h1 receptor antagonist

Antazoline 具有抗组胺和抗胆碱能作用。它用于治疗各种心律失常。

(±)-Tazifylline 是一种选择性的长效组胺 H1 受体拮抗剂。 Tazifylline 对 H2 受体、α- 和 β-肾上腺素能受体、5-羟色胺和毒蕈碱受体亚型的亲和力要低得多。

QF0301B是一种有效的 α1肾上腺素能受体拮抗剂，对α2肾上腺素受体，5-HT2A和组胺H1受体有抑制作用。

Wy 49051 是一种有效的，具有口服活性的 H1 receptor 拮抗剂，IC50 值为 44 nM。

Rocastine（AHR-11325） 是一种具有选择性和有效性的非镇静性 H1 受体拮抗剂。

Oxatomide (Oxatomida) 是一种有效且具有口服活性的双重 H1 组胺受体 和 P2X7 受体双重拮抗剂，具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 可用于阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 ，IC50 为 0.95 μM。Oxatomide 对 ATP 诱导的 Ca2+ 内流具有抑制作用，IC50 值为 0.43 μM。Oxatomide 对 5-羟色胺具有抑制作用。Oxatomide可用于治疗免疫系统疾病和研究超敏反应。

Tecastemizole (R 43512) 是 H1 受体的选择性拮抗剂，是阿司咪唑的主要代谢产物，具有抗炎作用。

Dimethindene (Dimetindeno) 是 H1受体的选择性拮抗剂，阻断 K+电流。Dimethindene 表现出抗组胺和抗胆碱作用。

Fenclozine Maleate (S 1429) 是一种潜在的组胺H1受体拮抗剂 ，可用于研究发热、炎症和疼痛。

Hydroxyzine Pamoate (Bobsule) 是一种组胺 H1 受体拮抗剂，可有效治疗慢性荨麻疹、皮炎和组胺介导的瘙痒。它可作为止吐剂和镇静剂，缓解焦虑和紧张。

Promethazine hydrochloride (Promethazine HCl) 是抗组胺药物，是 H1 受体的强拮抗剂和 mACh 受体的中度拮抗剂，对 5-HT2A、5-HT2C、D2 和 α1-肾上腺素能受体具有中等亲和力。

Loratadine (SCH 29851) 是一种组胺 H1受体反向激动剂，IC50>32 μM。它抑制炎症介质的免疫释放，具有抗登革热病毒的活性。

Doxylamine succinate (Decapryn) 是一种吡啶衍生物组胺 H1 拮抗剂，具有明显的镇静特性。它竞争性阻断组胺 H1 受体并限制典型的过敏和过敏反应，可防止组胺引起的皮肤和粘膜疼痛和瘙痒。

Hydroxyzine dihydrochloride (Hydroxyzine 2HCl) 是一种苯二氮卓抗组胺剂，是可口服的组胺 H1 受体和血清素拮抗剂，可有效治疗慢性荨麻疹、皮炎和组胺介导的瘙痒。它还可以作为止吐剂和镇静剂，有缓解焦虑和紧张的作用。

Levocetirizine Dihydrochloride (Xyzal Dihydrochloride)是一种第三代外周H1受体拮抗剂。作为抗组胺化合物，它特异性地针对组胺H1受体。Levocetirizine Dihydrochloride 是西替利嗪的R-对映体，使其对H1受体的亲和力高于S-对映体。因此，Levocetirizine Dihydrochloride 在治疗过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹方面有效。

Alcaftadine (Lastacaft) 是一种 H1 组胺受体拮抗剂，用于预防与过敏性结膜炎相关的瘙痒。它是一种广谱抗组胺剂，对组胺H1和H2受体具有高亲和力，对H4受体的亲和力较低，还具有调节免疫细胞募集和肥大细胞稳定的作用。

Meclizine (Meclozine) (Meclozine)具有抗组胺作用，可可逆地抑制组胺与H1受体的相互作用。Meclizine 是哌嗪类H1拮抗剂的一个成员。Meclizine 是一种有效的抗运动病剂。Meclizine 可通过血脑屏障。Meclizine 是小鼠组成型雄烷受体(CAR)的激动剂配体，也是人CAR 的反向激动剂。Meclizine 可用于polyQ 毒性疾病的研究，如亨廷顿病。

Bepotastine Besilate (TAU 284) 是一种选择性可口服的组胺 H1 受体拮抗剂，可用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹和瘙痒症的研究。

Buclizine dihydrochloride (Buclina) 是可口服的一种哌嗪组胺 H1 受体拮抗剂，主要具有止吐和抗眩晕活性。

Mebhydrolin (Mebhydroline) 是组胺H1受体的一种特异性拮抗剂。

Methaphenilene hydrochloride 是一种组胺 H1 受体拮抗剂，为抗组胺药 Methapyrilene 的类似物。Methaphenilene hydrochloride兼具抗组胺和抗胆碱作用，是研究过敏性炎症及自主神经系统调控的有效药理工具。

Niaprazine 是有效的组胺 H1 受体拮抗剂，具有抗组胺和抗血清素活性。Niaprazine 在睡眠障碍方面有研究的价值。

Quetiapine (ICI204636) 是5-HT 受体激动剂和多巴胺受体拮抗剂，对人5-HT1A 的 pEC50值为 4.77，对人 D2的 pIC50值为 6.33。它用于治疗精神分裂症，以及治疗与 I 型双相情感障碍相关的急性躁狂发作。它对人 D2、HT1、5-HT2A、5-HT2C 受体具有中高等亲和力，pKi 值为 7.25、5.74、7.54和5.55。

Chloropyramine hydrochloride (Alergosan) 是一种组胺受体 H1 拮抗剂，可抑制VEGFR-3和FAK 的生化功能。