hsp 90

Hsp90-Cdc37-IN-1 is an Hsp90-Cdc37 interaction disruptor (IC50: 140 nM) that inhibit cell migration and reverse drug resistance.

HSP90-IN-29 (Compound 13)，一种苯并恶唑衍生物，作为高效且选择性的HSP-90抑制剂，其IC50值为30 nM，展现出抗肿瘤活性。

HSP90-IN-32 是一款成功针对SKMel173、SKMel103、SKMel19 以及 A375 细胞线展示抗增殖效果的Hsp90C 末端抑制剂，其IC50值分别为1.01 μM、0.782 μM、0.607 μM 和1.413 μM。该化合物在抗癌研究领域具备潜在的应用前景。

HSP90 LSD1-IN-1（compound 6）为一种针对HSP90和LSD1的双效抑制剂。在抑制前列腺癌细胞系PC-3与DU145的增殖方面，此化合物表现出显著效果，其GI50值分别为0.24 μM与0.30 μM。

HSP90-IN-33 (compound 24e) 作为一种Hsp90抑制剂展示了显著效力，其在Hsp90α和Hsp90β上的Kd值分别为≥200 µM和7.3 µM。该化合物能够引发细胞凋亡(apoptosis)并使细胞周期在G0 G1阶段停滞，同时降低了ERα、CDK4以及Akt的蛋白表达水平。

HSP90-IN-35（化合物 379），一种针对Hsp90的抑制剂，其针对Her2的IC50范围为0.05-0.5 μM。该化合物展现了明显的抗肿瘤活性，并可用于PROTAC的合成。

Hsp90-IN-34（复合物HAM-1）是一种具有高亲和力的化合物，专为抑制Aha1-Hsp90分子伴侣复合体设计 (KDapp=23.5 µM)。它通过调控Hsp90与Aha1之间的相互作用，进而影响Hsp90的ATP酶活性。

Hsp90-IN-36 (compound 5) 是一种Hsp90抑制剂，具备显著抗癌活性 (MCF-7，IC50=14.74 μM)。

Hsp90-IN-37 (Z-2) 是一种热休克蛋白90（Hsp90）抑制剂，对Hsp90酶活性抑制率达到69%，并具有抗肿瘤活性。

Hsp90-IN-39 (Compound 16t) 是一种具有显著选择性作用于HSP90α亚型的HSP90抑制剂。在多种癌细胞系如MCF-7、HCT116、SKBr3、K562和A549中表现出显著抗增殖活性，适用于癌症研究。

Hsp90-IN-38 (compound 20m) 为一种HSP90(热休克蛋白)抑制剂，展现出对HSP90的高结合亲和力，Kd为 87 nM。其对ATPase的IC50为 0.13 μM。Hsp90-IN-38 对HCT116、MCF-7、SKBr3、K562 和 A549 细胞的IC50值分别为 0.187、0.072、0.105、0.403 和 0.031 μM。

CYP51 Hsp90-IN-1 (Compound MM4) 是一种CYP51 Hsp90的双重抑制剂，具有抗Candida albicans的真菌活性，并能有效抑制关键的真菌毒力因子，适用于侵袭性念珠菌病研究。

HDAC6 HSP90-IN-2 (compound 6e) 是HDAC6和Hsp90的双抑制剂其IC50s 分别为106 nM 和61 nM。HDAC6 HSP90-IN-2 (compound 6e) 可用于癌症的研究。

HSP90-IN-14 (compound 4) 是有效的Hsp90 抑制剂（Kd= 0.26μM）。在MDCK 细胞中，HSP90-IN-14 表现出抗流感病毒活性，抗 A H3N2、A H1N1 和 B 型流感病毒的EC50分别为 2.6、3.9 和 17 μM。

vibsanin A 类似物 C（VAC）是一种抗癌化合物，对各种癌细胞系显示出抗增殖作用，且抗增殖活性在 vibsanin A 类似物中较强。VAC 使细胞中 HSP90相关蛋白的量波动，并显示出对 HSP90介导的荧光素酶体外蛋白重折叠的抑制作用。

Hsp90-IN-15 是一种 Hsp90 抑制剂，具有抗癌作用。Hsp90-IN-15 能够将细胞周期阻滞在 S 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并可以减少 Hela 细胞中 Hsp90 的表达水平。

Aha1 Hsp90-IN-1 (Compound 17) 是一种 Aha1 Hsp90 complex 抑制剂，对 tau 蛋白聚集具有抑制作用。Aha1 Hsp90-IN-1 能够破坏 Aha1 Hsp90 的相互作用 (IC50: 3.32 μM)。

HSP90-IN-13（compound 5k）是一种有效的HSP90抑制剂，具有25.07 nM的IC50值，并对EGFR、VEGFR-2以及Topoisomerase-2展现出多靶点作用。此外，HSP90-IN-13能够在G2 M期阻滞MCF-7细胞周期，并通过线粒体途径诱导细胞凋亡(apoptosis)。

HSP90-IN-11 是 HSP90 的有效抑制剂，诱导亚 G1 期群体的显着积累。 HSP90-IN-11 具有与 AUY-922 (Luminespib) 相当的有效 HSP90α 抑制作用。在 CRC 和 NSCLC 细胞中，HSP90-IN-11 具有显着的抗增殖活性，在两位数 nM 范围内。HSP90-IN-11 能够快速降解 NSCLC 细胞中客户蛋白 EGFR 和 Akt 。

HDAC HSP90-IN-3 是选择性的、有效的真菌 Hsp90 (IC50: 0.83 μM) 和 HDAC (IC50: 0.91 μM) 双重抑制剂，对耐唑白色念珠菌表现出抗真菌作用。HDAC HSP90-IN-3 对重要毒力因子表现出抑制作用，能够下调耐药基因ERG11和CDR1。

HDAC6 HSP90-IN-1 是有效的、选择性的 HDAC6 (IC50: 4.3 nM) 和 HSP90 (IC50: 46.8 nM) 的双重抑制剂。HDAC6 HSP90-IN-1 能够下调 INF-γ 处理的 H1975 肺癌细胞中 PD-L1 的表达。HDAC6 HSP90-IN-1 在 H1975 异种移植小鼠中表现出肿瘤生长的抑制作用。

HSP90-IN-10 是 HSP90 的有效抑制剂。HSP90-IN-10 对 HCC1954 乳腺癌细胞表现出强大的抗增殖效果 (IC50: 6 μM)。HSP90-IN-10 能够诱导细胞凋亡 (apoptosis)，且不抑制正常上皮细胞的生长。

Hsp90-IN-16 是 HSP90 抑制剂，能够有效的、高度选择性的作用于 HER2 阳性癌细胞。Hsp90-IN-16 能够抑制 HCC1954 乳腺癌细胞的增殖，其 IC50 值为 6 μM。Hsp90-IN-16 能够抑制HSP90“客户”蛋白，包括一个关键的致癌受体HER2 neu，诱导癌细胞凋亡。

HDAC HSP90-IN-4 能够明显抑制 HDAC 和 HSP90 的活性，化合物20（HDACIC50= 194 nM; HSP90αIC50= 153 nM）和化合物26（(HDACIC50= 360 nM; HSP90αIC50= 77 nM) 具有较强的 HDAC 和 HSP90α抑制效果。这两种化合物都能诱导 HSP90表达并下调 HSP90客户蛋白，而 HSP90客户蛋白在调节癌细胞的生存和侵袭中发挥着重要作用。