rg7112

RG7112 (RO5045337) 是一种口服生物可利用的选择性 p53-MDM2 抑制剂。

RG7112D 是一种高效的 MDM2 抑制剂，通过 HTRF 结合测定，其抑制 MDM2-p53 和 VHL-HIF1α 的 IC50 分别为 11 nM 和 >10000 nM。RG7112D 与 VHL-Amine 通过酰胺键偶联，形成双功能分子 YX-02-030。YX-02-03 是一种 MDM2-PROTAC，能够有效抑制 MDM2-p53 结合（HTRF IC50 = 63nM）。RG7112D 能够稳定 MDM2 蛋白，并提高 p53 蛋白水平。