hdac 6

BChE HDAC6-IN-2 是一种具有选择性和高效性的 BChE 和 HDAC6 双重抑制剂，具有神经保护作用和活性氧 (ROS) 清除活性。BChE HDAC6-IN-2 是金属离子合剂，抑制 tau 磷酸化，可用于研究免疫系统疾病和神经系统疾病。

Tubacin 是一种高效、选择性、可逆、可渗透细胞的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 4 nM，选择性是 HDAC1 的约 350 倍。

TCS HDAC6 20b (HDAC6-IN-7) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂，可阻断乳腺癌细胞生长，可用于研究癌症和神经退行性疾病。

HDAC6 degrader 9c 是一种小分子组蛋白脱乙酰酶 6 （HDAC6） 降解剂，可用于研究癌症或其他疾病。

HDAC6-IN-49（Compound 3）作为HDAC的抑制剂，针对HDAC6与HDAC1的IC50值分别为0.012 μM和0.735 μM。此化合物还能够抑制MAO-B、胆碱酯酶 (ChE)、组胺受体 (H3R)以及血清素6受体 (5-HT6R)。在生物学应用方面，HDAC6-IN-49对SH-SY5Y细胞展示出神经保护效果，并在果蝇的帕金森病模型与C. elegans的阿尔茨海默病模型中改善了认知功能与运动能力。

HDAC6-IN-50 (Compound 4)，其IC50 值为 35 nM，是一种针对HDAC6的高效抑制剂。该化合物主要用于帕金森病 (PD) 和阿尔茨海默病 (AD) 的研究。

HDAC6-IN-51（Compound 7e）作为一种选择性HDAC6抑制剂，展示出IC50为42.9 nM的抑制活性，并且在抗肺纤维化方面表现出优异的效果。

HDAC6 ligand-2 (Compound 15) 是一种 HDAC6 的配体，可用于合成 PROTAC HDAC6 degrader2。

PROTACHDAC6 degrader 3 (Compound 4) 为一种选择性抑制剂和降解剂，针对HDAC6的IC50为686 nM，DC50为171 nM。该化合物促进α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化。(Pink: ligand for target protein; Blue: ligand for E3ligaseVHL)

HDAC6degrader-5 (Compound 6) 以 IC50 值为 4.95 nM 和 DC50 值为 0.96 nM 对 HDAC6 展现出抑制及降解作用。该化合物能抑制 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的释放，防止肝细胞凋亡 (apoptosis)。在 APAP 诱导的小鼠肝损伤模型中，HDAC6degrader-5 表现出显著的抗炎活性。

HDAC6-IN-52 (EX.1) 是高效的HDAC6抑制剂，在 10 μM 时抑制率达到 100%。它在阿尔茨海默病和进行性核上性麻痹等神经退行性疾病的中枢神经系统疾病中发挥重要作用。

PROTAC HDAC6 degrader 2 (Compound 1) 是一种HDAC6 PROTAC降解剂，IC50为0.643 μM，可促进HDAC6的泛素化和降解，适用于血液癌和实体癌的研究。

PD-L1 HDAC6-IN-1 (Compound HP29) 是一种同时抑制PD-L1和HDAC6的化合物，具有抑制PD-L1 PD-1相互作用和HDAC6活性的能力，IC50分别为26.8 nM和69 nM。该化合物增强了Jurkat T细胞对HepG2细胞的杀伤效能，IC50为3.4 μM。在大鼠体内，PD-L1 HDAC6-IN-1展示了良好的药代动力学特征，药物暴露度为871.62 ng·h mL，并且在小鼠B16-F10异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。

PROTAC HDAC6 degrader4 (Compound 17c) 是一种选择性降解剂，专门作用于HDAC6，DC50为14 nM。它对HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC6表现出抑制活性，其IC50分别为2.2、2.37、0.61和0.295 μM。(Pink: ligand for target protein HDAC6 ligand-3; Black: linker; Blue: ligand for cereblon E3 ligase)

HDAC6ligand-3 是HDAC6的配体，可作为靶蛋白配体用于合成 PROTAC [HDAC6 degrader4]。

LSD1 HDAC6-IN-1 is an orally active compound that functions as a dual inhibitor, targeting lysine specific demethylase 1 (LSD1) and histone deacetylase 6 (HDAC6). This compound demonstrates promising anti-tumor activity and is particularly valuable for research focused on multiple myeloma (MM) [1].

HDAC6-IN-9 是一种具有口服活性和高效性的 γ 分泌酶调节剂，可显著降低小鼠脑 Aβ42 水平，可用于研究神经系统疾病。

HDAC6-IN-6 (化合物 6a) 是 HDAC6的有效抑制剂，可以穿透血脑屏障，IC50值为0.025 μM。HDAC6-IN-6 对 AChE 和 Aβ1-42自聚集具有有效的抑制活性，IC50值分别为 0.72 和 3.0 μM。HDAC6-IN-6 可促进神经突起生长而没有显著的神经毒性。

HDAC6-IN-11 (Compound 9) 对癌细胞具有抗增殖活性。HDAC6-IN-11 是 HDAC6 的选择性抑制剂，IC50值为 20.7 nM。HDAC6-IN-11 的选择性是其他 HDAC 异构体的 300 多倍。

HDAC6-IN-3 (Compound 14) is a potent anti-prostate cancer agent that acts as an orally active inhibitor of HDAC6. It has IC50 values ranging from 0.02-1.54 μM for HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6, HDAC8, and HDAC10. Additionally, HDAC6-IN-3 also demonstrates effective inhibition of MAO-A (IC50 = 0.79 μM) and LSD1 [1].

HDAC6 HSP90-IN-2 (compound 6e) 是HDAC6和Hsp90的双抑制剂其IC50s 分别为106 nM 和61 nM。HDAC6 HSP90-IN-2 (compound 6e) 可用于癌症的研究。

HDAC6-IN-13 (Compound 35m) is a potent and highly selective orally active inhibitor of HDAC6, with an IC50 of 0.019 μM. It also demonstrates inhibitory activity against HDAC1, HDAC2, and HDAC3, with IC50 values of 1.53 μM, 2.06 μM, and 1.03 μM, respectively. HDAC6-IN-13 exhibits substantial blood-brain barrier permeability and displays anti-inflammatory properties [1].

HDAC6 8 BRPF1-IN-1 is a dual inhibitor that targets HDAC6, HDAC8, and the bromodomain and PHD finger containing protein 1 (BRPF1). It exhibits inhibitory activity against HDAC1, HDAC6, and HDAC8 with IC50 values of 797 nM, 344 nM, and 908 nM, respectively. In addition, it inhibits BRPF1 with a Kd value of 175.2 nM. This compound is utilized in cancer research [1].

HDAC6-IN-10 is a potent and specific HDAC6 inhibitor, exhibiting an IC50 value of 0.73 nM. It demonstrates remarkable selectivity towards HDAC6, with a selectivity range of 144 to 10,941-fold over other HDAC isoforms. Furthermore, HDAC6-IN-10 exhibits notable anti-proliferative effects on multiple myeloma cells [1].