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7
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2
Levetiracetam
左乙拉西坦, UCB L059, SIB-S1
T0192
102767-28-2
Levetiracetam (SIB-S1) 是一种化学增敏剂,增强 Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。它调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide 的有效性。它是一种抗癫痫药,可结合突触小泡蛋白 SV2A。
Calcium Channel
DNA Methyltransferase
¥ 337
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S-23
S23, (S)-3-(4-chloro-3-fluorophenoxy)-N-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-2-hydroxy-2-methylpropanamide
T20789
1010396-29-8
S-23 ((S)-3-(4-chloro-3-fluorophenoxy)-N-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-2-hydroxy-2-methylpropanamide) 是口服选择性雄激素受体调节剂(Ki:1.7 nM)。它能够诱导 CV-1 细胞雄激素受体介导的转录激活,提高去势大鼠前列腺、精囊和肛提肌重量。
Androgen Receptor
¥ 185
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Hydroxy-Dynasore
Dyngo-4a
T6822
1256493-34-1
Hydroxy-Dynasore (Dyngo-4a) 是 Dynasore 结构模拟类似物,是一种改进的,低细胞毒性的 dynamin 通用抑制剂,抑制 dynamin 依赖性转铁蛋白的内吞作用的 IC50为 5.7 μM,对大脑重组 dynamin I 和重组鼠 dynamin II 的 IC50值分别为 0.38 μM 和 2.3μM。
Dynamin
¥ 198
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Clathrin-IN-1
T9063
1332879-52-3
Clathrin-IN-1 是一种网格蛋白抑制剂,可通过与网格蛋白的末端域相关联来抑制网格蛋白介导的内吞作用,有潜力用于抗癌的研究。
HIV Protease
¥ 338
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Spastazoline
T8513
2351882-11-4
Spastazoline 是spastin(一种微管切断AAA 蛋白) 的选择性抑制剂,对人 spastin 的IC50值为 99 nM。它不能影响重组人 VPS4 的 ATPase 活性。
Microtubule Associated
Others
¥ 293
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Luxdegalutamide
ARV-766
T75129
2750830-09-0
Luxdegalutamide(ARV-766)属于PROTAC,是一种靶向雄激素受体的蛋白降解剂,可有效降解野生型及L702H、H875Y、T878A等耐药突变体,具有口服活性和细胞渗透性,用于去势抵抗性前列腺癌研究,表现出显著抗肿瘤活性。
Androgen Receptor
PROTACs
¥ 1820
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Soraprazan
索普拉生, BYK61359, BYK 61359
T12977
261944-46-1
In house
Soraprazan (BYK61359) 是一种具有选择性的钾通道抑制剂,抑制胃酸分泌,通过从视网膜色素上皮 (RPE) 细胞中去除脂褐素来改善与年龄相关的眼病。
Proton pump
Sodium Channel
¥ 1690
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4'-Hydroxychalcone
4-羟基查耳酮, 4′-羟基查耳酮, 2-Benzal-4-Hydroxyacetophenone
T7917
2657-25-2
4'-Hydroxychalcone (2-Benzal-4-Hydroxyacetophenone) 是从甘草根中分离的一种查尔酮,具有保护肝脏的作用。它能诱导大鼠离体肝线粒体囊泡快速释放钾,并引起其线粒体呼吸控制和氧化磷酸化衰退。它能通过抑制蛋白酶体 (proteasome),抑制TNFα 诱导的 NF-κB 活性。
OXPHOS
Proteasome
¥ 136
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Tepoxalin
替泊沙林, RWJ-20485, RWJ20485, RWJ 20485, ORF-20485, ORF20485, ORF 20485
T7724
103475-41-8
Tepoxalin (RWJ 20485) 是有效的5-脂氧合酶和环氧合酶抑制剂,表现出强大的抗炎活性和较小的胃肠道刺激性。
COX
Lipoxygenase
¥ 495
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DPTIP
T60043
351353-48-5
DPTIP 是一种有效的中性鞘磷脂酶 2 抑制剂,IC50 值为 30 nM。
Phospholipase
¥ 429
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Fructose-arginine
J1.147.777A, Fructose arginine, Arginyl-fructose, Arginyl fructose
T31878
25020-14-8
In house
Fructose-arginine 是高丽红参的一种非皂苷分子,可减弱 AIM2 炎症小体激活。
AIM2
¥ 2720
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客户已引用
BMS-986176
LX-9211
T35856
1815613-42-3
BMS-986176 是一种有效的AAK1 抑制剂,IC50为 2.2 nM。BMS-986176在神经退行性疾病中有研究的价值。
AAK1
AAK1 (AP2 associated kinase 1)
¥ 1230
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客户已引用
MCC950 sodium
CRID3 sodium salt, CP-456773 sodium
T6887
256373-96-3
MCC950 sodium (CP-456773 sodium) 是一种炎症小体 NLRP3 的抑制剂 (IC50=7.5 nM in BMDMs; IC50=8.1 nM in HMDMs),具有高效选择性。MCC950 sodium 对其他炎症小体,如 AIM2、 NLRC4 或 NLRP1 没有作用。
NOD
NOD-like Receptor (NLR)
¥ 297
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Tetrabenazine
丁苯那嗪, Xenazine, Ro 1-9569
T0719
58-46-8
Tetrabenazine (Ro 1-9569) 是 VMAT 抑制剂,用作抗精神病药和治疗各种运动障碍。
Dopamine Receptor
Monoamine Transporter
¥ 137
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Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt
鸟苷-5'-三磷酸三钠盐, GTP Trisodium salt, 5'-GTP trisodium salt
T4969
36051-31-7
Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt (5'-GTP trisodium salt) 为G蛋白(G proteins)信号转导过程中的活化剂。
DNA/RNA Synthesis
Endogenous Metabolite
¥ 139
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8-Aminooctanoic acid
8-氨基辛酸
T8102
1002-57-9
8-Aminooctanoic acid 是 ω-氨基脂肪酸,是在第 8 位带有一个氨基的辛酸,具有代谢活性。
Others
¥ 99
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DDD01035881
DDD 01035881
T71952
1396858-56-2
DDD01035881是一种新型和高效的抗疟疾药物,通过靶向疟原虫液泡膜蛋白Pfs16,阻断疟疾寄生虫生命周期中雄性配子的形成,以纳米摩尔活性阻断寄生虫向蚊子的传播。
Antibiotic
Parasite
¥ 1980
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Desmosterol
Desmesterol, 24-脱氢胆固醇, 24-Dehydrocholesterol
T19711
313-04-2
Desmosterol(24-Dehydrocholesterol) 是一种胆固醇生物合成中间体,抑制巨噬细胞炎症小体活化,防止血管炎症和动脉粥样硬化。
Endogenous Metabolite
Fatty Acid Synthase
Interleukin
Liver X Receptor
NOD-like Receptor (NLR)
ROS
¥ 428
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Guanosine triphosphate tritris
GTP tritris
T201035
103192-46-7
GTP tritris 在细胞生理和化学过程中扮演多种关键角色,尤其在肌细胞分化及miRNA-肌肉调节因子的调控中起到增强作用。此外,它促进富含鸟苷及其衍生物的外泌体释放,并作为 RNA 合成的活化前体。在线粒体功能方面,GTP 通过协助蛋白质进入基质来启动肽合成,不仅助力甲酰甲硫氨酰-tRNA 与核糖体的结合,还推动多肽链的延长。它也作为磷酸盐及焦磷酸盐的载体,激活G蛋白信号转导路径,调节细胞的增殖与分化。GTP 的水解过程,特别是小 GTPases(如Ras与 Rho)的作用对于细胞的增殖和凋亡是必需的。同样,小 GTPase Rab 也是囊泡对接、融合与形成不可或缺的因素。GTP 不仅限于信号转导,还是 DNA 和 RNA 酶生物合成中的一个能量丰富的前体。
Endogenous Metabolite
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3-6月
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ICI-118233
ICI118233, ICI 118233
T202328
93851-00-4
ICI-118233是一种针对肝组织中密泡型环状AMP磷酸二酯酶的选择性抑制剂。
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10-14周
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(αR,4R)-Brivaracetam
Brivaracetam, (αR,4R)-
T202782
357337-00-9
Brivaracetam (αR,4R) 是一种第三代抗癫痫药和抗惊厥化合物,常与其他抗癫痫化合物联合使用治疗部分发作性癫痫。该化合物是突触小泡蛋白2A的高亲和力配体,通过结合突触小泡糖蛋白SV2A,降低神经递质的释放。Brivaracetam (αR,4R) 主要通过水解作用,借助酰胺酶将其代谢为非活性代谢物。
待询
10-14周
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Vicenistatin
Vicenistatine, NSC-641691
T203806
150999-05-6
VICENISTATIN是一种新型化合物,能够促使早期内体的囊泡化。通过激活Rab5-PAS通路并增加膜流动性,VICENISTATIN诱导类似囊泡的结构生成。作为抗肿瘤抗生素,该化合物在异种移植模型中对人类结肠癌Co-3表现出抗肿瘤活性。
Others
待询
10-14周
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1-Oleoyl-sn-glycero-2,3-cyclic-phosphate ammonium
1-油酰基-sn-甘油-2,3-环磷酸酯(铵盐), 1-Oleoyl-sn-glycero-2,3-cyclic-phosphate ammonium, 18:1 Cyclic LPA
T205158
799268-72-7
1-Oleoyl-sn-glycero-2,3-cyclic-phosphate ammonium (18:1 Cyclic LPA) 是一种环状磷脂酸,适用于脂质体的制备。
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UCB1244283
T215008
300587-89-7
UCB1244283 是一种作用于突触囊泡糖蛋白 2A (SV2A) 的变构调节剂。它结合于 SV2A 的二级配体结合位点,通过在正构位点被占据时,稳定该位点的封闭状态并减缓配体解离,提高正构配体的结合效率。在对声音敏感的小鼠中,UCB1244283 对强直性和阵挛性惊厥具有显著的保护作用。这种化合物可用于癫痫研究。
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