protein tyrosine phosphatase(ptp)

Osunprotafib（ABBV-CLS-484） 是一种有效的、口服生物可利用的并用于实体瘤临床试验的 PTP1B PTPN2 抑制剂。[1]Osunprotafib（ABBV-CLS-484）通过增强JAK-STAT信号传导和减少T细胞功能障碍来刺激肿瘤微环境并促进自然杀伤细胞和CD8T细胞功能并可增强T细胞抗肿瘤免疫力。[2]

7-BIA 是一种受体型蛋白酪氨酸磷酸酶 D (PTPRD) 抑制剂，具有抗抗成瘾作用，可用于研究神经性疼痛。

DJ001 是一种高度特异性，选择性和非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶-σ (PTPσ) 抑制剂，IC50 为 1.43 μM。DJ001 对其他磷酸酶无抑制活性，对蛋白质磷酸酶 5 仅有中等抑制活性。DJ001 促进造血干细胞再生。

Etidronic acid (HEDP) 是一种影响钙代谢的二膦酸盐，抑制异位钙化并减缓骨吸收和骨转换，可应用于洗涤，水处理，化妆品和制药业。

Sodium etidronate (Didronel) 是一种内源性 pyrophosphate 的合成治疗性 diphosphonate 类似物。作为称为 bisphosphonates 盐类药物家族的一员，etidronate disodium 与内源性 pyrophosphate 的不同之处在于其对酶水解的耐受性。该药剂吸附 hydroxyapatite 细胞并减少破骨细胞的数量，从而抑制异常骨吸收。 Etidronate 还可以直接刺激成骨细胞的骨形成。

2-Bromo-4'-hydroxyacetophenone(PTP Inhibitor I) 是一种PTP1B 的有效抑制剂，其Ki=42 μM。

PTP inhibitor 1 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂，具有抗血管生成作用。

BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂，还可以抑制赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 和几种细胞色素 P450 (P450) 同工型。

LMPTP INHIBITOR 1 dihydrochloride 是选择性的低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶（LMPTP）抑制剂，抑制 LMPTP-A 活性的IC50为 0.8 μM。

MY10 可以减弱了类似暴饮暴食的乙醇消耗和乙醇奖励。MY10 是一种有效且具有口服活性的的受体蛋白酪氨酸磷酸酶 (RPTPβ ζ) 抑制剂。

(Rac)-RK-682 是 RK-682 的外消旋体。(Rac)-RK-682 是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。(Rac)-RK-682 抑制蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP-1B)、低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶 (LMW-PTP)、细胞分裂周期 25B (CDC-25B)，IC50分别为 8.6 μM、12.4 μM 和 0.7 μM。

bpV(phen) is a potent protein tyrosine phosphatase (PTP) and PTEN inhibitor (IC50s: 343 nM, 920 nM, and 38 nM for PTP-β, PTP-1B, and PTEN).

TNO155 是具有口服活性野生型SHP2的选择性变构抑制剂 (IC50= 0.011 µM)。它有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤（尤其是晚期实体瘤）的潜力。

Razuprotafib (AKB-9778) 是一种 VE-PTP (HPTPß)催化活性的有效选择性抑制剂，抑制结构相关磷酸酶 PTP1B。除 HPTPη 和 HPTPγ 外，它对 VE-PTP 具有良好的选择性。它能够促进 TIE2 活化，增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化，并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化。

IONIS PTP1BRx (ISIS 404173) 为一种针对蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP-1B) 的反义抑制剂。该化合物展现出抗糖尿病的活性，适用于探究肥胖相关的胰岛素抵抗及2型糖尿病的研究。

bpV(bipy) hydrate 是一种能有效抑制磷酸肌醇 3-磷酸酶 (PTEN) 及蛋白酪氨酸磷酸酶PTP-β和PTP-1B的化合物，其IC50分别为18、60.3和164 nM。

PTP Inhibitor IV 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂，可选择性抑制 DUSP14 磷酸酶活性（IC50 ： 5.21 μM）。PTP Inhibitor IV 对 SHP-2、PTP1B、PTP-ε、PTP Meg-2、PTP-σ、PTP-β 和 PTP-μ具有抑制作用，IC50 分别为 1.8 μM、2.5 μM、8.4 μM、13 μM、20 μM、6.4 μM，和 6.7 μM。PTP Inhibitor IV 通过抑制PTP 活性，影响细胞信号传导，并可能调节与PTP 介导的信号传导事件相关的特定途径。

Ficusonolide exhibits significant antidiabetic activity through its interactions with dipeptidyl peptidase-IV (DPP-IV), protein tyrosine phosphatase 1B (PTP-1B), α-glucosidase, and α-amylase.

MY33-3 is a powerful and specific inhibitor of receptor protein tyrosine phosphatase (RPTP)β ζ, demonstrating an IC50 value of approximately 0.1 μM. Moreover, MY33-3 exhibits inhibitory activity against PTP-1B with an IC50 value of about 0.7 μM. Additionally, MY33-3 has been shown to effectively decrease ethanol consumption and alleviate neuroinflammation and cognitive dysfunction induced by Sevoflurane.

bpV(phen) trihydrate 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂（对于 PTP-β、PTP-1B 和 PTEN，IC50 值：343 nM、920 nM 和 38 nM）。

MY33-3 hydrochloride 是一种有效的、选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 RPTPβ ζ 抑制剂 (IC50~0.1 μM)。MY33-3 hydrochloride 对 PTP-1B 具有抑制作用 (IC50~0.7 μM)。MY33-3 hydrochloride 能够降低乙醇消耗，缓解 Sevoflurane 引起的神经炎症和认知功能障碍。

SHP844为一SHP2抑制剂，IC50值为18.9 µM。SHP2为蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)，调控酪氨酸磷酸化水平，影响细胞增殖、分化及存活。

SPAA-52 是一种具有口服活性的、竞争性的和可逆的低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶 (LMW-PTP) 抑制剂 (IC50=4 nM,Ki=1.2 nM)。SPAA-52 可用于糖尿病的研究。

PTP1B AKR1B1-IN-1是一种针对PTP1B和AKR1B1的双重抑制剂，其IC50值分别为0.06 μM和4.3 μM。该化合物也能抑制TC-PTP，IC50为9 μM。在小鼠成肌细胞中，PTP1B AKR1B1-IN-1作为胰岛素模拟剂使用，并能减少AKR1B1依赖的山梨醇积累，有助于抑制2型糖尿病的发展并控制血糖水平。