hedgehog

RU-SKI 43 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂，IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 具有抗癌活性，是治疗肺腺癌的潜在化合物。RU-SKI 43 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活，并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。

CUR61414 是 Hedgehog 信号通路的细胞渗透性抑制剂 (IC50 = 100-200 nM)，并选择性地结合 smoothened (Ki = 44 nM)。

CUR61414 hydrochloride 是属于氨基脯氨酸类化合物的小分子。CUR61414 hydrochloride 是一种细胞渗透性的 Hedgehog 信号通路抑制剂(IC50= 100-200 nM)，可选择性结合 Smoothened (Smo, Ki= 44 nM)。CUR61414 hydrochloride 可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 而不影响非癌症细胞。

Triparanol (NSC-65345) 干扰 Hedgehog 信号分子的翻译后修饰以及其受体 PTCH1 的甾醇传感域，导致 Hedgehog 信号的下调。 Triparanol 抑制人类肿瘤生长，是一种具有高眼毒性的抗血脂剂。

Ellagic acid (Gallogen) 是一种稠合四环类天然产物，是一种有效的 CK2 抑制剂 (IC50=40 nM；Ki=20 nM)，具有 ATP 竞争性。Ellagic acid 是一种抗氧化剂，也具有抗增殖活性。

Itraconazole (R51211) 属于三唑类天然产物，是一种抗真菌剂，具有口服活性。Itraconazole 是一种 Hedgehog 信号通路拮抗剂，一种 oxysterol-binding protein (OSBP) 抑制剂，也是一种细胞色素 P-450 依赖性酶的抑制剂。

Naftifine hydrochloride (Naftifine HCl) 是一种抗生素。它具有抗真菌活性，对皮肤真菌、曲霉、Sporothrix schenckii、假丝酵母属的酵母有抑制作用。

Vismodegib (GDC-0449) 是一种刺猬抑制剂，IC50值为 3 nM。它还可抑制 P-gp 和ABCG2的活性，IC50值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。

JK184 是 Hedgehog 抑制剂，在哺乳动物细胞中的IC50值为 30 nM。

MRT-14 是有效的 Smo 拮抗剂。Smo 是参与 Hedgehog 形态发生素信号转导的主要成分。MRT-14 在研究与异常 Hh 信号传导相关的多种癌症方面有价值。

Ciliobrevin D 是细胞渗透性，可逆和特异性的 AAA + ATPase 运动细胞质动力蛋白抑制剂。它在体外抑制依赖于动力蛋白的微管滑动和 ATPase 活性。它抑制Hedgehog 信号和初级纤毛形成。

Dynarrestin 是一种细胞质动力蛋白 1 和 2的氨基噻唑抑制剂。它能够快速的、可逆的抑制动力蛋白 1 驱动的微管在体外滑动和细胞内动力蛋白 1 和 2 依赖性过程，且不影响 ATP 水解和干扰纤毛发生。它可抑制神经元前体和肿瘤细胞的刺猬因子依赖性增殖。

GANT 58 (NSC-75503) 是GLI 拮抗剂，能够抑制 GLI1 诱导的转录，其IC50=5 μM。

SAG (Smoothened Agonist) 是一种 Smo 受体激动剂 (EC50=3 nM)，具有细胞渗透性和选择性。SAG 可以直接结合 Smo 螺旋束调节 Smo 活性，可以活化 Hedgehog 信号通路。

Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI) 是平滑受体激动剂，EC50为 1 μM。它阻止 BODIPY-cyclopamine 与 Smo 结合。它也是成骨细胞分化的诱导剂。

Sonidegib (Erismodegib) 是一种Smo 的选择性拮抗剂，能够抑制鼠 Smo (IC50:1.3 nM)和人 Smo (IC50:2.5 nM)。

TAK-441 是一种具有口服活性的 Hedgehog 信号抑制剂 (IC50 = 4.4 nM)，具有有效的抗肿瘤活性。 TAK-441 抑制转录因子 Gli1 mRNA 表达和肿瘤生长。

SANT 2 是一种 Hedgehog （Hh） 信号通路拮抗剂，具有潜在的抗炎和抗癌活性，可用于研究前列腺癌、胰腺癌和乳腺癌。

SANT-1 是Smo 拮抗剂，能够抑制Hedgehog 通路，在 Shh-LIGHT2 和 SmoA1-LIGHT2 实验中，得到的IC50值分别为 20 nM 和 30 nM。

Hh-Ag1.5 (SAG-1.5) 是一种高效的 Hedgehog (Hh) 激动剂(EC50： 1 nM)和Smoothened (Smo)受体激动剂，对Smo的 EC50 为 1 nM、 Ki值在 0.5 和 2.3 nM 之间。Hh-Ag1.5 介导的重编程打破了非损伤肝脏干细胞的静止状态，从而挽救了肝衰竭。Hh-Ag1.5 诱导 hiPSCs 分化为皮肤前体细胞、脊髓运动神经元和脊髓感觉神经元。

Taladegib (LY2940680) 是smoothened 受体拮抗剂。

AZD8542 是 Smoothened (SMO) 的拮抗剂，也是一种 Hedgehog (Hh) 通路拮抗剂，具有抗癌抗增殖活性，可抑制生物体内肿瘤的生长，可用于研究前列腺癌和结肠癌。

Cyclopamine (11-Deoxojervine) 是Hedgehog 通路的拮抗剂，细胞实验中IC50=46 nM。它还是选择性Smo 抑制剂。

GANT 61 (GANT61) 是一种Gli1和Gli2抑制剂，靶向Hedgehog/GLi 通路。