half-life

Clevudine (Levovir) 是一种非自然 L-构型的核苷类似物，是一种与聚合酶结合的非竞争性抑制剂，具有较强的抗 HBV 活性，半衰期长，毒性低的特点。

Didesmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的代谢物，是主要的循环活性部分。 Didesmethyl cariprazine 有较长的半衰期，为 1-3 周。Cariprazine 是一种有效的多巴胺D3偏好D3 D2受体部分激动剂，用于治疗精神分裂症、双相躁狂和抑郁症，对d3和d2受体具有高亲和力，对5-HT 1A 受体具有中等亲和力。

PF-03635659是一种强效且解离半衰期长的毒蕈碱M3拮抗剂（Ki：0.2 nM），显示出治疗慢性阻塞性肺病（COPD）的潜力。

GS-829845 是一种 JAK1 抑制剂，是 Filgotinib 活性代谢物的主要成分，其效力比母体低约 10 倍且半衰期更长。

Minamestane 是一种新型不可逆芳香化酶抑制剂。Minamestane 引起人胎盘芳香化酶的时间依赖性抑制，半衰期为4分钟，K 为59nM。Minamestane 具有抗肿瘤活性。

Secnidazole (PM-185184) 是一种具有口服活性唑类抗生素，半衰期比甲硝唑更长。它有潜力研究细菌性阴道病。

Ceftriaxone sodium hydrate 是一种头孢菌素类抗生素，对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌均有活性。它具有抗炎和抗氧化作用。

Torsemide (AC-4464) 是具有口服活性的亨氏环利尿剂，也具有抗醛固酮和血管舒张活性。它可用于研究心力衰竭、肾脏疾病、肝硬化。

(R)-5-Oxopyrrolidine-2-carboxylic acid (D-Pyroglutamic acid) 是内源性代谢产物的一种。

Aspoxicillin 是一种广谱抗菌剂，对分离的胸膜肺炎放线杆菌 68 菌株抑制作用的MIC90值 ≤ 0.05 μg ml。

BPN-15606 is a highly potent, orally active γ-secretase modulator (GSM), attenuates the production of Aβ42 and Aβ40 by SHSY5Y neuroblastoma cells with IC50 values of 7 nM and 17nM, respectively. BPN-15606 has acceptable PK PD properties, including bioavai

Macitentan-d4 (ACT-064992 D4) 是一种 Macitentan 氘代物，可被当作非多肽 ETA 和 ETB  (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan-d4 比 Macitentan 毒性更低，半衰期更长，可用于研究由内皮素受体介导介导的疾病。

(-)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate ((-)-SNI-2011) 是一种新型mAChR 激动剂，是一种治疗干燥综合征口干症的候选治疗药物。

(+)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate ((+)-SNI-2011) 是一种有效的 mAChR 激动剂。

Fluorofenidone (AKF-PD) 是 AMR69 的类似物，抗纤维化活性与 AMR69相同，但 Fluorofenidone 的毒性更低，半衰期长。它部分通过 PI3K Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积，能够减少肾间质纤维化的发生。

Limaprost (17α,20-dimethyl-δ2-PGE1) 是PGE1类似物，也是口服具有活性的血管舒张剂。它能够增加血流量以及减少血小板聚集。它具有抗心绞痛的功能，可用于疼痛的缓解，以及用于研究缺血性症状。

FL442作为一种Androgen Receptor(AR) 调节剂，在AR依赖性前列腺癌细胞中展现出显著的抑制活性，其效率与Bicalutamide和Enzalutamide这类传统抗雄激素药物相似。此外，FL442针对于对Enzalutamide显示较强耐药性的AR突变体F876L也保持了抗雄激素活性。在小鼠模型中，FL442的药代动力学特征表明该化合物具有较长的半衰期（8小时）、针对前列腺组织的良好定向性及优异的代谢稳定性，且在低血浆浓度（30 ng mL）下依然能有效抑制LNCaP肿瘤生长。

HIV-1inhibitor-75 是一种有效的人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1) 抑制剂，其逆转录酶靶点的IC50值为0.055 μM，且在体外展现出良好的代谢稳定性。该化合物的EC50值范围介于0.0039至0.338 μM之间，表明其在人血浆和肝脏微粒体中具有适度的清除率和较长的半衰期。

MerTK Axl-IN-1 (Compound A-910) 作为一种高效且具选择性的MerTK Axl双重抑制剂，其在Ba F3细胞中的IC50值为4.2和8.8 nM，在HTRF细胞中的IC50为0.2和0.9 nM。该化合物能有效抑制体内pMerTK，同时具备优良的半衰期与高口服生物利用度。

Antifungal agent 114 (Compound 19g) 作为一种强效的细胞色素 P450 (Cytochrome P450) 抑制剂，在10 μM 浓度下能够有效抑制 CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6 和 CYP3A4。此外，该化合物对 Cryptococcus neoformans、Candida 和 Aspergillus 显示出显著的抗真菌活性，其最小抑菌浓度（MIC）低于0.0625 μg mL。在人类肝微粒体中，Antifungal agent 114 展现出优良的代谢稳定性，其半衰期达到107分钟。

RTI-122 是一种有效的GPR88激动剂，具备良好的代谢稳定性（小鼠中的半衰期为 5.8 小时）和较高的cAMPEC50（11 nM），能够穿透血脑屏障。此化合物主要用于研究与过度饮酒相关的行为。

Cilastatin ammonium salt 表现出对革兰氏阳性球菌的高效抗菌作用，其半衰期为3-4 h。

LU 2443 是一种口服抗癫痫化合物，具有广泛的吸收性能。在大鼠中，最多18%的LU 2443未被吸收。其在血浆中的活性半衰期为13.17小时。

(±)-Penbutolol ((Rac)-Penbutolol) 属于Penbutolol的外消旋体。作为一种β-肾上腺素受体拮抗剂，其具备口服活性。该化合物能有效抑制运动引起的心动过速，降低运动时的峰值呼气流量（PEFR）并在静息状态下减少肾素活性（PRA）。服用后1小时内，(±)-Penbutolol在血液中达到峰值浓度，半衰期为4.5小时，并转化为活性代谢物。该化合物常用于心血管病的相关研究。