lung adenocarcinoma

PARP1-IN-8 (N-(3-chlorophenyl)-3-(1-oxo-4-phenylphthalazin-2(1H)-yl)propanamide) 是PARP1的有效抑制剂（IC50 = 97 nM）。

Silibinin (Silybin) 是水飞蓟的主要活性成分，具有抗癌和化疗预防作用，能抑制细胞增殖和迁移。

KY-05009 是 ATP 竞争性的、有效的 TNIK 抑制剂，Ki 为 100 nM。KY-05009抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制TNIK 的蛋白表达和Wnt 靶基因的转录活性，并诱导癌细胞凋亡，显示抗癌活性。

SMIFH2 是formin 特异性抑制剂。它利用 Formins 阻碍肌动蛋白聚合，影响肌动蛋白细胞骨架。

Brigimadlin (BI 907828) 是一种具有口服活性和高效性的 E3 泛素蛋白连接酶 MDM2-p53 拮抗剂，具有抗肿瘤活性。Brigimadlin 可用于研究转移性BTC、PDAC、肺腺癌或膀胱癌。

PARP-1-IN-2 是一种有效且可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂（IC50： 149 nM）。PARP-1-IN-2 在细胞实验中对人肺腺癌上皮细胞系 A549 显示出显著的抗增殖活性。PARP-1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。

BPI-9016M is an effective, orally active, and selective dual inhibitor of c-Met and AXL tyrosine kinases. It suppresses tumor cell growth, invasion, and migration of lung adenocarcinoma.

GSK319347A 是一种具有选择性和有效性的 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，对 IKK2 活性 有抑制作用，可用于研究膀胱癌和肺腺癌。

PARP1-IN-31 (compound 11f) 为基于酞嗪酮的抗肺腺癌化合物，对PARP-1展示出抑制活性（IC50值为97 nM），能够在肺癌细胞系中诱导细胞凋亡和抑制细胞增殖。

UNBS3157是一种新型的非血液毒性萘酰亚胺衍生物，具有强大的抗肿瘤活性，能够通过DNA插入作用和毒化拓扑异构酶IIalpha来与DNA结合。与之相关的萘酰亚胺类化合物Amonafide在二期乳腺癌试验中表现出了活性，但由于限制剂量的骨髓毒性，目前尚未进入三期临床试验。相比之下，UNBS3157的最大耐受剂量比Amonafide高出3-4倍，并且在显示出显著抗肿瘤效果的剂量下未引起小鼠的血液毒性。此外，在活体内模型中，包括(i) L1210鼠白血病、(ii) MXT-HI鼠乳腺腺癌、以及(iii)人类A549非小细胞肺癌和BxPC3胰腺癌原位模型中，UNBS3157显示出优于Amonafide的效果。

SBI-183 是一种具有口服活性的 QSOX1 抑制剂 (Kd: 20 μM)，能够抑制肾癌细胞系、三阴性乳腺癌细胞系、肺腺癌细胞系和胰腺导管腺癌的增殖与侵袭表型。SBI-183 在体内可以抑制两种人肾细胞癌异种移植小鼠模型的肿瘤生长。

Nemadipine A is an L-type calcium channel blocker that induces morphological and growth defects in wild-type C. elegans and those with hypoexpression of egl-19, which encodes the only L-type calcium channel α1-subunit in the C. elegans genome. It also inhibits L-type calcium channels in chick ciliary neurons. Nemadipine A increases TRAIL-induced cytotoxicity and synergistically enhances caspase-8 and caspase-3 activation in a concentration-dependent manner in H1299 lung adenocarcinoma cells. It also decreases Survivin expression when used alone or in combination with TRAIL in A549 cells.

Chromomycin A2 is an aureolic acid that has been found in several marine actinomycetes and has antibacterial and anticancer activities. Chromomycin A2 inhibits the growth of B. subtilis in an agar diffusion assay. It also inhibits the growth of human SGC7901 gastric cancer, HepG2 hepatocellular carcinoma, A549 lung epithelial adenocarcinoma, HCT116 colon cancer, and COC1 ovarian cancer cells, as well as human umbilical vein endothelial cells (HUVECs; IC50s = 4, 0.5, 3, 5, 5, and 8 nM, respectively). Chromomycin A2 (30 nM) halts the cell cycle in the G0/G1 phase and increases the protein levels of LC3A and LC3B in MALME-3M melanoma cells, indicating that it induces autophagy. It also increases the levels and promoter activity of the autophagic proteins ATG7 and ATG10 and reduces cell viability to 50% in human SCC-11 squamous cell carcinoma cells when used at a concentration of 30 nM.

Chrysomycin B 是分离自链霉菌的一种抗生素 。Chrysomycin B 能引起人肺腺癌 A549 细胞系的 DNA 损伤，并抑制拓扑异构酶 II。

LCS3是一种可逆和非竞争性的谷胱甘肽二硫化物还原酶（GSR）和硫氧还蛋白还原酶1（TXNRD1）的协同抑制剂，IC50分别为3.3μM 和3.8μM。LCS3具有抗肿瘤活性，可诱导细胞凋亡，可用于研究肺腺癌（LUAD）。

Antitumor agent-44 (Compound 5n) elicits potent antitumor effects by inducing disruption of mitochondrial homeostasis, cell cycle arrest, and apoptosis in human adenocarcinoma cells. Moreover, Antitumor agent-44 demonstrates significant anti-tumor activity in a lung cancer cell xenograft mice model [1].

Antitumor agent-75 是一种新型的、有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-75 对癌症和正常人类细胞系具有细胞毒性作用。Antitumor agent-75 结合使用 Antitumor agent-74 时对人肺腺癌（细胞系 A549 ）表现出高度选择性的细胞毒作用 (IC50: 2.8 μM)。Antitumor agent-75 能够用于研究癌症。

IST-622 is a unique topoisomerase inhibitor, showing significant growth-inhibitory effects against large-cell lung cancer (Lu-116) and gastric adenocarcinoma (St-4).

Nidanilimab (CAN04) 是一种完全人源化的 IL1RAP 单克隆抗体，其 Kd 值为 1.10 pM。Nidanilimab 具有抗肿瘤活性，切断 IL1α 和 IL1β 信号通路，并诱导免疫系统破坏肿瘤细胞。Nidanilimab 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 等实体癌。

Inetetamab是一种靶向 HER2 受体结构域 IV 的重组人源化抗体，具有抗肿瘤活性，通过诱导肺腺癌焦亡，可用于研究 HER2 阳性转移性乳腺癌 。

Sartorypyrone B为Chevalone C的2β-乙酰氧基衍生物，由海绵源真菌Neosartorya tsunodae(KUFC 9213)的培养物中乙酸乙酯提取得到。该化合物对MCF-7、NCI-H460和A375-C5细胞系展示出较强的生长抑制活性，GI50s值分别为17.8、20.5和25.0 μM，显示其在乳腺癌、非小细胞肺癌和黑色素瘤研究中的应用潜力。

Pixinol，天然糖苷，对GLC4人肺癌细胞株和COLO 320腺癌细胞株显示出细胞毒性，IC50值分别为71 µM与43 µM。

DB21, Galectin-1 Antagonist 是一种用于抑制galectin-1 (GAL1)与细胞表面聚糖结合的二苯并呋喃缀合肽模拟物。在黑色素瘤、肺腺癌和卵巢癌模型中，该化合物能增强血管生成和肿瘤生长的抑制效果。

J14 是一种可逆的 sulfiredoxin 抑制剂，IC50=8.1 μM。它能够抑制sulfiredoxin 诱导氧化应激，使细胞内ROS 积累，导致细胞毒性和癌细胞死亡。