muscarinic receptor antagonist

Biperiden (Bipariden) 是中枢 M1胆碱受体阻断剂，有抗帕金森症活性。

Muscarinic M3 receptor antagonist-1 (Example 4) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 M3 (muscarinic acetylcholine receptor M3) 的拮抗剂。Muscarinic M3 receptor antagonist-1 适用于研究炎症性或阻塞性呼吸道疾病。

Muscarinic M3 receptor antagonist-2 (Compound 30) 是一种毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。

Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物，具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂，可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。

(±)-Tazifylline 是一种选择性的长效组胺 H1 受体拮抗剂。 Tazifylline 对 H2 受体、α- 和 β-肾上腺素能受体、5-羟色胺和毒蕈碱受体亚型的亲和力要低得多。

Cyclodrine hydrochloride 是一种胆毒蕈碱受体（mAChR）和烟碱受体（nAChR）双重拮抗剂，可以用于研究神经系统相关疾病。

Cyclodrine (Cyclopent) 是一种胆碱能 (毒蕈碱，烟碱) 受体 (mAChR 和 nAChR) 拮抗剂。

YM-46303 是一种具有选择性和有效性的毒蕈碱受体拮抗剂，对 M3 受体表现出较高的亲和力。YM-46303 可用于研究髓状大鼠心动过缓。

CHF5407（SVT-47060） 是一种具有有效性和选择性的毒蕈碱 M3 受体拮抗剂，可长期作用于毒蕈碱受体。CHF5407 对支气管痉挛有作用，可用于研究呼吸系统疾病。

Anisodamine (6-beta-Hydroxyhyoscyamine) 是毒蕈碱和烟碱胆碱受体的拮抗剂，对毒蕈碱受体的亲和力与东莨菪碱和阿托品相似。 Anisodamine 改善休克状态下的微循环，可用于有机磷中毒的研究。

Bencycloquidium Bromide is a muscarinic M3 antagonist. Bencycloquidium bromide inhibits nasal hypersecretion in a rat model of allergic rhinitis. Bencycloquidium Bromide showed high affinity toward the M(3) receptor in Chinese hamster ovary (CHO) cells (M(1) pKi=7.86, M(2) pKi=7.21, M(3) pKi=8.21); pA(2)=8.85, 8.71 and 8.57 in methacholine-induced contraction of trachea, ileum and urinary bladder, 8.19 in methacholine-induced bradycardia of right atrium in vitro, respectively.This compound is unstable in powder form and other related salt forms are recommened.

SCH 57790 是一种新型且具有选择性的毒蕈碱 M（2） 受体拮抗剂，可释放乙酰胆碱并增强实验动物的认知能力，可用于治疗阿尔茨海默病。

Afacifenacin (SMP-986) fumarate 是一种 M3 毒蕈碱受体选择性拮抗剂，可用于研究缺血性心脏病，尿失禁和膀胱炎和其他疾病。

GSK233705 (Darotropium bromide) 是一种毒蕈碱受体拮抗剂，可用来与预防和治疗人类的慢性阻塞性肺病(COPD)和哮喘。

mTOR/HDAC-IN-1 (Compound 50) 是一个具有选择性的mTOR 和HDAC 双重抑制剂，对mTOR 和HDAC1的IC50分别为0.49和0.91 nM。 mTOR/HDAC-IN-1 可作为抗癌活性分子 （anti-cancer） 进行研究。该化合物的粉末形式不稳定，建议选择其他盐形式产品。

Orphenadrine 是一种非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂，以浓度依赖性方式抑制克隆的 HERG 通道，在 HEK 细胞中产生0.85μM 的 IC。Orphenadrine 是中枢和外周毒蕈碱受体的拮抗剂，通过孔残基 Y652或 F656突变阻断衰减。 Orphenadrine 具有抗痉挛、镇痛和抗胆碱能活性，对在体外和体内对谷氨酸神经毒性具有保护作用。Orphenadrine 对钠离子通道具有抑制作用，可用来治疗帕金森。

β2AR/M-receptor agonist-2 是毒蕈碱拮抗剂和β2 肾上腺素受体激动剂 (MABA)。β2AR/M-receptor agonist-2 对 β2 肾上腺素受体的EC50值为 3.7 nM。β2AR/M-receptor agonist-2 对人 M3 受体的Ki 值为 0.73 nM。β2AR/M-receptor agonist-2 是一种有效的支气管扩张剂，可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

PF-4348235 HCl (β2AR/M-receptor agonist-2 HCl) 是毒蕈碱M3 受体拮抗剂（Ki：0.73 nM）和 β2 肾上腺素受体激动剂 (MABA，EC50：3.7 nM)。PF-4348235 HCl 也是一种支气管扩张剂，可用于研究慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 等心血管疾病和呼吸道疾病。

Tolterodine tartrate (PNU-200583E) 是毒蕈碱受体的有效拮抗剂。 它在体内显示出对膀胱和唾液腺的选择性。

Propantheline bromide (Pro-Banthine) 是一种抗毒蕈碱剂，用于研究多汗症，遗尿，胃肠和膀胱痉挛。

Fesoterodine fumarate (Toviaz) 是可口服的，非亚型选择性的竞争性毒蕈碱受体拮抗剂，用于膀胱过度活动症，对 M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的pKi 值分别为 8.0、7.7、7.4、7.3 和 7.5。

Darifenacin hydrobromide (UK-88525) 是一种选择性 M3 蕈毒碱受体拮抗剂，pKi 为 8.9。

Pirenzepine dihydrochloride (LS519) 是一种选择性 M1 毒蕈碱受体拮抗剂，可抑制胃液分泌。

Desfesoterodine (5-HMT) 是选择性毒蕈碱受体拮抗剂，Kb 和pA2分别为 0.84 nM 和 9.14。它可改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动，是 Tolterodine 和 Fesoterodine 的主要药理活性代谢产物。