mek 2

Trametinib (GSK1120212) 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=0.7 0.9 nM)，具有 ATP 非竞争性和口服活性。Trametinib 可以激活自噬，诱导凋亡。

Refametinib (RDEA119) 是可口服的、非 ATP 竞争和选择性的 MEK1 MEK2变构抑制剂，IC50分别为 19 和 47 nM。

BIX02189 是一种选择性 MEK5 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。

U0126-EtOH (U0126 Ethanol) 是一种非 ATP 竞争性的选择性MEK1和MEK2抑制剂，IC50分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 可抑制自噬和线粒体自噬。

BIX02188 是一种特异性 MEK5 抑制剂 (IC50: 4.3 nM)，也抑制 ERK5 催化活性 (IC50: 810 nM)，并且不抑制密切相关的激酶 MEK1 2、JNK2 和 ERK2。

U0126 是一种有效的特异性非竞争性 MAP 激酶抑制剂，抑制 MEK-1 和 MEK-2，IC50 值分别为 0.07 和 0.06 μM。 U0126 抑制自噬和线粒体自噬。

SL327 是能通过血脑屏障运输的选择性 MEK1 2 抑制剂，IC50 分别为 0.18 和 0.22 μM。

CI-1040 (PD 184352) 是一种有口服活性的高度特异性MEK 小分子抑制剂，对 MEK1 的IC50值为 17 nM 。

MEK PI3K-IN-2 (compound 6s) 是一种有效的 MEK PI3K 抑制剂，其 IC50值分别为 352 nM (MEK1), 107 nM (PI3Kα), 和 137 nM (PI3Kδ)。MEK PI3K-IN-2 抑制 pAKT 和 pERK1 2 水平。MEK PI3K-IN-2 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。

MEK ligand-2是MS934的PROTAC靶蛋白配体(Ligand for Target Protein for PROTAC)，专门抑制MEK1和MEK2。MS934则是一种针对VHL的MEK1 2 PROTAC降解剂。

Hypothemycin is a fungal polyketide and is a multikinase inhibitor (Kis: 10 70 nM, 17 38 nM, 90 nM, 900 nM 1.5 μM, and 8.4 2.4 μM for VEGFR2 VEGFR1, MEK1 MEK2, FLT-3, PDGFRβ PDGFRα, and ERK1 ERK2, respectively).

MS432 is a highly selective PD0325901-based VHL-recruiting PROTAC degrader for MEK1 and MEK2.

MEK4 inhibitor-2 是一种新型的抗胰腺癌的MEK4抑制剂，其IC50值为 83 nM。

RO4987655 (RG7167) 是一种具有口服活性和高选择性的 MEK 抑制剂，抑制MEK1 MEK2，IC50为 5.2 nM。

BI847325是MEK 和极光激酶 (AK)的一种选择性双重抑制剂， 对人类MEK2和AK-C 的IC50值分别为4和15 nM。

PD318088 是非 ATP 竞争性的MEK1 2变构抑制剂，是 PD184352 的结构类似物。它在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合，可用于癌症研究。

MEK1 2-IN-2 是有效的、ATP 竞争性的 MEK1 2 抑制剂，对野生型 MEK1 2 和一组 MEK1 2 突变细胞表现出同等的抑制效果。

MEK1 2-IN-3 (Compound M15) 是一种MEK1抑制剂，IC50为10.29 nM。它能够抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，同时表现出良好的肝微粒体稳定性。MEK1 2-IN-3 适用于实体瘤领域的研究。

PD98059 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2 50 μM)，具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。

Mirdametinib (PD325901) 是一种 MEK 抑制剂 (IC50=0.33 nM)，具有选择性、非 ATP 竞争性和口服活性。Mirdametinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 p-ERK1 2 的表达并诱导细胞凋亡。

Nocodazole (Oncodazole) 是一种微管聚合抑制剂，具有可逆性，也是一种 Bcr-Abl 的抑制剂。Nocodazole 具有抗肿瘤活性，可以阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡。

Agerafenib hydrochloride is a highly potent inhibitor of BRAFV600E (Kd: 14 nM).

Agerafenib (CEP32496) 是口服高效的 BRAFV600E 抑制剂，Kd 为 14 nM。

Refametinib R enantiomer (RDEA119 R enantiomer) 是一种 MEK 抑制剂，EC50为 2.0-15 nM。Refametinib R enantiomer 具有抗癌活性，可用于研究癌症。