112, RO5045337
分子量	727.78
分子式	C38H48Cl2N4O4S
CAS No.	939981-39-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 93 mg/mL (128 mM)

DMSO: 93 mg/mL (128 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	1.374 mL	6.8702 mL	13.7404 mL	34.351 mL
	5 mM	0.2748 mL	1.374 mL	2.7481 mL	6.8702 mL
	10 mM	0.1374 mL	0.687 mL	1.374 mL	3.4351 mL
	20 mM	0.0687 mL	0.3435 mL	0.687 mL	1.7176 mL
	50 mM	0.0275 mL	0.1374 mL	0.2748 mL	0.687 mL
	100 mM	0.0137 mL	0.0687 mL	0.1374 mL	0.3435 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Vu, Binh; Wovkulich, Peter; Pizzolato, Giacomo et al. Discovery of RG7112: A Small-Molecule MDM2 Inhibitor in Clinical Development. ACS Medicinal Chemistry Letters (2013), 4(5), 466-469.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

RG7112 939981-39-2 Apoptosis Ubiquitination E1/E2/E3 Enzyme Mdm2 E1 activating enzyme Inhibitor Ubiquitin conjugating enzyme Ubiquitin activating enzyme RG-7112 E3 ligating enzyme MDM-2/p53 Ubiquitin ligase E2 conjugating enzyme RG 7112 RO5045337 RO 5045337 inhibit RO-5045337 inhibitor

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