p-glycoprotein (p-gp) inhibitor

Norverapamil hydrochloride (D591 hydrochloride) 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物，是 L 型钙通道阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。

Elacridar (GG918) 是一种有效的 P-糖蛋白和BCRP 的抑制剂。

Laniquidar (R101933) 是第三代 P-glycoprotein (P-gp) 的非竞争性抑制剂 (IC50: 0.51 μM)，口服生物利用度有限。Laniquidar 能够用于急性髓细胞白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究，也能够用于调控多药耐药转运体。

FM04 是一种具有口服活性和高效性的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂 ，EC50 值为 83 nM。FM04 可以与人P-gp核苷酸结合域2（NBD2）中的Q1193和I1115相互作用。从而破坏 R262-Q1081-Q1118 相互作用口袋并解偶联 ICL2-NBD2 相互作用，从而抑制 P-gp。FM04 可用于癌症和肿瘤的治疗。

Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂，可研究艾滋病毒感染。它也是SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50为 3.49 μM。它是CYP3A4的底物和抑制剂，也是P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。

Risperidone (R 64 766) 是5-HT2受体阻断剂、P-糖蛋白抑制剂和多巴胺 D2受体的拮抗剂，对 5-HT2A 和多巴胺 D2受体的 Ki 值分别为 4.8 和 5.9 nM。

Verapamil hydrochloride (Verapamil HCl) 是一种钙通道阻滞剂，是一种可口服的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂，可抑制CYP3A4，用于高血压、心律不齐和心绞痛的研究。

Trifluoperazine dihydrochloride (SKF5019) 是一种抗精神病药物，靶向中枢多巴胺受体。它是流感病毒形态发生的可逆抑制剂，是NUPR1抑制剂，具有抗癌活性。它是钙调蛋白抑制剂，还可抑制 P-糖蛋白，可研究精神分裂症。

Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+通道抑制剂，可研究糖尿病和肥胖。它抑制 P-糖蛋白，可直接结合并阻断 KATP 的 SUR1亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白。它通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能，可诱导自噬。

Polyoxyethylene stearate (POES) 是一种非离子乳化剂。

Verapamil (CP-16533-1) 是一种非二氢吡啶类钙通道阻滞剂，一种 P-gp 抑制剂，也是一种 CYP3A4 抑制剂，具有口服活性。Verapamil 可以用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞等。

Muscone (3-Methylcyclopentadecanone) 是中药麝香的一种主要活性单体。它抑制NF-κB 和NLRP3炎性小体的活化，显著降低炎性细胞因子水平，并最终改善心脏功能和存活率。

Piperine (Bioperine) 是从胡椒中分离的一种生物碱，可以抑制P-糖蛋白和 CYP3A4 的活性，在HeLa 细胞中的IC50值为61.94±0.054 μg/mL。它已用于研究治疗多发性骨髓瘤和吞咽障碍的试验。

Selamectin (UK-124114) 是半合成的大环内酯，是一种驱虫剂，可增强线虫中谷氨酸和 GABA 门控氯离子通道的开放。它还是抗寄生虫剂，可激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道，以预防恶丝虫，淋巴丝虫和线虫感染。它还是 P-糖蛋白底物和抑制剂，IC50为 120 nM。

Dofequidar fumarate (MS-209) 是口服活性的喹啉化合物，通过抑制 ABCB1/P-gp 和 ABCC1/MDR 相关蛋白 1 来克服 MDR。

Encequidar mesylate (HM30181A mesylate) 是竞争性有效的 P-糖蛋白抑制剂。

Norverapamil D7 is a deuterium labeled Norverapamil . Norverapamil is a blocker of L-type calcium channel and an inhibitor of P-glycoprotein (P-gp) function .

Norverapamil is a blocker of L-type calcium channel and an inhibitor of P-glycoprotein (P-gp) function .

P-gp inhibitor 1 抑制逆转 P-糖蛋白介导的多药耐药性，EC50 为 57.9 nM（K562/A02 细胞）。

Zamicastat (BIA 5-1058) 是多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂，可透过血脑屏障引起中枢和周边效应，具有降血压作用。它也是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂，IC50值分别为 73.8 和 17.0 μM。

P-gp inhibitor 27 (Compound D2) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂，能够降低 P-gp 和 MRP1 的表达，增加 A2780/T 细胞中 Rh123 的积累，并扭转对 Paclitaxel (EC50为 88 nM) 和 Cisplatin 的多药耐药性。

8-prenylchrysin 是一种C8-异戊烯基黄酮化合物，可抑制P-gp，适用于肿瘤研究。

Antitumor agent-200 (Compound 2g) 是一种微管合成抑制剂，它通过与微管蛋白秋水仙碱位点结合，导致 G2/M 细胞周期停滞并产生 ROS。该化合物对 P-糖蛋白 (P-gp) 过表达的 MCF7/ADR 和 KBV200 细胞系显示出显著的抑制活性，耐药指数 (DRI) 分别为 0.83 和 0.58。在 MCF-7 异种移植模型中，通过腹腔注射给药 (25 mg/kg)，Antitumor agent-200 能够实现 57.2% 的肿瘤生长抑制率。Antitumor agent-200 在抗癌研究中具有应用价值。

Multi-target kinase inhibitor 4 (Compound 2) 是PI3K/DNA-PK抑制剂与强效化学增敏剂，能够增加Doxorubicin引起的DNA双链断裂数量。它是有效的多药耐药性(MDR)抑制剂，对P-糖蛋白(P-gp)介导的药物外排具有活性抑制作用。同时，该化合物可负载于PEG包覆的脂质纳米粒中。