protein tyrosine phosphatase(ptp)

Osunprotafib（ABBV-CLS-484） 是一种有效的、口服生物可利用的并用于实体瘤临床试验的 PTP1B/PTPN2 抑制剂。[1]Osunprotafib（ABBV-CLS-484）通过增强JAK-STAT信号传导和减少T细胞功能障碍来刺激肿瘤微环境并促进自然杀伤细胞和CD8T细胞功能并可增强T细胞抗肿瘤免疫力。[2]

7-BIA 是一种受体型蛋白酪氨酸磷酸酶 D (PTPRD) 抑制剂，具有抗抗成瘾作用，可用于研究神经性疼痛。

DJ001 是一种高度特异性，选择性和非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶-σ (PTPσ) 抑制剂，IC50 为 1.43 μM。DJ001 对其他磷酸酶无抑制活性，对蛋白质磷酸酶 5 仅有中等抑制活性。DJ001 促进造血干细胞再生。

Etidronic acid (HEDP) 是一种影响钙代谢的二膦酸盐，抑制异位钙化并减缓骨吸收和骨转换，可应用于洗涤，水处理，化妆品和制药业。

Sodium etidronate (Didronel) 是一种内源性 pyrophosphate 的合成治疗性 diphosphonate 类似物。作为称为 bisphosphonates 盐类药物家族的一员，etidronate disodium 与内源性 pyrophosphate 的不同之处在于其对酶水解的耐受性。该药剂吸附 hydroxyapatite 细胞并减少破骨细胞的数量，从而抑制异常骨吸收。 Etidronate 还可以直接刺激成骨细胞的骨形成。

2-Bromo-4'-hydroxyacetophenone(PTP Inhibitor I) 是一种PTP1B 的有效抑制剂，其Ki=42 μM。

PTP inhibitor 1 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂，具有抗血管生成作用。

BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂，还可以抑制赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 和几种细胞色素 P450 (P450) 同工型。

LMPTP INHIBITOR 1 dihydrochloride 是选择性的低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶（LMPTP）抑制剂，抑制 LMPTP-A 活性的IC50为 0.8 μM。

MY10 可以减弱了类似暴饮暴食的乙醇消耗和乙醇奖励。MY10 是一种有效且具有口服活性的的受体蛋白酪氨酸磷酸酶 (RPTPβ/ζ) 抑制剂。

Razuprotafib (AKB-9778) 是一种 VE-PTP (HPTPß)催化活性的有效选择性抑制剂，抑制结构相关磷酸酶 PTP1B。除 HPTPη 和 HPTPγ 外，它对 VE-PTP 具有良好的选择性。它能够促进 TIE2 活化，增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化，并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化。

(Rac)-RK-682 是 RK-682 的外消旋体。(Rac)-RK-682 是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。(Rac)-RK-682 抑制蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP-1B)、低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶 (LMW-PTP)、细胞分裂周期 25B (CDC-25B)，IC50分别为 8.6 μM、12.4 μM 和 0.7 μM。

bpV(phen) is a potent protein tyrosine phosphatase (PTP) and PTEN inhibitor (IC50s: 343 nM, 920 nM, and 38 nM for PTP-β, PTP-1B, and PTEN).

TNO155 是具有口服活性野生型SHP2的选择性变构抑制剂 (IC50= 0.011 µM)。它有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤（尤其是晚期实体瘤）的潜力。

IONIS PTP1BRx (ISIS 404173) 为一种针对蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP-1B) 的反义抑制剂。该化合物展现出抗糖尿病的活性，适用于探究肥胖相关的胰岛素抵抗及2型糖尿病的研究。

bpV(bipy) hydrate 是一种能有效抑制磷酸肌醇 3-磷酸酶 (PTEN) 及蛋白酪氨酸磷酸酶PTP-β和PTP-1B的化合物，其IC50分别为18、60.3和164 nM。

(4-Phenylphenoxy) phosphonic acid 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 的抑制剂，KM为86 μM，可应用于结核病研究。

PTP1B-IN-27 (Compound 7i) 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 1‐B (PTP‐1B) 的抑制剂 (IC50=8.2 µM)。它也能够抑制α-Glucosidase (IC50=120 µM)，并表现出竞争性抑制的特性 (Ki=118 µM)。

PTP1B-IN-26 (compound 7a) 是苯基硫代半卡巴脲-苯氧基-1,2,3-三唑-N-苯乙酰胺的衍生物。作为蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP-1B) 的竞争性抑制剂，PTP1B-IN-26 可用于二型糖尿病研究。

SPAA-52 (ammonium) 是抑制低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶 (LMW-PTP) 的化合物，其半数抑制浓度为 4 nM，抑制常数为 1.2 nM，适用于糖尿病研究。

MLS-0322825 是一种高选择性、口服有效的低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶(LMPTP/LMW-PTP)非竞争性抑制剂，对 LMPTP-A 亚型具有强效抑制活性(IC₅₀=3.3 μM)，对 LMPTP-B 亚型抑制活性较弱(IC₅₀≈40 μM)。MLS-0322825 可有效增加肝脏 IR 磷酸化水平，降低肥胖小鼠的血糖和胰岛素水平。MLS-0322825 具有潜在的抗肿瘤活性，可用于肿瘤研究。

PTP Inhibitor IV 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂，可选择性抑制 DUSP14 磷酸酶活性（IC50 ： 5.21 μM）。PTP Inhibitor IV 对 SHP-2、PTP1B、PTP-ε、PTP Meg-2、PTP-σ、PTP-β 和 PTP-μ具有抑制作用，IC50 分别为 1.8 μM、2.5 μM、8.4 μM、13 μM、20 μM、6.4 μM，和 6.7 μM。PTP Inhibitor IV 通过抑制PTP 活性，影响细胞信号传导，并可能调节与PTP 介导的信号传导事件相关的特定途径。

Ficusonolide exhibits significant antidiabetic activity through its interactions with dipeptidyl peptidase-IV (DPP-IV), protein tyrosine phosphatase 1B (PTP-1B), α-glucosidase, and α-amylase.

Taraxerol acetate 对单纯疱疹病毒Ⅱ型表现出显著的抗病毒活性，但在 AGS 胃癌细胞中诱导细胞周期阻滞和凋亡的作用弱于 taraxerol。作为金线莲（Anoectochilus roxburghiana）中的一种生物活性三萜成分，Taraxerol acetate 对该植物抗糖尿病活性的贡献在机制上与其对蛋白酪氨酸磷酸酶 1B（PTP1B）的抑制作用相关，并与 betulin 和 betulinic acid 协同发挥效应，凸显其在抗病毒、代谢性疾病及天然产物药理学研究中的价值。