map3k

TAK-756 是一种 TAK1 抑制剂，对 IRAK1/4 选择性较高，并且具备优良的关节内药代动力学特性。TAK1 是骨关节炎 (OA) 的潜在分子靶点，具有同时抗分解代谢和抗炎的作用。

PROTAC LZK-IN-1 (Compound 21A) 是一种能够靶向降解LZK (亮氨酸拉链激酶，由MAP3K13编码) 的PROTAC。PROTAC LZK-IN-1 在10 μM浓度下，能促进LZK的降解并抑制p53和c-MYC的表达，从而降低全球头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系的活力。PROTAC LZK-IN-1 可供抗癌研究使用。

KAI-11101 是一种双亮氨酸拉链激酶 (DLK, MAP3K12) 的抑制剂，Ki为 0.7 nM。它能够抑制Paclitaxel诱导的cJun磷酸化 (IC50=95 nM)，从而阻碍MAPK通路的激活。此外，KAI-11101 能穿透血脑屏障，这使其在神经保护特性方面具有进一步研究的潜力。

Anti-inflammatory agent 102 (Compound 11a) 是一种口服有效的抗炎剂，通过阻断 ASK1/p38 MAPKs/NF-κB 信号通路的激活来实现其抗炎作用。它显示出显著的抗炎活性，可以抑制 NO、ROS 以及炎症因子（如 IL-6、TNF-α、IL-1β）的释放。该化合物适用于溃疡性结肠炎 (UC) 等炎症性疾病的研究。

PF-05381941是一种选择性和强效的TAK1和p38α双重抑制剂，IC 50=156 nM/186nM，通过与 TAK1 的活性位点结合，抑制 TAK1 的激酶活性。

CBP-501 acetate 是一种能够透过细胞膜的钙调蛋白 (calmodulin) 结合肽，同时也是G2期阻滞药物的潜在候选者。它抑制多种特异性Ser216位点激酶，包括MAPKAP-K2、C-Tak1、CHK1和CHK2，其对这些激酶的IC50值分别为0.9 μM、1.4 μM、3.4 μM和6.5 μM。CBP-501 acetate 可用于多种癌症的研究。

Triptriolide 通过调节Bcl-2家族蛋白并抑制Caspase-3来抑制Puromycin aminonucleoside [PAN] 诱导的小鼠足细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Triptriolide 通过激活TAK1-NF-κB信号通路以及上调足细胞蛋白 podocin，从而促进细胞存活，并保护和恢复足细胞功能。

Cot inhibitor-1 是一种选择性的 Cot 蛋白激酶(也被称为 Tpl2或 MAP3K8)抑制剂(IC50 为 28 nM)。Cot inhibitor-1 抑制人全血中 TNF-alpha 的产生，其 IC50 为 5.7 nM。Cot 参与多种细胞信号通路，特别是与炎症和免疫反应有关的信号通路。Cot inhibitor-1抑制 Cot 活性，可能对类风湿关节炎、炎症性肠病和某些类型的癌症具有潜在的治疗效果。

Cot inhibitor-2 是一种 cot (Tpl2/MAP3K8) 抑制剂(IC50 : 1.6 nM)，具有有效性，选择性和口服活性。Cot inhibitor-2 对LPS 刺激的人全血中 TNF-α 的产生具有抑制作用，IC50 为 0.3 μM。

TC ASK 10 是选择性的，口服有效的细胞凋亡信号调节激酶 1 抑制剂，IC50为 14 nM。它对其他代表性激酶的抑制活性低于 50％，除 ASK2之外 (IC50为 0.51 μM)。

5Z-7-Oxozeaenol (FR148083) 是一种天然抗原生动物抑制剂，不可逆的选择性抑制 TAK1和 VEGF-R2，IC50值分别为 8 nM 和 52 nM。

TAO Kinase inhibitor 1 是一种ATP 竞争性的thousand-and-one amino acid kinases (TAOK)选择性抑制剂，对于 TAOK1 和 TAOK2 的IC50s 分别为 11 nM 和 15 nM。它能够延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。

NQDI-1 (NQDI 1) 是一种凋亡信号调节激酶 1 抑制剂，Ki 为 500 nM，IC50为 3 μM。

Selonsertib (GS-4997) 是一种选择性的，具有生物口服可利用的凋亡信号调节激酶1 抑制剂，pIC50为 8.3。它具有潜在的抗炎、抗肿瘤和抗纤维化活性。

SM1-71 是一种有效的多靶点丙烯酰胺修饰的 TAK1 抑制剂，抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 可作为激酶探针，具有抗癌活性，抑制多种癌细胞系的增殖。

GNE-3511是双亮氨酸拉链激酶 (DLK)抑制剂(Ki:0.5 nM)。

Takinib (EDHS-206) 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂，也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。它诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡，可研究类风湿关节炎和转移性乳腺癌。

GS-444217 是一种可口服的选择性 ATP 竞争性凋亡信号调节激酶 1 抑制剂，IC50为 2.87 nM。

NG25 是TAK1(IC50:149 nM)和MAP4K2(IC50:21.7 nM)的双抑制剂。

HS220 是 TAK1 抑制剂，TAK1 在炎症和细胞存活的信号通路中起关键作用。

ASK1-IN-2 是一种口服有活性的凋亡信号调节激酶 1 抑制剂(IC50:32.8 nM)。它可用于研究溃疡性结肠炎。

Cot inhibitor-1 hydrochloride 是肿瘤进展位点 2 激酶 (IC50 = 28 nM) 的抑制剂，可抑制人全血中 TNF-α 的产生 (IC50 = 5.7 nM)。

MAP3K14-IN-173 is a potent MAP3K14 kinase inhibitor.

3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine (Compound 7) 作为一种有效的蛋白激酶抑制剂，展现了对PKC-α、ROCK、ASK1的强效抑制作用，其IC50分别为0.092, 0.26, 0.77 μM。此外，该化合物对PC-3癌细胞线具有显著的细胞毒性，其IC50为0.16 μM。