pkr

PKR-IN-C16 是一种特异性蛋白激酶抑制剂。它能够抑制 PKR 的自磷酸化，解除 PKR 在原代神经元细胞培养中诱导的翻译阻断。

PKR activator 1 is a potent activator of pyruvate kinase-R (PKR).

PKR activator 2 is a potent activator of pyruvate kinase-R (PKR).

PKR-IN-2 是丙酮酸激酶PKR 亚型的激活剂，可用于 PKR 功能相关疾病的研究，包括癌症、糖尿病、肥胖、自身免疫性疾病、良性前列腺增生等。

PKR-IN-1 (Compound 5s) 是一种具有抗真菌特性的丙酮酸激酶 (PK) 抑制剂，对立枯丝核菌 (R. solani) 的EC50为0.21 μg/mL。

PKR Inhibitor, negative control 是RNA依赖性蛋白激酶 (PKR) 抑制剂的无活性结构类似物，常用作阴性对照。该抑制剂还能够抑制LK诱导的神经元死亡，展现出显著的神经保护作用。

PKR-IN-C51是一种剂量依赖性和ATP竞争性的蛋白激酶R (PKR) 抑制剂，在小鼠巨噬细胞中抑制细胞内PKR活化和自磷酸化，IC50=9μM，Ki=3.4μM。干扰素诱导的双链RNA激活蛋白激酶（PKR）是一种广泛表达的Ser/Thr激酶。

PKR activator 4 (example 7A) 是一种高效的丙酮酸激酶 R (pyruvate kinase R (PKR)) 激活剂，展现出研究血液疾病的潜力。

Compound 18 (PKR activator 5) 作为丙酮酸激酶R (PKR) 的激活剂，展示出了28 nM的AC50值。

PKR1 antagonist 1 (PC1) 为一种高效的PKR1拮抗剂，能有效减轻SNI小鼠的痛觉过敏及异位性痛现象。

Mitapivat (PKR-IN-1) 是口服具有活性的变构丙酮酸激酶 (pyruvate kinase) 激活剂，其AC50=20 nM。它在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平。它有潜在的恢复 PK 缺乏的糖酵解途径活性的作用。

ONO-8130 是前列腺素 EP1 受体选择性拮抗剂，口服有活力，能够阻断 L6 脊髓中ERK 的磷酸化。它可缓解环磷酰胺致膀胱炎小鼠的膀胱疼痛，可用于研究间质性膀胱炎。

Takeda-6d 是一种新型、有效的 DFG-out RAF/血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 抑制剂，IC50 分别为 7.0 nM 和 2.2 nM。

GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网激酶抑制剂，IC50值为 0.4 nM。 GSK2606414抑制细胞中的 PERK 激活，并抑制小鼠人肿瘤异种移植物的生长。

GSK2656157 是一种ATP 竞争性的PERK 选择性抑制剂，IC50值为 0.9 nM。

ISRIB (trans-isomer) 是一种 PERK 的高效抑制剂 (IC50=5 nM)，可以在 P-eIF2α 存在的情况下恢复蛋白质翻译并防止 SG 形成。

PKRA83 (PKRA7) hydrochloride 是一种能穿过血脑屏障的高效促动力 (PK2) 拮抗剂，能够竞争性抑制 PK2 与其受体 PKR1 和 PKR2 的结合。其对 PKR1 和 PKR2 的IC50值分别为 5.0 nM 和 8.2 nM，表现出抗癌、抗关节炎和抗血管生成的活性。

PKRA83 是一种能够透过血脑屏障的 potent prokineticin (PK2) 拮抗剂，可竞争 PK2 与其受体 PKR1 和 PKR2 的结合。PKRA83 能够有效抑制 PK2 受体，可作用于 PKR1 (IC50: 5.0 nM) 和 PKR2 (IC50: 8.2 nM)。PKRA83 表现出抗癌和抗血管生成作用。

PKRA83 hydrochloride hydrate是一种高效的促动力拮抗剂，与PK2及其受体PKR1和PKR2进行竞争性结合。该化合物在抑制PK2受体方面表现出色，其对PKR1和PKR2的IC50值分别为5.0 nM和8.2 nM。此外，PKRA83 hydrochloride hydrate还具备抗癌、抗关节炎以及抗血管生成的活性，并能够穿透血脑屏障。

GCN2 activator-1 (Compound 20) 是一种GCN2激活剂。该化合物通过结合GCN2的ATP口袋，并以非依赖GCN1的方式激活GCN2，从而激活细胞的综合应激反应 (ISR)。此外，GCN2 activator-1 能抑制PKR，其IC50为3.75 µM，可用于研究肺静脉闭塞症 (PVOD)。

LysRs-IN-2 是一种赖氨酸 tRNA 合成酶 (KRS) 抑制剂，有抗寄生虫感染的作用，抑制恶性疟原虫 KRS (PfKRS) 和小隐孢子虫 KRS (CpKRS) ，可用于研究疟疾感染。

KRAS inhibitor-9 (DUN09716) 是一种 KRAS 抑制剂，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。它以中等的结合亲和力与 KRAS G12D、KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合，选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSC-LC 细胞的增殖。它可导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡。

(Rac)-Etavopivat((Rac)-FT-4202) 是Etavopivat 异构体。Etavopivat 是一种具有口服活性的的红细胞丙酮酸激酶-R (PKR) 激活剂，可以用于镰状细胞病和其他血红蛋白疾病研究。

WAY-354896 是一种同时激活蛋白激酶R（PKR）和蛋白激酶R样激酶（PERK）的双重激活剂。