hdac 6

HDAC6 degrader 9c 是一种小分子组蛋白脱乙酰酶 6 （HDAC6） 降解剂，可用于研究癌症或其他疾病。

BChE/HDAC6-IN-2 是一种具有选择性和高效性的 BChE 和 HDAC6 双重抑制剂，具有神经保护作用和活性氧 (ROS) 清除活性。BChE/HDAC6-IN-2 是金属离子合剂，抑制 tau 磷酸化，可用于研究免疫系统疾病和神经系统疾病。

Tubacin 是一种高效、选择性、可逆、可渗透细胞的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 4 nM，选择性是 HDAC1 的约 350 倍。

TCS HDAC6 20b (HDAC6-IN-7) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂，可阻断乳腺癌细胞生长，可用于研究癌症和神经退行性疾病。

HDAC6-IN-49（Compound 3）作为HDAC的抑制剂，针对HDAC6与HDAC1的IC50值分别为0.012 μM和0.735 μM。此化合物还能够抑制MAO-B、胆碱酯酶 (ChE)、组胺受体 (H3R)以及血清素6受体 (5-HT6R)。在生物学应用方面，HDAC6-IN-49对SH-SY5Y细胞展示出神经保护效果，并在果蝇的帕金森病模型与C. elegans的阿尔茨海默病模型中改善了认知功能与运动能力。

HDAC6-IN-50 (Compound 4)，其IC50 值为 35 nM，是一种针对HDAC6的高效抑制剂。该化合物主要用于帕金森病 (PD) 和阿尔茨海默病 (AD) 的研究。

HDAC6-IN-51（Compound 7e）作为一种选择性HDAC6抑制剂，展示出IC50为42.9 nM的抑制活性，并且在抗肺纤维化方面表现出优异的效果。

HDAC6 ligand-2 (Compound 15) 是一种 HDAC6 的配体，可用于合成 PROTAC HDAC6 degrader2。

PROTACHDAC6 degrader 3 (Compound 4) 为一种选择性抑制剂和降解剂，针对HDAC6的IC50为686 nM，DC50为171 nM。该化合物促进α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化。(Pink: ligand for target protein; Blue: ligand for E3ligaseVHL)

HDAC6degrader-5 (Compound 6) 以 IC50 值为 4.95 nM 和 DC50 值为 0.96 nM 对 HDAC6 展现出抑制及降解作用。该化合物能抑制 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的释放，防止肝细胞凋亡 (apoptosis)。在 APAP 诱导的小鼠肝损伤模型中，HDAC6degrader-5 表现出显著的抗炎活性。

HDAC6-IN-52 (EX.1) 是高效的HDAC6抑制剂，在 10 μM 时抑制率达到 100%。它在阿尔茨海默病和进行性核上性麻痹等神经退行性疾病的中枢神经系统疾病中发挥重要作用。

PROTAC HDAC6 degrader 2 (Compound 1) 是一种HDAC6 PROTAC降解剂，IC50为0.643 μM，可促进HDAC6的泛素化和降解，适用于血液癌和实体癌的研究。

PD-L1/HDAC6-IN-1 (Compound HP29) 是一种同时抑制PD-L1和HDAC6的化合物，具有抑制PD-L1/PD-1相互作用和HDAC6活性的能力，IC50分别为26.8 nM和69 nM。该化合物增强了Jurkat T细胞对HepG2细胞的杀伤效能，IC50为3.4 μM。在大鼠体内，PD-L1/HDAC6-IN-1展示了良好的药代动力学特征，药物暴露度为871.62 ng·h/mL，并且在小鼠B16-F10异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。

PROTAC HDAC6 degrader4 (Compound 17c) 是一种选择性降解剂，专门作用于HDAC6，DC50为14 nM。它对HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC6表现出抑制活性，其IC50分别为2.2、2.37、0.61和0.295 μM。(Pink: ligand for target protein HDAC6 ligand-3; Black: linker; Blue: ligand for cereblon E3 ligase)

HDAC6ligand-3 是HDAC6的配体，可作为靶蛋白配体用于合成 PROTAC [HDAC6 degrader4]。

HDAC6-IN-53 (Compound W28) 是一种针对组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6) 的抑制剂，其IC50为19.65 nM。HDAC6-IN-53 通过抑制TGF-β1诱导的胶原蛋白表达来抑制特发性肺纤维化 (IPF) 的表型，并在博来霉素诱导的小鼠肺纤维化模型中显示出良好的治疗效果。HDAC6-IN-53 可用于特发性肺纤维化等相关肺部纤维化疾病的研究。

HDAC6-IN-55 (Compound 15B) 是一种强效的HDAC6抑制剂，兼具有效的抗炎特性。通过调控TLR4/MAPK、STAT3和NF-κB通路，HDAC6-IN-55 能够缓解特应性皮炎。它在2,4-dinitrochlorobenzene (DNCB) 诱发的特应性皮炎小鼠模型中，减少皮肤水肿、干燥、结痂和脱皮的症状。

HDAC6-IN-58 (compound 24c) 是一种选择性HDAC6抑制剂，其对HDAC6的IC50值为9.5 nM，对HDAC1的IC50值为7374.5 nM。HDAC6-IN-58 可增加微管蛋白乙酰化，具有抗增殖作用，诱导自噬 (autophagy)。

HDAC6-IN-57 (compound 9c) 为一种HDAC6抑制剂，其IC50值为7 nM。此化合物可抑制60种癌细胞系，平均GI50为2.64 μM，且对非肿瘤细胞系的细胞毒性显著较低。

HDAC6-IN-56 (compound 18d) 是一种针对HDAC6的抑制剂，其IC50为1.3 nM。HDAC6-IN-56 可以抑制S期，并诱导HCT-116结肠癌细胞的凋亡。

HDAC6-IN-60 (Compound 12) 是一种口服活性和选择性HDAC6抑制剂。它通过抑制HDAC6的酶活性并调节与蛋白稳态相关的通路来影响肿瘤细胞增殖，有望用于HDAC6相关癌症的研究。

HDAC6-IN-30 (compound 8g) 是一种选择性抑制HDAC6的化合物，其IC50为21 nM，能够增加细胞内蛋白质的乙酰化水平。

HDAC6-IN-28 (compound 10C) 是一种高效的HDAC6抑制剂，具有261 nM的IC50。HDAC6-IN-28 显著引发 B16-F10 细胞的凋亡并造成S期阻滞，同时在体内外均能有效提升乙酰化-α-微管蛋白的表达。

HDAC6-IN-29 (compound 11g) 是一种异羟肟类似物和有效的HDAC6抑制剂。它对CAL-51细胞表现出显著的抗增殖活性 (IC50= 1.17 μM)，能够诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并导致细胞在细胞周期的S期聚集，适用于肿瘤研究。